抗组胺药过去也称为抗过敏药，主要用于过敏性疾病的治疗。过敏反应(或称变态反应)的原因大多数是因为组胺和身体上的受体结合所致。组胺和受体结合后使血管猛烈扩张、血浆从血管中渗出，以至局部组织充血、水肿、痒、起荨麻疹等。抗组胺药物的作用机理就是抢先一步，先和身体上的组胺受体结合起来，使组胺无法再和受体结合，这样过敏反应(或称变态反应)就表现不出来了。现在抗组胺药物很多，除了抗过敏作用之外，往往都有镇静催眠作用，这是什么道理呢? 原来大多数抗过敏药都有较强的中枢抑制作用，它们可以进入脑内抑制神经细胞的活动，所以在临床上往往产生困倦、嗜睡、镇静作用。了解这个特点后，抗过敏药往往被做成复方制剂，用来作为晕船、晕车药，或是作为抗感冒药。如苯海拉明和氨茶碱合剂组成乘晕宁或晕海宁，对晕船、晕车病有效，又如扑尔敏与维生素C和银翘等药合用，组成抗感冒5号，对治疗上感有效。如果用作单方药，如苯海拉明、赛庚啶、扑尔敏、非那根等，也可作为镇静催眠药用于失眠病人，效果也相当满意。
