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【综述】 脱发机理及生发药物研究进展
                                                                                                                                                                                  人做过皮肤外用促进生发的药理实验,阳性药用的是***防脱生发香波和章光101。对C57小黑鼠皮肤促进毛发生长实验(因商业保密,尚未发表)结果表明:我的配方(西药)和章光101效果相似,可以明显促进毛发变长(测毛发长度),明显增加毛囊的数量(做组织切片做电镜观察并拍照),其他指标也可以;***防脱生发香波基本没有效果。然而,我的一位脱发朋友试用两个疗程的101,症状没有明显改变。因此,提供一篇有关生发的综述,抛砖引玉,希望战友对防脱发和/或生发做深入的研究,研制处效果更优越的产品。
 
头发比身体其他部位的毛发更具有重要性和象征性意义,它赋予人体某些个性特征。正常头发呈周期性生长,可分为生长期、退行期和休止期。若各种体内外因素破坏了这种正常的周期或平衡,甚至破坏了毛囊的结构等,则会使毛发脱落过多,或长期不能再生新发而引起脱发病症。生发药可减轻毛发脱落和/或促进毛发生长,现总结如下。
1 脱发的类型及发病机制
1. 1 雄激素型脱发(AGA)
 又称男型脱发或早秃,是一种常见的雄激素诱导的进行性脱发,其发生可能与遗传和雄激素的双重影响有关。其中雄激素受体(AR)的分布和激素代谢酶水平是重要的决定因素。睾酮是男性血液循环中主要的雄激素,经睾酮5α-还原酶作用转化为二氢睾酮(DHT),DHT与AR的亲和力是睾酮的5倍,可引起颞部发际后退等。人体内存在2种睾酮5α-还原酶的同功酶(I型和Ⅱ型),Ⅱ型主要位于头皮毛囊内毛根鞘和性腺组织,在AGA的发生中起重要作用。通过抑制睾酮5α-还原酶的活性阻断睾酮转变为DHT,或/和阻断雄激素与AR的结合,或/和提高雄激素向雌激素的转化,均可治疗AGA。
1. 2 斑秃
 又称圆形脱发,为一种突然发生的斑状或更广泛的非瘢痕性的、炎症性的脱发。近年来,斑秃被认为是免疫介导的涉及多种细胞因子和生长因子的疾病。本病无自觉症状,可自行康复,也可发展成全秃(头发全部脱落)或普秃(眉毛、睫毛、腋毛、阴毛和全身毫毛也都脱落)。
2 治疗药物
2. 1 生物应答调节剂
 包括维A酸类、成纤维细胞生长因子、胎盘生长素及胚胎素等。其中维A酸类药物中的维特明可促进毛发生长,其作用机制为:①提高谷氨酰胺转移酶活性,促使基底层细胞分化和角质层形成减少;②可上调在毛囊的发生、分化和生长中起关键作用的生长因子。临床上外用治疗脱发效果良好,与钾离子通道开放药米诺地尔溶液联合外用可产生协同效果。给药方法为早晨外用米诺地尔溶液,晚上外用维特明溶液,且未见明显不良反应。
2. 2 免疫调节剂
 包括他克莫司(FK506)、肾上腺皮质激素、接触致敏剂、环孢素、地蒽酚等。他克莫司系大环内酯类抗生素,作用机制:①可上调和延长毛乳头血管内皮细胞生长因子(VEGF)的mRNA表达,刺激和维持毛囊和毛乳头血管的形成及功能;②通过上调和延长肝细胞生长因子(HGF)mRNA的表达,刺激毛母质细胞的增殖,促进毛囊生长。本品外用可刺激毛发再生,不引起明显不良反应。
2. 3 血管扩张剂
 包括毛果芸香碱、氯化卡波洛宁、环腺苷酸、千金藤素、卵磷脂等。①毛果芸香碱可激动效应器的M胆碱受体,扩张血管,使头部皮肤的血流量增加而改善皮肤营养,促进毛发再生。溶液剂于头部和其他部位皮肤外用,不产生明显不良反应。②氯化卡波洛宁通过激动血管平滑肌的M2胆碱受体而扩张末梢血管,增加血液供应,扩血管作用较乙酰胆碱强约10倍,能促进新陈代谢,激活毛根,阻止脱发进展,促进毛发再生。外用治疗斑秃和其他类型的脱发,不引起明显不良反应。③环腺苷酸作为激素和神经递质的第二信使,可调节多种代谢反应,有促进毛发再生作用。临床上治疗斑秃和AGA,配制生发水外用,不引起明显不良反应。④千金藤素具有血管扩张作用,能增强皮肤新陈代谢,促进毛发生长。临床可外用治疗斑秃和AGA。涂用本药后,尚可再涂雌激素泥膏或毛果芸香碱溶液,以增强疗效。同时还应长期口服千金藤素,否则可复发。该药物外用和长期口服均不引起明显不良反应。⑤卵磷脂为代表性甘油磷脂,广泛分布于动植物体内,参与生物膜的构成。其具有表面活性作用,经皮肤吸收后分解为胆碱或乙酰胆碱而产生血管扩张作用,可改善头皮营养供应,促进毛发生长。外用治疗各种类型的秃发,无不良反应。
2. 4 局部刺激性生发药
 包括芦荟宁、安息香胶、辣椒油树脂、姜汁、蒜汁、斑蝥酊等。芦荟宁生发水外用可促进毛发生长,而且对皮肤无刺激性,也无其他不良反应,临床用于治疗AGA和斑秃。安息香胶是安息香树渗出的一种树脂,主要含挥发油、苯甲酸、香兰素及桂皮酸,为半透明红棕色或黄色胶状物。20%安息香酊有刺激毛发生长的作用,用于配制生发剂,外用治疗各型脱发一般无不良反应。
2. 5 抗雄激素药
 包括非那雄胺、依立雄胺、盖屋棕榈、锌、螺内酯、雌性激素类(环丙孕酮、己烷雌酚、11-α-羟孕酮、地索高诺酮、左旋甲基炔诺酮、炔诺酮等)、西咪替丁等。非那雄胺有抗雄激素作用,可促进毛发生长,用于治疗男性AGA。疗效一般在连续用药4个月后才显示出来,至少在连续用药24个月后判断其疗效,耐受性良好,但停药后易复发。常见的不良反应是对性功能的影响,如阳萎、性欲减退、射精减少等,继续治疗后60%以上患者上述反应消失。
2. 6 钾离子通道开放药
 包括米诺地尔(minoxidil)、二氮嗪等。钙存在时表皮生长因子抑制毛发生长。米诺地尔在毛囊中经转磺酶催化,生成活性代谢产物硫酸米诺地尔N-O,可直接使血管平滑肌上ATP敏感性K+通道开放,阻止钙的内流,增加皮肤及毛发滤泡的血液供应,使毛发生长加快,并使低于正常的皮肤温度恢复正常。外用偶可发生局部刺激症状及变态反应性接触性皮炎,女性使用5%米诺地尔溶液,可能诱发较明显的面部和四肢多毛症。
2. 7 其他
 包括L-胱氨酸、赤霉素等。L-胱氨酸有促进细胞氧化还原的作用,使细胞代谢和功能增强,可促进毛发生长。临床用于治疗各型脱发症,一般不引起不良反应。赤霉素能促进组织细胞的代谢,也可促进毛发生长,还有收敛、止痒等作用,外用可治疗AGA、斑秃、全秃、湿疹等。
2. 8 中医
 祖国医学认为“发为血之余,发枯者为血不足”,故养发育发剂中,多含有补养气血之品,或配以滋阴、补肾、清热、祛风药味,如人参、黄芪、当归、首乌、侧柏叶、丹参、红花、桑椹。成药可选用二至丸、桑麻丸、神应养真丹、首乌片、归杞冲剂、六味地黄丸等

文献出处:
陈浩宏,吴海英.生发药物研究.现代中西医结合杂志,2004,13(10):1621                                                                                                                                                                      
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