今天小编讲四类机制的抗肿瘤药,不多
一、干扰核酸生物合成的药物
(一)作用机制
化学结构与体内某些核酸或蛋白质代谢物相似,从而影响或拮抗代谢功能——肿瘤细胞死亡。
用于:急性白血病和恶性淋巴瘤;乳腺癌、胃肠道癌、绒毛膜上皮癌、骨肉瘤。
包括:
(1)胸腺核苷合成酶抑制剂:氟尿嘧啶、卡培他滨。
(2)嘌呤核苷酸合成酶抑制剂:巯嘌呤、硫鸟嘌呤。
(3)核苷酸还原酶抑制剂:羟基脲。
(4)二氢叶酸还原酶抑制剂:甲氨蝶呤、培美曲塞。
(5)DNA多聚酶抑制剂:阿糖胞苷、吉西他滨。
1.氟尿嘧啶
——消化道肿瘤、绒毛膜上皮癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、宫颈癌、膀胱癌及皮肤癌。
2.巯嘌呤
——急性白血病及慢性粒细胞白血病急变期、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎。
3.甲氨蝶呤
乳腺癌、绒毛膜癌、恶性葡萄胎、急性白血病、恶性淋巴瘤、蕈样肉芽肿、多发性骨髓瘤、卵巢癌、宫颈癌、睾丸癌、头颈部癌、支气管肺癌、软组织肉瘤、骨肉瘤等。
(1)影响生殖功能。
(2)有肾功能异常时,大剂量疗法时需要准备好解救药:亚叶酸钙。
4.阿糖胞苷
恶性淋巴瘤、急性白血病,慢性粒细胞白血病的急变期。
(二)典型不良反应
急性毒性——恶心呕吐腹泻;
迟发毒性——骨髓抑制、口腔溃疡、脱发(氟尿嘧啶)。
三、用药监护
(一)甲氨蝶昤
——肾毒性、骨髓功能、心肌炎、中毒性肝炎及肺纤维化。
(二)氟尿嘧啶
——监测血象;与亚叶酸钙、亚叶酸联合应用,可增强疗效。
二、干扰转录过程和阻止RNA合成的药物
(一)作用机制
蒽环类抗肿瘤抗生素——柔红霉素、多柔比星、表柔比星、吡柔比星
——直接作用于DNA或嵌入DNA,干扰DNA的模板功能,从而干扰转录过程,阻止mRNA形成。
(二)典型不良反应
急性毒性——恶心呕吐腹泻;
迟发毒性——骨髓抑制、心脏毒性(尤其多柔比星)、胃炎、脱发。
心脏毒性的解毒剂——右雷佐生
三、抑制蛋白质合成与功能的药物——长春碱类、紫杉烷类、高三尖杉酯碱
(一)作用机制
干扰微管蛋白装配,干扰有丝分裂中纺锤体的形成,使细胞生长停滞于分裂中期。
1.长春碱类—长春碱、长春新碱、长春地辛和长春瑞滨。
用于:白血病、淋巴瘤、乳腺癌和肺癌。
长春碱
霍奇金病、淋巴瘤、晚期蕈样真菌病、晚期睾丸肿瘤、Kaposi肉瘤、组织细胞增生症、绒癌、乳腺癌、卵巢癌、单核细胞白血病。
长春新碱——白血病、淋巴瘤、生殖细胞肿瘤、小细胞肺癌、尤文肉瘤、肾母细胞瘤、神经母细胞瘤、乳腺癌、消化道癌、黑色素瘤和多发性骨髓瘤。
2.紫杉烷类——紫杉醇和多西他赛。
(1)紫杉醇——从紫杉树干和树皮中提取。
紫杉醇——卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌、头颈癌、食道癌、精原细胞瘤、淋巴瘤及与艾滋病相关性卡氏肉瘤(Kaposi肉瘤)。
(2)多西他赛——半合成药。
水溶性好,毒性较小,抗肿瘤作用比紫杉醇高1倍。
——乳腺癌、非小细胞肺癌。
3.高三尖杉酯碱——从我国三尖杉属植物中分离。
机制——干扰核蛋白体功能,阻止蛋白质合成,对S期细胞更敏感。
——急非淋、慢粒(白血病)、骨髓增生异常综合征、真性红细胞增多症。
4.门冬酰胺酶——降解门冬酰胺,使瘤细胞缺乏此氨基酸,不能合成蛋白质。
——急性白血病、慢淋白血病、淋巴瘤、黑色素瘤。
(二)典型不良反应
1.长春碱、长春新碱——骨髓抑制、消化道反应、神经毒性、血栓性静脉炎、脱发;
2.紫杉醇——骨髓抑制、脱发、过敏反应;
3.高三尖杉脂碱——骨髓抑制、消化道反应、脱发、心脏毒性;
4.门冬酰胺酶——过敏反应、消化道反应。
四、调节体内激素平衡的药物
解释说明:这一大类主要讲乳腺癌、前列癌等。一般来讲雌激素越高,得乳腺癌的概率就越高,雌激素确实能让自己的肌肤变白有水分。
(一)药理作用
1.雌激素类——己烯雌酚和炔雌醇。
机制:对下丘脑-垂体-性腺轴的负反馈作用。
用于:绝经后乳腺癌。不良反应较多。
2.抗雌激素类
(1)雌激素受体拮抗剂——他莫昔芬和托瑞米芬。
机制——乳腺癌细胞胞浆内存在雌激素受体,他莫昔芬与雌激素竞争性结合雌激素受体,形成他莫昔芬-受体蛋白复合物——抑制雌激素依赖性蛋白质的结合,最终抑制乳腺癌细胞的增殖。
①他莫昔芬——目前最常用(乳腺癌、卵巢癌和子宫内膜癌)。
②托瑞米芬——不良反应较少。
(2)芳香氨酶抑制剂——来曲唑、阿那曲唑。
机制——抑制芳香化酶活性,阻断雄烯二酮及睾酮经芳香化作用转化成雌激素——抑制乳癌细胞生长。
不能抑制卵巢功能,故不能用于绝经前乳腺癌患者。
3.孕激素类——甲羟孕酮及甲地孕酮。
适应证:乳腺癌、子宫内膜癌、前列腺癌、肾癌。
4.抗雄激素类——氟他胺。
用于:前列腺癌,机制——与雄激素竞争肿瘤部位的雄激素受体。
(二)用药监护
强调:他莫昔芬
1.可促进排卵,有导致怀孕的可能,未绝经妇女不宜应用。若必须使用,应+抗促性腺激素类药。
2.严格避孕,并不得使用雌激素类药避孕。
3.发现子宫异常出血,应立即进行检查。
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