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一天一个小知识14—阿法骨化醇和骨化三醇有什么区别?

        尿毒症肾友其中一个常见的并发症CKD-MBD,也就是钙磷代谢紊乱、继发甲旁亢(SHPT)引起一系列复杂、难处理的问题。不论是补钙、还是降PTH,都依赖于活性维生素D的运用,临床最常用的就是阿法骨化醇和骨化三醇,其次帕立骨化醇等。

      今天我们聊一聊阿法骨化醇和骨化三醇这两个药物每天都在用,但有什么区别呢?

      一、活化步骤

        我们知道维生素D3要成为有活性的维生素D3,是需要经过两次羟化的,第一步在肝脏进行羟化形成25-OH骨化醇,再第二步在肾脏进行羟化形成1α,25-(OH)2骨化醇,即是活性的维生素D3,发挥补钙、降甲旁素作用。

        那么,阿法骨化醇就是1α-OH骨化醇,骨化三醇就是1α,25-(OH)2骨化醇,也就是说阿法骨化醇需要在肝脏进行羟化才能形成活性维生素D,而骨化三醇直接就是活性维生素D,吸收入血后能直接发挥效用。

       简单点说,阿法骨化醇是半成品,骨化三醇是完成品。

      二、药效

       正因为阿法骨化醇需要经过肝脏的合成才能形成骨化三醇,会浪费一部分药物,所以同等剂量的两者药物,骨化三醇的药效更高。0.5ug的阿法骨化醇和0.25ug的骨化三醇效果差不多!

      同时,阿法骨化醇的运用就需要肝功能正常为前提,而骨化三醇不需要!

     三、药代动力学

1、阿法骨化醇起效慢、药物峰值低、药效持续时间长

2、骨化三醇起效快,药物峰值高、药效持续时间短

     四、适应症

活性维生素D两个作用,一是补钙,二是降甲旁素。

1、如果是用来补钙,阿法骨化醇和骨化三醇都可以。

2、因为药代动力学特点,阿法骨化醇的药效几乎只有骨化三醇的一半,所以,运用两者药物降PTH时,尤其是冲击疗法时,阿法骨化醇效果较差,但引起高钙、高磷的风险较骨化三醇小。

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