严格讲，双胍类药物(主要是二甲双胍)伤肾的说法，实际上并不科学。这是因为，双胍类药物在体内并不与血浆蛋白结合，而是以原形随尿液排泄，90%的药物在12小时内由肾脏清除，包括肾小球滤过和肾小管排泌。但如果肾功能不全则会妨碍药物的排出，导致药物在体内蓄积，而有诱发乳酸性酸中毒的危险，故患者肾功能不全时(血肌酐>133μmol/L或1.5mg/dl)应停用。
需要患者注意的是，双胍类药物并不伤肾，仅仅是肾功能不全时才需停用。因此，患者切不可因顾虑而错失用药时机。
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双胍类药物常见的副作用是胃肠道不适，且呈剂量依赖性，可以在治疗很多年以后出现，极少数可能导致乳酸性酸中毒。
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