心绞痛是由于冠状动脉粥样硬化，使血管管腔狭窄、痉挛或一过性阻塞，导致心肌急剧、短暂的缺血所出现的临床症状。典型的心绞痛通常表现为沉重的、压迫性胸骨后不适（很少描述为“痛”），常放射至左肩、左臂曲侧、颌和上腹部。少数患者主诉为不同性质的不适。
1 两种类型的心绞痛
心绞痛是由于冠状动脉粥样硬化，使血管管腔狭窄、痉挛或一过性阻塞，导致心肌急剧、短暂的缺血所出现的临床症状。可分为慢性稳定性心绞痛及不稳定性心绞痛两类。不稳定性心绞痛，可以理解为慢性稳定性心绞痛和心肌梗死之间的中间状态。
2 抗心绞痛药作用机制
目前，常用于减轻症状及改善缺血的药物包括β受体阻滞剂、钙拮抗剂和硝酸酯类药物，主要作用机制是降低心肌需氧和增加心肌供氧。如下图所示。
3 三类抗心绞痛药的特点
1. β受体阻滞剂
β受体阻滞剂，通过抑制心脏β1受体，从而减慢心率，减弱心肌收缩力，降低血压，减少心肌耗氧量，减少患者心绞痛发作，增加运动耐量。为减少β2受体被阻滞后引发的不良反应，更倾向于使用选择性β1受体阻滞剂。
慢性稳定性心绞痛：β受体阻滞剂能降低心肌梗死后稳定性心绞痛患者死亡和再梗死的风险。如无禁忌证，β受体阻滞剂应作为稳定性心绞痛的初始治疗药物。
变异性心绞痛：β受体阻滞剂，阻断β受体后，使α受体作用占优势，易致冠脉痉挛，从而加重心肌缺血症状，不宜用于变异性心绞痛。
目标剂量：β受体阻滞剂用药后，要求静息心率降至55～60 次/分，严重心绞痛患者如无心动过缓症状，可将心率降至50 次/分。
2. 钙拮抗剂
与β受体阻滞剂比较，钙拮抗剂有如下优点：①具有强大的扩张冠状动脉作用，尤其适用于由冠状动脉痉挛引起的变异性心绞痛；②具有支气管平滑肌扩张作用，适用于伴有哮喘和阻塞性肺疾病的心绞痛；③具有外周血管扩张作用，可用于伴有外周血管痉挛性疾病的心绞痛。
钙拮抗剂分为二氢吡啶类钙拮抗剂（硝苯地平、氨氯地平、非洛地平等）和非二氢吡啶类钙拮抗剂（维拉帕米、地尔硫卓），对心绞痛同样有效。
地尔硫卓、维拉帕米（非二氢吡啶类）：能减慢房室传导，常用于伴有心房颤动或心房扑动的心绞痛患者，不宜用于已有严重心动过缓、高度房室传导阻滞和病态窦房结综合征的患者。相互作用广泛，可使地高辛的血药浓度升高，增加地高辛中毒发生率，合用时应减少地高辛剂量。
氨氯地平、非洛地平（二氢吡啶类）：当稳定性心绞痛合并心力衰竭必须应用长效钙拮抗剂时，可选择氨氯地平或非洛地平。氨氯地平相互作用较少，不改变地高辛的血药浓度。
3. 硝酸酯类
硝酸酯类通过直接舒张冠状动脉、降低心脏前负荷、增加缺血区血液供应、开放侧支循环等而缓解心绞痛。硝酸酯类几乎可松弛所有的平滑肌，许多非典型胸痛和所谓的“心绞痛”是由于胆道或食管痉挛引起的，这些均能被硝酸酯类缓解。
硝酸酯类：要保证足够的无药间期（通常每日应有6～8小时的间歇期），以减少耐药性的发生。如劳力型心绞痛患者日间服药，夜间宜停药；皮肤敷贴片白天敷贴，晚上除去。
硝酸酯类：不良反应主要包括头痛、面部潮红、心率反射性加快和低血压，应注意体位性低血压。使用治疗勃起功能障碍药物西地那非者24小时内不可应用硝酸甘油等硝酸酯类药物，以避免引起低血压，甚至危及生命。
4 四种抗心绞痛药联合方案
不同种类抗心绞痛药作用机制不同，联合用药时可以减少药量、增强疗效和减少不良反应。
5 三类抗心绞痛药物的选择
主要参考文献：
[1]国家卫生计生委合理用药专家委员会，中国药师协会.《冠心病合理用药指南（2016年）》
[2]金有豫，李大魁《古德曼·吉尔曼治疗学药理学基础（12版）》
联系客服
