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《急救药物系列之魔术师——β受体阻滞剂》
    在急诊上班时,我的口袋里总是装着三种常用的急救药片,它们是:消心痛(硝酸异山梨酯)、心痛定(硝苯地平)和阿替洛尔。
    其中,阿替洛尔属于β受体阻滞剂,经常提到β受体阻滞剂,几乎忘记了它的全名:β肾上腺素能受体阻滞剂。
    β受体阻滞剂(β-Blocker)是一个大家族,拥有很多成员,像我们熟知的普萘洛尔、阿替洛尔、美托洛尔、艾司洛尔和卡维地洛,都属于这个大家族。对了,还有比索洛尔,它是归在Ⅲ类抗心律失常药物,和胺碘酮是具有相似的作用机理。
通过阻断β肾上腺素能受体,β受体阻滞剂可以产生负性变时、变力和变传导的心脏作用,说得通俗点,就是减慢心率、抑制传导和心肌收缩力减弱的作用;对于血管的作用,它主要是通过抑制交感-肾上腺系统,从而起到舒张血管的作用
    在急诊值班,经常会遇到室上速的病人,一做心电图,心率180以上,病人只说心慌,血压一般还不会急剧地下降,于是,在心电监护下静脉缓慢推注维拉帕米(异搏定),很快,5mg的异搏定缓缓进入,病人的心率不断下降,170、160、140次/分,突然一下,恢复了窦性心律。尽管恢复了窦律,但是,有的病人心室率还很快,这时候,再推异搏定绝对是不合适了,这时,我会从白衣左面的口袋里掏出常备的阿替洛尔,把一片药倒在病人的手里,12.5mg舍下含化,看了两个病人之后,不经意间一看那个病人的监护,心率已经降到80多次/分了,没啥说的,只有高高兴兴回家了!
    一到晚上,21点到23点之间,总有一两个大妈要光顾急诊科,她们感觉心悸、头晕,在家一量血压,飙升得很高,吓得要死,赶紧让老头子护送到了医院,血压180/110mmHg,心率90多次/分,到了医院依旧紧张得不得了,我心中暗自偷笑,脸上却一本正经,又是问病史,又是神经系统查体,场面上搞得还挺隆重,最后,略加思索,慢慢从口袋里拿出一片阿替洛尔,郑重其事地交给了难受的不得了的阿姨。
    '您把这片药含到舌头下面,半小时后再量量血压,估计一会就会好一点!'我叮嘱道。
    半个小时后,血压150/80mmHg,一个小时后,阿姨已经一扫之前的萎靡之态,变得生龙活虎,可以出去跳广场舞了!自然也用不着再讨论查头颅CT的问题了。
    以前在心内科实习,见过一个扩张型心肌病的病人,入院时是呼吸困难,经过吸氧、限盐、利尿等治疗,加上西地兰的间断使用,一周以后,病情就控制得很不错了,唯一一点:心率一直很快,休息时也有90多次/分钟,一活动就上了一百多,临时加了几次西地兰,心电图出现了频发室性早搏,但是心率却居高不下。主任查房时,一听病例汇报,再一看医嘱,仔细查看了近期的化验和心电图,认真检查了病人,做出了决定:阿替洛尔6.25mg口服,每日两次。我当时就在旁边,感觉云里雾里,也弄不明白:怎么心衰的病人也能用阿替洛尔?
    三天之后,病人静息心率降到了70次/分左右,阿替洛尔改成了6.25mg口服,每日一次,又过了三天,患者顺利出院。
    那都是二十多年前的事情了。
    从那以后,我知道了β受体阻滞剂可以用于慢性心力衰竭的治疗,它可以抑制过度激活的交感-肾上腺系统,减慢心室率,也可以延缓心室的重构,改善远期预后。
    十年前,上研究生时,在心内科值班,看到很多心衰的病人,老师们都喜欢使用卡维地洛口服,当时,卡维地洛正是热的时候,据说治疗心衰的效果也不错。
    通过不断地学习,也进一步了解了β受体阻滞剂治疗慢性心力衰竭(CHF)的机制:①拮抗交感活性。②抗心律失常与抗心肌缺血作用。其中,抗心律失常作用也是其降低CHF病死率和猝死的重要机制。
    β受体阻滞剂不仅可以用于慢性心衰的治疗,也是高血压病治疗的一个基础药物,也用于高血压急症的治疗,是有效控制高血压的最为重要一类药物。
    对于门诊的高血压患者,我喜欢选用美托洛尔(倍他乐克),特别是高血压伴有心绞痛、偏头痛、焦虑症的病例,效果更加明显,尤其对于一些心率较快的中青年患者,更具有得天独厚的疗效。如果美托洛尔不能完全有效控制血压,并且增大剂量后也不行,这时候,我会加用另一类降压药物:钙离子拮抗剂,例如氨氯地平,或者硝苯地平缓释片,两种药物互相配合,相得益彰,相互的不良作用可以明显减轻,治疗效果非常的好。
    不仅如此,β受体阻滞剂还可以用于冠心病的治疗,包括劳力型心绞痛和急性心肌梗塞,既可以减少心肌耗氧量,也可以防止梗死范围的扩大,减少恶性心脏事件的发生,从而改善急慢性期的预后。这一点当仁不让!
    β受体阻滞剂也可以用于终止阵发性室上性心动过速,尽管维拉帕米、普罗帕酮和腺苷是主要的治疗药物,但β受体阻滞剂也是治疗的备选药物。这一次是有备无患!
    对于无器质性心脏病的室性期前收缩,β受体阻滞剂可以治有效控制,特别对于急性心肌梗死的室性期前收缩,早期应用β受体阻滞剂可以减少心室颤动的危险。这方面是简单高效!
    β受体阻滞剂也可以用于扩张型心肌病的治疗,可以抑制过度激活的肾上腺素能神经,使心肌内β受体密度上调而延缓病情进展。对于肥厚型心肌病,β受体阻滞剂可以驰缓肥厚的心肌,防止心动过速,减轻左心室流出道狭窄和抗室性心律失常。这次,它的作用可谓任重道远!
    对于急性主动脉夹层的病例,及时使用β受体阻滞剂减慢心率至60~70次/分,可以防止夹层进一步扩展。这种情况下,它绝对是中流砥柱!
    对了,β受体阻滞剂也是治疗甲状腺功能亢进症的重要药物,可很快控制甲亢的症状,对于甲亢危象,β受体阻滞剂也是有效的治疗药物。此情此景,它也是定海神针,使人安静惬意!
    一口气发现了β受体阻滞剂这么多的临床用途,确实觉得不可思议。
    β受体阻滞剂就像一个技艺精湛的大魔术师,在临床医学的大舞台上,幻变出一个个令人啧啧称奇的精彩瞬间,时时迸发出璀璨夺目的光芒,似乎是意料之外,却又是情理之中,看似平淡,却又充满神奇。
    随着鲜花落地,掌声逐渐稀落,舞台的灯光慢慢熄灭,一切归于沉寂,我们发现:β受体阻滞剂也是普普通通,平平常常,也有许多不足之处,例如:它可以引起心动过缓、房室传导阻滞、加重心力衰竭,它也可以诱发或加重支气管哮喘,长期应用突然停药可以出现原有疾病加重的反跳现象,它甚至可以使外周血管收缩,导致四肢发冷、皮肤苍白或发绀,出现雷诺现象或间歇跛行,甚至可引起脚趾溃烂和坏死,它也会不合时宜地掩盖低血糖症状。如此种种,在临床使用中也要特别注意。
    无形中,我们给它加上了很多评价,既有鲜花和掌声,也不乏冷眼和忌惮,但其实,它本身并没有因此而变化,它依旧是那个幻变无数,特立独行,甚至我行我素的神奇而又普通的药物。
 【参考文献】
1、《内科学》第七版:人民卫生出版社,主编:陆在英 钟南山。
2、《药理学》第八版: 人民卫生出版社,主编:杨宝峰。
(齐达内2完成于2018-3-1,因本人水平有限,谬误不实之处在所难免,欢迎各位老师批评指正。)
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