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抗血栓新药-吲哚布芬

作者:中山大学孙逸仙纪念医院 陈楚雄

审核:中山大学孙逸仙纪念医院 伍俊妍

阿司匹林通过不可逆的抑制环氧合酶的合成,抑制血小板血栓素 A2的生成,从而抑制血小板聚集,由于血小板内这些酶不可再合成,所以此抑制作用尤为显著。

阿司匹林广泛应用于心血管疾病,已经被确立为治疗急性心肌梗死、不稳定心绞痛及心肌梗死二级预防的经典用药。

然而,阿司匹林可抑制保护胃粘膜的前列腺素的合成,长期应用可增加胃溃疡或消化道出血、穿孔的风险,所以对于急性胃肠道溃疡患者禁用,而对于有胃溃疡病史者,也应尽量避免使用。另外,对于严重肝、肾功能不全的患者、正在服用甲氨蝶呤的患者、对阿司匹林过敏患者以及出血体质的患者也应禁用。

对于不宜使用阿司匹林患者,有什么药物可以代替阿司匹林?以下逸仙药师介绍用于不耐受阿司匹林者可以选择的一种药物--吲哚布芬。

吲哚布芬片是可逆/高选择性血小板聚集抑制剂,其特异性作用于血小板花生四烯酸(AA)代谢途径,可逆性抑制血栓素B2(TXB2)合成及多种血小板因子释放/活化,有效阻断血小板级联反应发生,防止血栓形成。

由于吲哚布芬片对胃肠/血管内皮细胞等花生四烯酸(AA)代谢影响甚微,几乎不影响胃肠黏膜前列腺素(PG)合成和血管内皮前列环素(PGl2)生成。因此吲哚布芬片安全性更高,胃肠反应及出血发生率均较低,适合长期服用。

吲哚布芬片主要适用于动脉硬化引起的缺血性心血管病变、缺血性脑血管病变、静脉血栓形成。也可用于血液透析时预防血栓形成。

吲哚布芬的不良反应的发生率约为3.9%,其常见不良反应有消化不良、腹痛、便秘、恶心、呕吐、头痛、头晕、皮肤过敏反应、齿龈出血及鼻衄;少数病例可出现胃溃疡、胃肠道出血及血尿。如出现荨麻疹样皮肤过敏反应应立即停药。

多项研究显示,吲哚布芬联合氯吡格雷在治疗不稳定型心绞痛、血管移植或介入术后冠状动脉通透性的维持改善作用效果明显,安全性高。

一项研究显示,吲哚布芬和华法林在预防非风湿房颤栓塞事件中效果相当,但吲哚布芬组脑内出血和不良事件发生率低于华法林组。

研究表明,吲哚布芬在预防骨科术后深静脉血栓优于普通抗凝剂,在治疗间歇性跛行效果优于阿司匹林组,吲哚布芬还可有效减少复发性深静脉血栓形成、降低动静脉内瘘血栓形成。

但是吲哚布芬的价格较高,每片200mg的价格约16元,因此,吲哚布芬不作为动脉硬化引起的缺血性心脑血管病变、静脉血栓形成的一线用药,可作为不耐受阿司匹林或华法林的治疗选择。

用药注意事项

1、吲哚布芬半衰期为 6-8 小时,每日服用两次,每次 100-200 mg(1/2 片-1 片),饭后口服。

2、避免与其他抗凝血药或阿司匹林等同时服用。

3、孕妇及哺乳期妇女禁用。

4、有胃肠道活动性病变者慎用。

5、先天或后天性出血疾病患者禁用。

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