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冠心病常用的单硝酸异山梨酯应该怎么用…

一、什么是单硝酸异山梨酯?它的作用机制是什么?

单硝酸异山梨酯,本质是硝酸异山梨酯的变异体,临床常用于防治冠心病、心绞痛、心肌梗死、慢性心衰等多种心血管疾病,可以快速改善心脏供血,减轻临床症状。

现代研究表明单硝酸异山梨酯对于心肌细胞、血管平滑肌细胞都有着明显的调节作用。

首先,单硝酸异山梨酯可以快速扩张冠状动脉,改善心肌供血。其次改善心肌的能量代谢,提高心肌细胞对于缺氧环境的耐受性,从而减少心肌损伤,保护心肌功能。

二、单硝酸异山梨酯与硝酸异山梨酯有什么不同?


单硝酸异山梨酯是硝酸异山梨酯的变异体,虽然二种药物的药理学作用和临床应用范围大致相同,但是这两者的代谢机制、药动力学和不良反应还是有所不同,因此临床上还是要进行鉴别。

1、二种药物的代谢途径不同

硝酸异山梨酯被吸收入人体后需要经过肝脏进行代谢和激活,这导致近70%的硝酸异山梨酯在经过代谢后失去了药物效应,临床将这种现象称之为药物的肝首过效应,这种现象导致硝酸异山梨在体内的半衰期极短,只有20分钟左右,因此无法达到长期疗效,临床仅能用于静脉输液治疗。

单硝酸异山梨酯是硝酸异山梨酯经过脱硝酸后可生成变异结构,其不仅保持了硝酸异山梨酯本身的药理学作用,而且可以免除肝首过效应,进而延长药物的半衰期,其在人体内的半衰期可达到5小时以上,因此药效更加持久,使用也更加方便,可以作为口服药长期服用。

2、二种药物的药动力学不同

硝酸异山梨酯进入人体后的起效时间非常快,大约只需要3-5分钟,因此临床上常将其作为治疗急性心梗、急性心绞痛的首选药

单硝酸异山梨酯的起效时间大约在40-60分钟,起效较慢,因此临时并不作为治疗急性心血管疾病的药物,但是由于其持续时间较长,因此常作为口服药用于防治慢性心血管疾病。

3、二种药物对于肝肾功能的影响不同

由于硝酸异山梨酯必须在肝脏进行激活后才能发挥作用,因此其对于肝功能和肾功能的影响较大,肝肾功能不全者需要调整用药剂量或者调换其他药物。

单硝酸异山梨酯不需要经过肝脏激活即可发挥药效,而且无肝首过效应,因此对于肝肾功能的影响较小,即使是肝肾功能轻度异常的患者也无需调整药量。


三、单硝酸异山梨酯可以治疗哪些疾病?


1、预防冠心痛心绞痛

单硝酸异山梨酯可以有效防治冠心痛心绞痛的发作,临床研究表明无论是稳定型心绞痛或者不稳定型心绞痛,单硝酸异山梨酯都可以减少其发作次数和发作程度,可以明显缓解患者心慌、胸闷等临床表现。

2、慢性心力衰竭

单硝酸异山梨酯可以明显扩张冠状动脉,降低左右心室的收缩容积,降低心脏的前后负荷,从而有效改善慢性心衰患者的临床症状,同时对于心率和心肌收缩力无明显影响,临床研究表明在常规治疗的加持上加入单硝酸异山梨酯,可以有效延长慢性心衰患者的生存时间,改善其心脏功能。

3、心肌梗死后持续心绞痛

发生过心肌梗死的患者常伴随有反复发作的心绞痛症状,并且会有不同程度心脏功能不全,而单硝酸异山梨酯不仅可以改善心肌供血,而且可以提高心脏的射血分数,改善心脏供血功能,是常用于治疗心肌梗死后持续心绞痛的常用药。

四、服用单硝酸异山梨酯要注意些什么?


单硝酸异山梨酯的安全性较好,但是由于其特殊的药理学机制,在服药期间会有不适反应,特别是对于血压影响较大,容易导致低血压,因此科学服用时应注意以下4点。

1、注意服用剂量

单硝酸异山梨酯的常规服用方法是每次10mg-20mg,每日2-3次;存在严重心肌缺血的患者可以增加至每次40mg,每日2-3次;老年人由于对于本药物过于敏感,因此建议先从每次10mg吃起,等其耐受后再逐渐增加剂量。

单硝酸异山梨酯的每日剂量不宜超过100mg,否则容易血管过度扩张,从而引起颅内压增高、眩晕、心悸等一系列不良反应,同时还有可能导致晕厥、呼吸困难等严重不良反应。

2、注意不良反应

服用单硝酸异山梨酯的初期可能出现血管性头痛,这是因为单硝酸异山梨酯可以扩张外周血管导致,但大多数可以耐受,连续服用几天后即可消失,不用停药;其次,少数患者会出现面部潮红、眩晕、心率加快等不良反应,如果出现则可以适当减少药量,大多数可以耐受;最后,单硝酸异山梨酯会导致体位性低血压,因此低血压的患者慎用,如果出现血压过低可以停药观察。

3、注意特殊人群用药

下列人群禁用或者慎用单硝酸异山梨酯:

收缩压低于90mmHg的患者禁用,容易加重低血压;

急性心肌梗死禁用;

青光眼患者禁用,容易导致眼压上升,导致恶心、头痛、呕吐等一系列表现;

肥厚性心肌病、严重贫血患者禁用,容易导致心力衰竭;

体位性低血压患者慎用;

儿童、孕妇和哺乳期妇女禁用;

4、注意联合用药时的不良反应

单硝酸异山梨酯与降压药联用时,容易加强降压效果,导致出现低血压,因此在服药期间一定要监测血压水平,如果出现低血压则需要调整药量或者停药;单硝酸异山梨酯与抗抑郁药联用时,可以加强抗抑郁的药效,导致出现药物过量反应;酒精和单硝酸异山梨酯会出现交互反应,导致外周血管过度扩张,从而出现严重低血压,甚至引起循环衰竭,因此服药期间一定要禁酒。

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