5个安眠药，起效快，副作用少，依赖性小，您一定要知道：

20 世纪80年代后期，人们开发了新一代非苯二氮䓬类催眠药，被称为第三代镇静催眠药，这类药物口服吸收良好，半小时达血液浓度高峰，药物代谢排泄快，半衰期为3~6小时，治疗指数高，安全性高。基本不改变正常的生理睡眠结构，不产生耐受性、依赖性。停药后很少产生反跳性失眠，重复应用极少积聚，使用较为安全。因此上市后得到广泛认同，已成为治疗失眠症的标准药物，有逐步取代苯二氮䓬类药物的趋势。今天孙药师为大家介绍5个第三代安眠药：

1、佐匹克隆：

属于新型非苯二氮䓬类镇静催眠药，其作用于苯二氮䓬受体，通过选择性地激动γ-氨基丁酸受体，发挥镇静催眠作用，其催眠作用强，而肌肉松弛和抗惊厥作用较弱，催眠疗效与经典苯二氮䓬类药物相当，具有起效快、作用时间长、夜间觉醒和早醒次数少、睡眠质量高、次日残余作用低、药物依赖性风险低、无严重不良反应等优点，适用于各种失眠症的治疗，尤其适用于入睡困难或睡眠维持障碍的患者，以及不能耐受次日残余作用的患者，是老年患者的首选镇静催眠药。

在安全性方面，佐匹克隆可见困倦、口苦、口干、肌无力、头痛等不良反应。长期服药后突然停药可出现反跳性失眠、噩梦、恶心、呕吐、焦虑、肌痛、震颜。罕见有痉挛、肌肉颤抖、意识模糊。

2、右佐匹克隆：

属于新型非苯二氮䓬受体激动药，虽然其化学结构上与苯二氮䓬类没有相关性，但其催眠治疗作用是缘于对GABAA受体的苯二氮䓬结合位点的激动药效应。与苯二氮䓬类相比，右佐匹克隆在抗焦虑、抗惊厥或肌肉松弛作用方面作用更弱，这可能与它们对含有α1亚单位的GABAA受体有相对较高的选择性有关。适用于各种类型的失眠症，在过去的十年中，在治疗失眠方面，新型非苯二氮䓬类药物已经取代了苯二氮䓬类。由于快速起效，右佐匹克隆应仅在准备睡觉前服用或睡眠困难时服用。

在安全性方面，右佐匹克隆发生率大于2%的不良反应可见味觉异常、口干、疼痛、眩晕、幻觉、感染、皮疹等。

3、扎莱普隆：

化学结构不同于苯二氮䓬类、巴比妥类及其他已知的催眠药，可能通过作用于γ-氨基丁酸-苯二氮䓬(GABA-BZ) 受体复合物而发挥其药理作用。适用于入睡困难的失眠症的短期治疗。临床研究结果显示扎莱普隆能缩短入睡时间，但还未见其能增加睡眠时间和减少清醒次数。扎莱普隆起效快，应在上床前即刻或上床后难以入睡时服用。为了更好发挥药效，不要在用完高脂肪饮食后立即服用。

在安全性方面，扎莱普隆可见较轻的头痛、嗜睡、眩晕、口干、出汗及厌食、腹痛、恶心、呕吐、乏力、记忆困难、多梦、情绪低落、震颤、站立不稳、复视、精神错乱等不良反应。

4、唑吡坦：

是一种超短效新型非苯二氮䓬类的镇静催眠药，能选择性地与中枢神经系统的γ-氨基丁酸-A(GABAA）受体ω1亚型结合而发挥作用，其催眠作用强，起效快，作用时间短，肌肉松弛作用弱，一般不会出现日间困倦、嗜睡等副作用，药物依赖性风险低，无显著药物不良反应，是目前临床上治疗失眠症的一线首选药物，可缩短入睡时间，减少夜间觉醒次数，延长睡眠持续时间，提高睡眠质量，尤其适用于入睡困难的患者，在临床上主要用于治疗偶发性失眠和暂时性失眠。

在安全性方面，唑吡坦的不良反应具有剂量相关性，超剂量服药可增加不良反应的发生率，其常见不良反应主要有兴奋、幻觉、恶梦、头痛、头晕、健忘、失眠加重、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、上、下呼吸道感染、疲劳等。

4、雷美替胺：

属于褪黑激素受体激动剂，与褪黑激素1型受体和2型受体（MT1、MT2）有较高的亲和力，能选择性激动MT1和MT2增加慢波睡眠和快速眼动睡眠，从而减少失眠。在治疗失眠、入睡困难等方面疗效显著，对慢性失眠和短期失眠也有确切疗效。且使用安全，治疗窗宽，不良反应少，长期用药不产生药物依赖。

在安全性方面，雷美替胺常见不良反应包括头晕、头痛、嗜睡、疲劳、失眠加重、抑郁、关节痛、肌肉痛、胃肠道反应、味觉改变、上呼吸道感染、过敏反应等，且发生率和程度均较低，与安慰剂组相似，无严重不良反应。

以上安眠药应用的原则为：预期入睡困难时(比如当日的各种事件导致了情绪变化)，于上床睡眠前服用；根据夜间睡眠的需求，上床后30分钟仍不能入睡时，立即服用；夜间醒来无法再次入睡，且距预期起床时间>5小时，可以服用扎莱普隆等短半衰期药物；根据次日白天活动的需求(有重要工作或事务)，于睡前服用。少数药物如唑吡坦、右佐匹克隆、雷美替胺具备长期应用的临床证据，但考虑到潜在的成瘾问题，仍建议尽可能短期使用，一般不超过4周。4周以内的药物干预可选择连续治疗，超过4周需重新评估，必要时变更干预方案或者根据患者睡眠改善状况适时采用间歇治疗。#如何做健康老年人#