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芳香化酶抑制剂同类比较:来曲唑、阿那曲唑、依西美坦汇总篇

先从2017年2月lancet oncology的一篇快讯说起(PMID: 28163005)

大意如下:

FACE研究纳入了4136例绝经后激素受体阳性,淋巴结阳性的早期乳腺癌患者。 

随机将患者分配到来曲唑治疗(2.5mg, n=2061)或阿那曲唑治疗(1mg, n=2075)。主要终点是5年无病生存(DFS),关键次要终点是总生存(OS)和安全性。

中位随访65个月,来曲唑组患者的5年DFS率为84.9%,阿那曲唑组为82.9%,两组无明显差异(HR=0.93)。 

在所有亚组中,来曲唑和阿那曲唑的5年DFS率相似。包括HER2阳性(86.5% vs 78.9%),HER2阴性(84.7% vs 83.4%),1~3个阳性淋巴结(88.7% vs 87.8%),≥4个阳性淋巴结(75.1% vs 70.9%)。 

来曲唑和阿那曲唑组患者的5年预计OS率分别为89.9% vs 89.2%(HR=0.98)。在最终分析时,两组死亡率分别为11.4% vs 11.7%,远处转移率均为10.8%,第二原发恶性肿瘤发生率分别为4.1% vs 4.8%。 

安全性方面,来曲唑和阿那曲唑治疗最常见的3~4级不良事件为关节痛(3.9% vs 3.3%)、高血压(1.2% vs 1.0%)、潮热(0.8% vs 0.4%)、肌痛(0.8% vs 0.7%)、呼吸困难(0.8% vs 0.5%)和抑郁(0.8% vs 0.6%)。 

FACE研究发现,来曲唑并未在头对头的比较中胜出阿那曲唑,两者都是绝经后HR 乳腺癌辅助内分泌治疗的选择。

药代动力学研究显示(PMID: 11821457),来曲唑治疗乳腺癌与阿那曲唑相比能更加有效地降低血浆雌二醇水平,但并不知道这种差异是否能转化为临床获益。刚刚发布的FACE研究快讯回答了这个疑问。

  • 问题一:芳香化酶抑制剂的分类及常见代表药物

按化学结构及作用机制分为非甾体类和甾体类两种。

  • 问题二:来曲唑、阿那曲唑、依西美坦三种AI在早期乳腺癌中的疗效有无差异?

现有的证据表明三种AIs在乳腺癌辅助内分泌中的疗效无差异,举例如下:

开篇的最新快讯证实,来曲唑与阿那曲唑的疗效无差异。

另一篇研究头对头对比了阿那曲唑与依西美坦(PMID: 23358971),纳入了7676例早期乳腺癌患者,中位随访时间4.1年,4年的无事件生存率(event-free survival,EFS)无差异,远期的无疾病生存也无差异。不良反应方面有差异,下文再述。

  • 问题三:来曲唑、阿那曲唑、依西美坦三种AI在晚期乳腺癌中的疗效有无差异?

与早期乳腺癌类似,三种AI在晚期乳腺癌内分泌治疗中,也没有证据表明何种最优?

2009年的一项研究纳入了128例晚期乳腺癌患者,头对头对比了阿那曲唑与依西美坦的疗效,结果发现ORR和OS均无差异。

  • 问题四:来曲唑、阿那曲唑、依西美坦三种AI不良反应方面有无差异?

前面提到的两个试验头对头的对比了依西美坦与阿那曲唑,当然也包括安全性部分:

依西美坦相关的高甘油三酯血症(2%  vs  3%,P=0.002)、高胆固醇血症(15%  vs  18%,P=0.01)、骨质疏松症(31%  vs  35%,P=0.001)发生率低于阿那曲唑。

2015年的《绝经后早期乳腺癌芳香化酶抑制剂治疗相关的骨安全管理中国专家共识》指出:甾体类AI具有独特的雄激素样结构,较非甾体类AI对骨安全的影响较小。共识建议,对于骨丢失和骨质疏松风险评估为中高度危险,伴多个危险因素的早期绝经后乳腺癌患者,可考虑选择对骨丢失影响较小的甾体类AI进行治疗。

药动学相关的指标总结如下:

记得有次听课时,某位资深主任讲过,对于存在肝肾功能不全的患者选择非甾体类AI,对于存在高脂血症或骨质疏松高危因素的患者选择依西美坦,当然这也只是一家之言,临床实际工作中仍需要综合多种因素选择用药。

  • 问题五:三种AI的价格

根据某院药品价格汇总如下,仅供参考:



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