要想达到安全,有效、科学用药的目的,光知道了合理用药的原则还不够,同时还要了解药物在人体内是如何起作用的,以及药物在人体内代谢的过程。
药物在体内的代谢过程主要包括吸收、分布,排泄和转化。
需要强调的是:
①药物作用强弱、吸收快慢与给药途径有关:不同途径给药,因其吸收的量和速度不同,故药物作用的快慢和强弱也不同。如最常用的口服给药,虽然方便,但其吸收较慢、欠完全,不适用于容易在胃肠内破坏的或对胃刺激性大的、首关消除多的药物,也不适用于婴儿等不能口服的病人。舌下及直肠给药后其吸收途径不经过肝门静脉,故可避免首关消除,吸收也较迅速。静脉注射和静脉滴注可使药物迅速而准确地进入体循环,没有吸收过程。肌肉注射及皮下注射药物也可全部吸收,一般较口服快。
②血浆药物浓度可以反映药效强度:吸收的药物通过循环迅速向全身组织输送,经过一段时间血药浓度与组织内浓度趋向“稳定”分布达到“平衡”,但此时各组织中药物浓度并不均等,血浆药物浓度与组织内浓度也不相等。这时血浆药物浓度的高低可以反映药物效应的强度。
③药物转化受多种因素影响:药物的生物转化主要依赖于肝药酶。肝药酶的活性个体差异很大,除先天性差异外,年龄,营养状态、疾病以及药物均可影响其活性。如苯巴比妥能增加酶的活性,可加速药物生物转化;西咪替丁有抑制酶的活性,可使其他药物效应增加。
④肾功能影响药物的排泄:肾脏是药物主要排泄器官,所以肾功能的好坏影响药物的排泄。肾功能低下时,药物自肾排泄变慢,易蓄积中毒,此时宜相应减少药物的剂量或延长给药间隔时间,尤其是强心苷类药物。(徐 潜 徐 蒙 刘书姝 江和平)