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氯雷他定、地氯雷他定、枸地氯雷他定是治疗过敏性鼻炎、荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病常用药物。这三种抗组胺药物之间有何区别?
一、相互关系
氯雷他定经肝脏代谢后的活性产物是地氯雷他定。地氯雷他定的抗组胺活性约为氯雷他定的15倍。枸地氯雷他定是地氯雷他定的枸橼酸氢二钠盐,在体内转化为地氯雷他定后发挥抗组胺作用。氯雷他定经肝脏广泛代谢,肝功能受损者,推荐半剂量每天服用或全剂量隔天服用。枸地氯雷他定分解后的枸橼酸,无抗组胺活性,可与钙离子形成难以解离的可溶性络合物。口服氯雷他定(10mg)、地氯雷他定(5mg)后,血液中地氯雷他定的峰浓度、吸收总量相当。枸地氯雷他定(8.8mg)约含地氯雷他定4.8mg和枸橼酸氢二钠4mg。氯雷他定10mg≈地氯雷他定5mg≈枸地氯雷他定8.8mg。地氯雷他定本身具有较强的抗组胺活性。口服枸地氯雷他定后可迅速转化为地氯雷他定。与氯雷他定相比,地氯雷他定和枸地氯雷他定起效更快。妊娠及哺乳妇女不推荐常规使用抗组胺药。必需用药时,在权衡利弊、知情同意后,首选氯雷他定。——2021年版《抗组胺药治疗皮炎湿疹类皮肤病临床应用专家共识》儿童应选用儿童合适的剂型,如糖浆剂、干混悬剂等。用药时,需注意药品说明书中的年龄范围。氯雷他定、地氯雷他定、枸地氯雷他定主要不良反应为恶心、头晕、头痛、困倦、口干、乏力、偶见嗜睡,健忘及晨起面部肢端水肿。由于抗组胺药能减轻皮肤对所有变应原的阳性反应,因而在进行任何皮肤过敏性试验前48小时,应停止使用。
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