抗帕金森病药物大“曝光”

    抗帕金森病药物主要分为两大类：1.提高多巴胺能神经；2.降低中枢胆碱能；

常有药物锦集

左旋多巴制剂：

• 美多芭 250mg =（左旋多巴200mg 苄丝肼25mg）

• 息宁控释片 250mg=（左旋多巴200mg 卡比多巴50mg）

• 达灵复 250mg=（左旋多巴100mg 恩他卡朋200mg 卡比多巴25mg）

*卡比多巴虽叫“多巴”，可不是真多巴，属于脱羧酶抑制剂；

 

促多巴胺释放：

• 金刚烷胺 规格：0.1g  起始剂量：1片 1-2次/日，最大日剂量4片，末次下午4时前使用；>0.3g/日时可致失眠、精神不安，癫痫或CNS疾患禁用。

*现米国已有金刚烷胺缓释剂型，专治异动，每晚服用一次，睡眠棒棒的；

 

单胺氧化酶B抑制剂：

• 司来吉兰 规格：5mg 起始剂量：5mg 晨服，最大剂量10mg，早中服用（进口咪多吡，国产金思平 ）

• 雷沙吉兰 规格：0.5mg  1.0mg 起始剂量：1片 1次/日

*MAO-B抑制剂禁与抗抑郁药联用

 

COMT抑制剂：

• 托卡朋因其同时具有中枢及外周作用，造成肝功能异常等问题，已下架；

• 恩他卡朋 规格0.2g 起始剂量依患者服用左旋多巴类药物次数而定，最大日剂量10片；

• 奥匹卡朋仍在研究中~~期待~~

 

多巴胺受体激动剂：

• 第一代 溴隐亭、培高利特等药物因其副作用已退出抗PD药物市场；

• 第二代 

• 阿扑吗啡 强效激动剂 因副作用明显口服制剂不用

• 普拉克索（森福罗） 规格0.25mg  0.1mg  起始剂量 半片/一片 3次/日

• 吡贝地尔（泰舒达） 规格 50mg 起始剂量 1片 3次/日

• 罗匹尼罗（力备）   规格 1mg  2mg 起始剂量 1片3次/日

• 第二代改良剂型

• 阿扑吗啡透皮贴剂

• 罗替高汀（优普洛）每天一贴，24小时持续释放；

• 罗替高汀微球制剂（中国品牌 –期待上市）

*泰舒达超过3片/日，或森福罗超过1.5mg/日是副反应增多。  

 

抗胆碱能药物：

• 苯海索 规格2mg 起始剂量最大10mg/日

 

Question 1:

• 阿托品和苯海索同属抗胆碱能药，区别在哪里？

答：阿托品以外周抗胆碱为主；苯海索以中枢抗胆碱能作用为主，苯海索外周抗胆碱能作用为阿托品的1/10-1/2.

Question 2:

• 左旋多巴复合制剂能和维生素B12联用么？

答：对于长期使用左旋多巴复合制剂的患者建议加用维生素B12，维生素B6属于多巴脱羧酶的辅酶，早期使用的左旋多巴制剂，在代谢过程中会因维生素B6的作用而减低药效，但目前使用的复合制剂，药物本身已加用脱羧酶抑制剂，且脱羧酶抑制剂可干扰维生素B6在外周的作用，故在使用复合制剂时，建议加用维生素B6。