[西药二]内分泌系统疾病用药之孕激素(连载)

2016年

11月17日

第8章 内分泌系统疾病用药

第三节 孕激素

一、药理作用与临床评价(★★☆)

(一)分类和作用特点

1.分类

孕激素主要由卵巢的黄体细胞分泌，以孕酮(黄体酮)为主，是维持妊娠所必需的。

①合成的孕激素有19-去甲基睾酮类、有17α-羟孕酮类、19-去甲基孕酮类三类;

②天然孕激素黄体酮(孕酮)及其合成衍生物，如醋酸甲羟孕酮、炔孕酮、环丙孕酮等。

2.作用特点

表8-13

几种孕激素的作用特点

激素名称

作用特点

甲羟孕酮

作用较强的孕激素，无雌激素活性，口服和注射均有效

炔孕酮

口服有效，作用与黄体酮相似

环丙孕酮

抗雄激素作用很强，也有孕激素活性

地屈孕酮

①高选择性的孕激素

②口服有效，吸收好，具有很好的调节月经作用

③可用于由于黄体功能不足导致的先兆流产

④药理作用与黄体酮相似，但黄体酮口服很不易吸收

屈螺酮

①有抗盐皮质激素活性，可和天然孕酮一样拮抗雌激素导致的水钠潴留现象

②对经前期综合征有积极作用

③常与炔雌醇组成复方口服避孕药

另外，醋酸甲羟孕酮、炔孕酮、环丙孕酮等主要用于不孕症、先兆流产及习惯性流产、子宫内膜异位、功能性子宫出血、闭经、更年期综合征、骨质疏松等。炔诺酮、炔诺孕酮、甲地孕酮、己酸羟孕酮等还是目前常用的避孕药。

(二)典型不良反应和禁忌症

表8-14

孕激素的典型不良反应和禁忌证

典型不良反应

禁忌证

①常见突破性出血、阴道点状出血、月经不规则、宫颈分泌物性状改变、乳房肿痛、性欲降低或性快感缺乏

②长期应用可引起子宫内膜萎缩、月经减少、闭经，易诱发阴道真菌感染

③增加血栓栓塞性疾病的风险

①黄体酮禁用于肝功能不全、不明原因阴道出血、动脉疾患高危患者和乳腺癌患者

②甲羟孕酮禁用于肝、肾功能不全，心血管疾患、高血压、糖尿病、哮喘、癫痫、偏头痛和胆囊疾病患者

③炔孕酮禁用于严重心、肝、肾功能不全患者及妊娠期妇女

④环丙孕酮禁用于肝病患者、恶病质患者、严重抑郁者、未发育青年人、有血栓史患者

⑤普美孕酮和诺美孕酮禁用于肝病患者

⑥屈螺酮禁用于有血栓病史、偏头痛病史、累及血管的糖尿病、胰腺炎并伴有重度高三酰甘油血症、重度肾功能不全或急性肾衰、肾上腺功能不全

(三)具有临床意义的药物相互作用

屈螺酮只有很小部分通过CYP3A4代谢，相互作用较少见。

二、用药监护(★★☆)

(一)规避孕激素的禁忌证

(二)尽量采用有益的联合用药

①雌激素与维生素D和钙剂并用，可减少尼尔雌醇的用量，而疗效相同;

②雌激素与雄激素联合用药，对乳房肿胀疼痛、性欲减退和抑郁症状者效果良好。

三、常用药品的临床应用(★★☆)

黄体酮、甲羟孕酮的适应症。

表8-15

常用药品的临床应用

药品名称

适应症

黄体酮

习惯性流产、痛经、经血过多或血崩症、闭经等

甲羟孕酮

①痛经、功能性闭经、功能性子宫出血、先兆流产或习惯性流产、子宫内膜异位症等

②大剂量可用作长效避孕针