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怎样正确服用厄贝沙坦?厄贝沙坦与哪种降压药联合效果好?不能与哪种降压药联合?厄贝沙坦、替米沙坦、缬沙坦、氯沙坦、阿利沙坦有何不同?哪个降压作用强?哪个安全性好?

厄贝沙坦是临床上常用的一线降压药,属于血管紧张素II受体拮抗剂,主要通过拮抗血管紧张素II与其AT1型受体结合,从而降低血管阻力,抑制醛固酮分泌,减少水钠潴留,发挥降压作用。此外,厄贝沙坦还具有抗心力衰竭、逆转左室肥厚、保护肾脏、改善胰岛素抵抗、调节血脂、降低蛋白尿、抑制成纤维细胞增殖、抑制房颤电重构等作用,适用于高血压的起始治疗和维持治疗,尤其适用于伴有左室肥厚、心力衰竭、糖尿病肾病、蛋白尿、心房颤动、冠心病的高血压患者。

人体的血压具有明显的昼夜规律,一般呈现“两峰一谷”,即早上9时-11时,血压明显上升,呈现一高峰,然后下降,下午4时-6时,血压从低谷再次升至另一高峰,次日凌晨2时-3时,血压达到最低谷,如此循环。厄贝沙坦是长效降压药,每天服用1次,可有效控制24小时血压,因此推荐早上7时服用,餐前或餐后服用均可。厄贝沙坦的初始剂量和维持剂量为150mg,一日1次,不能有效控制血压可将剂量增至一次300mg,或加用其他抗高血压药物如利尿剂(氢氯噻嗪)。进行血液透析和年龄超过75岁的患者,初始剂量75mg,一日1次。肾功能不全、轻中度肝功能损害患者无需调整剂量。

对于血压≥160/100mmHg的2级或2级以上高血压患者,初始治疗应使用2种降压药,对于血压高于140/90mmHg的高血压患者,初始治疗也可以使用2种降压药,使血压尽快达标。厄贝沙坦与氢氯噻嗪联用,具有协同降压作用,可显著增加降压疗效,提高血压达标率。此外,氢氯噻嗪可激活交感神经系统,产生不利于降压的作用,厄贝沙坦可抑制交感神经过度激活,抵消这种不利因素,厄贝沙坦可轻微升高血钾,拮抗长期使用氢氯噻嗪所致的低钾血症,因此,厄贝沙坦联合氢氯噻嗪是优选的降压组合。硝苯地平、氨氯地平等地平类降压药主要扩张动脉,厄贝沙坦可扩张动脉和静脉,二者联用可协同降压,提高血压控制率。地平类降压药常见下肢水肿,厄贝沙坦可扩张后毛细血管,降低毛细血管内压,减轻或抵消下肢水肿。厄贝沙坦还可阻断地平类降压药所引起的反射性交感张力增强和心率加快等不良反应,因此,厄贝沙坦联合地平类降压药优化联合降压方案。

厄贝沙坦和普萘洛尔、美托洛尔、比索洛尔等β-受体阻滞剂都作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统,降压机制有部分重叠,无法显著增加降压效果,因此,不推荐厄贝沙坦与β-受体阻滞剂联合使用,仅可作为次选的联合用药方案。同理,厄贝沙坦与依那普利、贝那普利、培朵普利等普利类降压药作用机制相似,联合使用不能明显增加降压作用,但能增加高钾血症风险,对靶器官保护亦无协同作用,因此,不推荐常规使用,仅可作为替代治疗方案,谨慎使用。

“沙坦”类药物是一线降压药,一般按照化学结构的不同分类,比如厄贝沙坦、替米沙坦、氯沙坦、阿利沙坦属于二苯四咪唑类,而缬沙坦属于非杂环类,这些药物有很多相似之处,也有各自特点,下面为大家一一介绍:

1.降压作用:开篇提到,“沙坦”类药物降压作用起效较慢,一般需要数周才能达到最大作用,各种“沙坦”类药物降压作用相似,替米沙坦比较突出,它结构中含有特异性异芳香基团,脂溶性和组织穿透性较强,与AT1型受体亲和力更高,对血管紧张素II的拮抗能力更强,因此,降压作用更强。

2.降压平稳性:谷峰比是评价降压药物降压平稳性的指标,谷值即降压药物24小时内所降低的血压最低值,峰值即降压药物24小时内所降低的血压最高值,阿利沙坦谷峰比值大于60%,在所有沙坦”类药物中最高,每天服用一次,就能达到24小时平稳降压。

3.降尿酸:氯沙坦和阿利沙坦可以抑制肾小管中尿酸转运体,从而阻止尿酸重吸收,在降压的同时,兼具降尿酸作用,并可降低痛风发作的风险,而其他“沙坦”类药物均可升高血尿酸,明显增加痛风发生的风险。

4.安全性:目前已有的研究表明,“沙坦”类药物是一种相对安全的降压药,其中阿利沙坦的耐受性较好,一般不良反应轻微而短暂,常见头痛和头晕,可自行缓解或对症处理后缓解。此外,阿利沙坦口服后不经肝脏代谢,在体内经胃肠道酯酶代谢产生活性产物,不需要经过肝药酶系统代谢,减少了药物相互作用发生的可能。

5.性价比:目前氯沙坦和厄贝沙坦已进入国家集采目录,药价显著降低,减轻了患者长期服药的经济负担,具有更好的性价比。
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