利尿剂托伐普坦

作用机制

血管加压素也叫抗利尿激素，通过结合V2受体提高远曲小管和集合管对水的通透性，促进水的吸收。

托伐普坦为血管加压素V2受体拮抗剂，通过阻断血管加压素与V2受体结合，抑制肾小管对水的吸收，从而发挥强效利尿作用，其利尿作用不依赖于血钠水平，利尿而不排钠，对顽固性水肿或低钠血症疗效显著。

适应症

1、低钠血症（血清钠浓度<125mEq/L,或低钠血症不明显但有症状并且限液治疗效果不佳），包括伴有心力衰竭、肝硬化以及抗利尿激素分泌异常综合征( SIADH)的患者。

2、心力衰竭引起的体液潴留：用于袢利尿剂等其他利尿剂治疗效果不理想的心力衰竭引起的体液潴留。

其他国家获批适应症

美国FDA批准托伐普坦用于延缓常染色体显性多囊肾的肾病进展。

日本批准托伐普坦用于肝水肿的治疗，以降低肝硬化腹水患者的体重和减少腹水量。

相关研究和指南推荐

《心力衰竭合理用药指南》推荐：托伐普坦用于常规利尿剂治疗效果不佳、有低钠血症或有肾功能损害倾向患者（Ⅱa类，B级）。

《肝硬化腹水及相关并发症的诊疗指南》：托伐普坦用于顽固性腹水伴低钠血症的治疗。血钠正常的顽固性腹水也可用托伐普坦治疗。

不良反应

常见的不良反应包括口渴、乏力、口干、便秘、尿频、高钠血症、高血糖以及肝功能异常。

少见或罕见的重要不良反应：全血细胞减少症、血压过低、心室纤颤、血栓性疾病、休克、肾衰竭等。

禁忌症

1、无尿的患者。

2、低容量性低钠血症。

3、高钠血症患者。

4、难以给予适当补水的肝性脑病患者。

5、与强效CYP3A抑制剂（如伊曲康唑、克拉霉素、利托那韦）合并应用。

6、对口渴不能感知或不能对口渴产生正常反应。

用药注意

1、服药期间会增加排尿量及次数，口渴时请适当喝水以避免脱水。

2、如液体摄入不足、失水过多的患者（如呕吐或腹泻）需给予相应治疗。

3、托伐普坦可导致脱水、增加血钠浓度。因此，服用托伐普坦前后应监测血肌酐和电解质浓度。

4、用于治疗低血钠症非长期使用，服药期间以30天为限。

5、可能会导致高血糖，因此，糖尿病患者慎用。

6、可减少尿酸经肾脏排出，痛风患者慎用。

7、可导致血钾升高，高钾血症慎用。

8、可增加胆红素浓度从而升高血清转氨酶（ALT和AST），应注意肝功能监测。

9、部分阻塞性排尿困难患者，如前列腺肥大或排尿障碍，急性尿潴留风险增加，应注意。

10、其疗效和副作用会受许多药品影响，请主动告知医师或药师您目前正在使用的其他药品，尤其是其他心脏血管用药（如地高辛）、抗癫痫用药（如卡马西平）、肺结核用药（如利福平）等

11、服药期间避免饮酒及饮用葡萄柚汁。

12、为避免夜间排尿，建议上午服用。