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《西药二》第4章 消化系统疾病用药01
第一节 抗酸剂与抑酸剂
一、药理作用与临床评价(★★☆)
(一)分类、作用特点、典型不良反应和禁忌证
表4-1
抗酸剂和抑酸剂的分类、代表药物、作用特点、典型不良反应和禁忌证
分类
代表药物
作用特点
典型不良反应
禁忌证
抗酸剂
碳酸钙、氢氧化镁、氢氧化铝、铝碳酸镁
①直接中和胃酸
②不能直接抑制胃酸分泌,通常用于对症治疗
③氢氧化铝片剂效果不及凝胶剂好,常使用凝胶剂
①碳酸氢钠、碳酸钙:呃逆、腹胀、嗳气、反跳性胃酸分泌过多
②铝、钙剂:便秘
③氢氧化镁:腹泻、高镁血症
④铝离子可松弛胃平滑肌,引起胃排空延迟和便秘,同时服用铝碳酸镁,基本抵消便秘和腹泻等不良反应(2015A)
①含镁剂:高镁血症患者
②含钙剂:高钙血症患者、服用强心苷药物的患者
③氢氧化铝:阑尾炎患者、急腹症患者、早产儿、婴幼儿
抑酸剂——组胺H2受体阻断剂
西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁乙酸酯(2006A、2008A、2012A、2015B)
①有效抑制夜间基础胃酸分泌
②主要用于胃及十二指肠溃疡、功能性消化不良、胃食管反流病、消化性溃疡并发出血,防治乙醇、阿司匹林及其他各种因素引起的应激性溃疡等病症
头晕、嗜睡
①妊娠及哺乳期妇女
②西咪替丁:急性胰腺炎者
③雷尼替丁:8岁以下儿童、苯丙酮尿症者、急性间歇性血卟啉病患者
抑酸剂——质子泵抑制剂
奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑
①PPI具有弱碱性,与H+,K+-ATP酶(又称质子泵)结合形成复合物,抑制H+,K+-ATP酶的活性(2004A、2007A、2012B)
②可与抗菌药物、铋剂联合用于幽门螺杆菌(Hp)感染的根除治疗
③奥美拉唑的S-异构体即为埃索美拉唑
①长期或高剂量使用,老年患者髋骨、腕骨、脊椎骨骨折(2015A)
②低镁血症
③肠嗜铬细胞增生、高胃泌素血症、息肉胃部类癌
①严重肾功能不全者
②妊娠及哺乳期妇女
③婴幼儿
(二)具有临床意义的药物相互作用
表4-2
抗酸剂和抑酸剂与其他药物的相互作用
药物名称
合用药物
相互作用
铝、镁剂
阿奇霉素、喹诺酮类、异烟肼、吩噻嗪类、地高辛、头孢泊肟匹酯、四环素类、H2受体阻断剂、左甲状腺素
减少后者吸收
含铝、钙、镁的抗酸剂
水杨酸盐类
降低后者疗效
含镁抗酸剂
格列本脲
引发低血糖
碳酸钙
氧化镁
减少不良反应
噻嗪类利尿剂
引发高钙血症
氢氧化铝
西咪替丁、雷尼替丁
减少后者吸收
西咪替丁
环孢素、茶碱、阿司匹林、卡马西平、华法林、利多卡因、地高辛、阿片类药、苯二氮䓬类
降低后者消除速率
苯妥英钠、甲硝唑、苯巴比妥、三环类抗抑郁药
导致中毒
麻醉性镇痛药
引起毒副反应
甲氧氯普胺
降低前者血药浓度
氨基糖苷类
引起呼吸抑制
雷尼替丁
苯妥英钠
升高后者血药浓度
口服磺酰脲类促胰岛素分泌药
引起低血糖
华法林、利多卡因、地西泮、环孢素、普萘洛尔
升高后者血药浓度
口服依诺沙星
减少后者吸收
维生素B12
导致维生素B12缺乏
H2受体阻断剂
硫糖铝
降低后者疗效
奥美拉唑、兰索拉唑
氯吡格雷
降低后者疗效
二、用药监护(★★☆)
表4-3
抗酸剂和抑酸剂的用药监护
药物类别
用药监护
抗酸剂
尽可能增强抗酸剂的作用
注意规避用药禁忌证
H2受体阻断剂
注意监测安全性
司机和高空作业者应避免服用抑酸剂
质子泵抑制剂
提高质子泵抑制剂的稳定性
关注患者骨折和低镁血症的风险
应用须监护安全性
三、常用药品的临床应用(★★★)
复方碳酸钙、氢氧化铝、西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、奥美拉唑、兰索拉唑、洋托拉唑的适应证。
表4-4
常用药品的临床应用
药物名称
适应证
复方碳酸钙
胃酸分泌过多引起的胃痛、胃灼热感、反酸
氢氧化铝
胃酸过多、胃及十二指肠溃疡、胃食管反流病
西咪替丁
胃及十二指肠溃疡、吻合口溃疡、应激性溃疡、胃食管反流病、卓-艾综合征、消化道出血
雷尼替丁
同西咪替丁
法莫替丁
同西咪替丁
奥美拉唑
胃及十二指肠溃疡、胃食管反流病、卓-艾综合征、消化性溃疡急性出血、急性胃黏膜病变出血、与抗菌药物联合用于Hp根除治疗
兰索拉唑
胃及十二指肠溃疡、胃食管反流病、卓-艾综合征、消化性溃疡急性出血、急性胃黏膜病变出血、与抗生素联合用于Hp根除治疗
泮托拉唑
同兰索拉唑
第二节 胃黏膜保护剂
一、药理作用与临床评价(★★☆)
(一)代表药物、作用特点、典型不良反应和禁忌证
表4-5
胃黏膜保护剂的代表药物、作用特点、典型不良反应和禁忌证
代表药物
作用特点
典型不良反应
禁忌证
碱式碳酸铋、硫糖铝、枸橼酸铋钾、胶体果胶铋
①增加胃黏膜血流量和胃黏膜细胞黏液、碳酸氢盐的分泌;
②增加胃黏膜细胞前列腺素的合成;
③增加胃黏膜和黏液中糖蛋白和磷脂的含量;
④与受损黏膜部位结合形成薄膜覆盖在黏膜表面
①便秘
②口中有氨味、舌和大便变黑、牙齿变色
严重肾功能不全者、妊娠期妇女禁用铋剂
(二)具有临床意义的药物相互作用
表4-6
胃黏膜保护剂与其他药物的相互作用
药品名称
合用药物
相互作用
硫糖铝及铋剂
碱性药物
不宜合用,前者在酸性环境中产生保护胃、十二指肠黏膜作用
H2受体阻断剂、质子泵抑制剂等抑酸剂
干扰硫糖铝及铋剂的吸收
铋剂
/
为防止铋中毒,两种铋剂不宜联用
二、用药监护(★★☆)
(一)选择适宜的服用时间
①胃黏膜保护剂与抑酸剂联合应用时宜间隔1h;
②硫糖铝须空腹或餐前0.5~1h服用,不宜与牛奶、抗酸剂同服;
③果胶铋应在餐前0.5~1h服用或睡前服用,以达最佳疗效。
(二)注意铋剂的应用安全性
三、常用药品的临床应用(★★★)
枸橼酸铋钾、胶体果胶铋的适应证。
表4-7
常用药品的临床应用
药物名称
适应证
枸橼酸铋钾
胃及十二指肠溃疡、急慢性胃炎、Hp感染的根除治疗
胶体果胶铋
胃及十二指肠溃疡、急慢性胃炎、Hp感染的根除治疗
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