在我国古代对真菌的入药应用有两种类型，一类是直接用某种真菌的子实体、菌核等入药，现称为药用真菌。始于神农氏、成书于汉代的《神农本草经》，记述茯苓、灵芝、僵蚕等7种药用真菌。其中，僵蚕可用来“疗男子阴疡病”、“利水道”，茯苓可用来治疗“心下结痛”，这几种病证均可能是肿瘤的症状。
至公元1500年左右，明代《本草纲目》收载药用真菌包括木耳、马勃、香菇、蘑菇等约20种。清代又增加冬虫夏草与银耳。至20世纪60年代，有名可查的药用真菌总数达到40种左右。
真菌入药另一类型是经一种或多种真菌在各种基质上自然发酵，形成各种曲、酱、酒等用以入药，共约有10种，可称为真菌药物。例如唐朝《药性论》所记“神曲”，据说“神曲”是汉代名医刘义研制出的一种医治消化不良的名药，能“化水谷宿食”，这是我国历史上最早的人工制成的典型的真菌药物，一直沿用至今。梁代《名医别录》录有“酱”，还记载了用马勃治疗疮疡，与“神曲”同为真菌药物，距今都逾千年；清《纲目拾遗》记有“酒酿”也有近300年历史。
谈到古代药用真菌，不能不说起灵芝。列子《汤问》云：“饮灵芝明目、脑清、心静、肾坚，其宝物也。”芝类药用始载于《本经》，根据芝的颜色不同，又将芝类分成赤芝、黑芝、青芝、白芝、黄芝、紫芝六种。
《本草经集注》曰：“此六芝皆仙草之类，俗所稀见，族种甚多，形色环异，并载《芝草图》中。今俗所用紫芝，此是朽树木株上所生，状如木檽。”将灵芝称为“仙草”。
《神农本草经》记载：“紫芝味甘温，主耳聋，利关节，保神益精，坚筋骨，好颜色，久服轻身不老延年。”《别录》描述灵芝：“赤芝生霍山。”“紫芝生高夏山谷。六芝皆无毒。六月、八月采。”《神农本草经》把灵芝列为养生上品，称之曰：“主养命，以应天。无毒，益心气，安精魂，补肝益气，好颜色。”
李时珍《本草纲目》引证历代有关芝类的记载，提出自己的观点：“芝类甚多，亦有花实者，本草惟以六芝标名，然其种属不可不识。”又称：“灵芝味苦、平，无毒。益心气，活血，入心充血，助心充脉，安神。益肺气，补肝气，补中，增智慧，好颜色。”中国古人对灵芝的药用价值有深刻认识，医家也对之推崇备至，目为“仙草”，以致形成绚丽的灵芝医药、养生文化。
在药用真菌中，目前桑黄多用于治疗肿瘤。但在古代，桑黄主要用于妇科疾病，被称为妇科圣药。唐朝甄权所著《药性论》，记载其功效为：“治女子崩中带下，月闭血凝，产后血凝。男子痃癖，兼疗伏血、下赤血。”也就是说，古人认为桑黄对于与血有关的疾病具有疗效。此后唐朝颁布的世界最早官方编修药典《新修本草》、明朝李时珍所著《本草纲目》等医学典籍中，也记载有类似的疗效。
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