《药理学》作业习题
一、简述苯二氮卓类的药理作用。
答：1.抗焦虑
在小于镇静剂量时可显著改善焦虑症病人的症状，这可能与选择性抑制边缘系统有关。
2.镇静和催眠
小剂量表现为镇静作用，较大剂量产生催眠作用，明显缩短入睡时间，显著延长睡眠持续时间，减少觉醒次数。
3.抗惊厥和抗癫痫
通过抑制病灶的放电向周围皮质及皮质下扩散终止或减轻发作。
4.中枢性肌肉松弛作用
有较强的肌松作用和降低肌张力作用。
二、苯二氮卓类的作用机制。
答：1.BZ作用机制与脑内GABAA受体密切有关。一个α－，一个β－和一个r－亚单位结合位点的基本需要。BZ与GABAA受体结合后，易化GABAA受体，促进GABA诱导的Cl－内流，加强了GABA对神经系统的效应。
2.另外，BZ抑制腺苷的摄取，导致内源性神经抑制作用增强，抑制GABA非依赖性Ca+内流；抑制钙依赖性神经递质释放和河豚毒素敏感性Na＋通道。
三、巴比妥类产生耐受性的原因，联合用药时可产生什么影响？
答：1.原因：长期应用巴比妥类药物特别是苯巴比妥，可使肝脏药物代谢酶活性增高，加速巴比妥类药物代谢，从而可产生耐受性。
2.影响：发挥药物间的协同作用，提高疗效，降低药物的毒副作用，延续或减少药物的耐受性发生。
四、硫酸镁抗惊厥的机制是什么？
答：Mg2＋可竞争性地抑制钙的作用，减少运动神经末梢释放乙酰胆碱，从而阻断了神经肌肉接头的传递过程，有效地控制了惊厥。
五、吗啡为什么用于治疗心源性哮喘而禁用于支气管哮喘？
答：1. 心源性哮喘系因左心衰竭引起急性肺水肿。导致缺氧和二氧化碳滞留，出现呼吸急促与窒息感，用吗啡可：降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性，缓解呼吸急促与窒息感；可扩张外周血管降低外周阻力，减少回心血量，减轻心脏负担，有利于消除肺水肿；还有显著的镇静作用，可消除病人焦虑与惊恐情绪，有间接减轻心脏负担的作用。
2.而支气管哮喘系过敏性疾病，是由于过敏物质导致支气管痉挛收缩而引起哮喘。应用吗啡，可收缩支气管平滑肌并促进组胺释放，从而加重了病人的支气管哮喘，故被禁用于支气管哮喘。
六、试述吗啡的临床应用及其药理学的基础。
答：1.镇痛
与阿片受体结合，激活脑内抗痛系统，产生中枢性镇痛作用；同时可消除因疼痛引起的焦虑、紧张等情绪反应，并可产生镇静和欣快感，有利于提高病人对疼痛的耐受力和加强吗啡的镇痛效果。
2.心源性哮喘的治疗
抑制呼吸中枢，降低起对二氧化碳的敏感性，使呼吸变慢；扩张外周血管，降低外周阻力，减轻心脏的负荷；还有它的镇静作用可消除病人的焦虑紧张情绪。
3.止泻
兴奋胃肠道平滑肌和括约肌，引起痉挛，使胃排空和推动性蠕动减弱；同时抑制消化液的分泌；还有抑制神经中枢作用，是便意迟钝，最终导致肠内容性推进受阻，引起便秘。
七、哌替啶与吗啡在作用、应用上有何异同？
答：药理作用方面的差别：
1. 哌替啶的镇痛、镇静、欣快及呼吸抑制作用与吗啡相似，但镇痛作用弱于吗啡，作用的持续时间比吗啡短；
2.吗啡具有镇咳作用，哌替啶无；
3.吗啡有缩瞳作用而哌替啶无；
4.吗啡可使胃肠道平滑肌和括约肌张力提高，哌替啶较弱；
5.两者均可引起体位性低血压。
应用方面的差别：
两者均可用于锐痛和心源性哮喘，区别是吗啡可用于止泻，而哌替啶用于人工冬眠。
八、Aspilin抑制PG合成可产生哪些药理作用与不良作用？
答：药理作用
1.使体温调节中枢的体温定点恢复正常，有解热作用。
2.降低痛觉感受器对致痛物质的敏感性，减轻疼痛。
3.炎症减轻。
不良作用
1.减少了具有保护胃黏膜作用的内源性PGs，出现一些不良的胃肠道反应，如上腹部不适，恶心、呕吐、厌食等。
2.大剂量时，易促进血小板聚集和血栓形成，导致凝血障碍。
3.导致脂氧合酶途径生成的白三烯增加，引起支气管痉挛，诱发哮喘，又称Aspilin哮喘。
九、比较解热镇痛药与chlorpromazine对体温的影响有何不同？
答：1.氯丙嗪对正常人体与发热患者均可使体温下降，体温下降与环境温度关系密切；解热镇痛药仅能使发热患者体温降至正常水平。
2.作用机制不同
氯丙嗪抑制下丘脑体温调节中枢，使体温调节机能失灵，因而体温升降随环境温度改变；解热镇痛药抑制CNS的PG合成，使升高的体温调定点回到正常，发挥解热作用。
3.应用范围不同
氯丙嗪用于低温麻醉、人工冬眠、中毒性高热；解热镇痛药应用于感冒发热，关节炎时发热。
十、解热镇痛药与morphine在镇痛作用方面比较有何不同？
答：1.镇痛强度与性质不同
吗啡具有强大镇痛作用，对各种疼痛均有效，对持续性钝痛作用强。能消除疼痛引起的焦虑、紧张、恐惧，还能提高对疼痛的耐受力。解热镇痛药仅有中等强度的镇痛作用，对严重创伤性剧痛及内脏、平滑肌绞痛无效；对慢性钝痛有良好的镇痛作用。
2.镇痛机制不同
吗啡镇痛作用部位是脊髓罗氏胶质区、丘脑内侧核团、脑室与导水管周围灰质的阿片受体。解热镇痛药镇痛作用部位主要在外周，阻住炎症时PG 的合成，也不排除部分地通过CNS而发挥镇痛作用。
十一、如何防治强心苷中毒？
答：1.防止中毒的诱发因素，如低血钾、低血钙、心肌缺血、缺痒等；
2.发现停药指征时立即停药；
3.出现快速型心律失常，轻度的停用强心苷药及利尿药，必要时口服氯化钾；重度时除停用强心苷药及利尿药外，静滴氯化钾，并用苯妥英钠或利多卡因等抗心律失常药；
4.出现缓慢型心律失常或传导阻滞可用阿托品。
十二、简述强心苷正性肌力作用的机理。
答：强心苷正性肌力作用的机理是抑制心肌细胞膜上的Na＋-K＋-ATP酶，使Na＋-K＋转运受阻，使胞内Na增多，促进了Na＋-Ca2＋交换，最终使心肌细胞内可利用Ca2＋增多，心肌收缩力增强。
十三、治疗慢性心功能不全的药物有几类？主要的代表药物是什么？
答：目前治疗慢性心功能不全的药物有5类，具体如下表：
| 类型 | 代表药物 | ||
| 强心苷类药 | 地高辛、洋地黄毒苷、去乙酰毛花苷等 | ||
| 血管紧张素 | Ⅰ转化酶抑制药 | 卡托普利、依那普利等 | |
| Ⅱ（AT1）受体阻滞药 | 氯沙坦等 | ||
| β受体阻断药 | 普萘洛尔等 | ||
| 利尿药 | 氢氯噻嗪、呋噻米等 | ||
| 其他治疗CHF药物 | 钙拮抗药 | 鞍氯地平等 | |
| 磷酸二酯酶Ⅱ抑制药 | 米力农等 | ||
| β受体激动药 | 扎莫特罗等 | ||
| 血管扩张药 | 硝酸酯类、哌唑嗪等 | ||
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