陈茜茜
上海市第六人民医院药剂科
美托洛尔为全球首个选择性的β1受体阻滞剂，于1969年在瑞典的Hassle实验室研发成功，自1975年阿斯利康公司以倍他乐克商品名上市以来，已经广泛应用于高血压和缺血性心脏病、慢性稳定性心力衰竭、心律失常等多种心血管疾病患者的治疗中。阿斯利康公司生产的酒石酸美托洛尔片和琥珀酸美托洛尔缓释片商品名都为倍他乐克，前者我们称为平片（酒石酸美托洛尔片），后者称为缓释片（琥珀酸美托洛尔缓释片），那么两者究竟有什么区别呢？
区别一：规格
平片的规格有：100mg/片、50mg/片和25mg/片；
缓释片规格有：90mg/片和47.5mg/片。
我院门诊现用的规格有两种：缓释片47.5mg/片和平片25mg/片。
剂量转换，可以理解为：1片缓释片（47.5mg）相当于2片平片（50mg）。
区别二：服用方法
平片，进餐时服药可使美托洛尔的生物利用度增加40％，应空腹服药。
缓释片，与食物同时摄入不影响其生物利用度。
区别三：给药频次&降压平稳性
平片的达峰时间短，半衰期仅为3-4小时，临床治疗患者时常需两次甚至多次给药；
缓释片采用多单位微囊系统，活性药物美托洛尔保持近恒速释放长达20小时，并且不受食物、pH值和其他生理变化的影响，一般每日一次给药即可，可增加患者用药的依从性。
缓释片在高血压病治疗过程中可显著降低晨峰血压，减少血压波动程度，更好地保护靶器官。
区别四：制造工艺&价格
缓释片是在平片的基础上，采用先进的多单位微囊系统，由数百至数千个直径约0.5 mm 或更小的球型微囊组成，每个微囊均为独立的恒速释放单元。这些微囊和无活性的赋型剂压缩在一起形成可掰开使用的缓释片，并且掰开后每一部分仍保持稳定的缓释特性。需要指出的是缓释片一般不可咀嚼或者压碎使用。
Q
A
&
临床上什么情况该使用酒石酸美托洛尔片呢？
答：酒石酸美托洛尔片不具有控缓释效果，起效较快，可在短时间内达到血药浓度峰值，对需要快速发挥药理作用的情况使用较好，如心绞痛频繁发作等情况。
简而言之，平片起效快，但是持续时间较短，相对较适合需要快速发挥药效的疾病；而缓释片起效缓慢，但作用时间长，适合慢性疾病的维持治疗。
亲爱的读者，你明白了吗？
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