潘 长 宏
2019年1月10日
第七讲：关于小分子肽目前存在的相关不足！
1. 不是所有小分子肽都能直接被吸收。
原因一是酪蛋白占牛乳蛋白质总质量的80%,是人体重要的营养来源,并表现出一定的生理
调节作用。研究表明,在体外对酪蛋白进行酶水解后能产生一系列有活性的肽段如抗氧化
肽、ACE抑制肽、阿片肽等,但酪蛋白在生理环境内被消化是否能产生类似的具有生理活
性肽段,以及这些肽段在体内是否能被完整吸收并发挥相应的生理作用还有待研究。本研
究对牛乳酪蛋白进行体外模拟胃肠消化水解,分析水解物的水解度及抗氧化和抗菌活性,并
通过SDS-PAGE、Tricine-SDS-PAGE、CE、 RP-HPLC检测水解物中多肽分子分布状
态,再辅以动物胃肠消化酪蛋白验证其消化降解情况。建立Caco-2细胞的培养体系以评价
其对肠细胞生长的影响,并采用Transwell板单层膜细胞吸收模型进行酪蛋白水解物的过膜
吸收,以确定可被吸收的多肽特征。主要结果如下：(1)体外模拟胃肠消化水解研究。随着
酪蛋白水解时间变长,水解物中游离氨基的含量和水解度逐渐增加,增加的速率下降。游离
氨基含量变化表明,胃肠联合水解程度肠水解胃水解。胃水解5h时,水解度为12.9%,胃肠联
合水解,水解度最终达到72%左右。酪蛋白水解液的DPPH自由基清除率,1 h时为29.2%,2 h
时达到最大值46.4%,2h后逐渐降低,5h时降至34.4%。酪蛋白水解液对金黄色葡萄球菌和
大肠杆菌都具有抑制作用,且对前者的抑制效果明显强于后者,抑菌圈直径分别为36.7 mm
和19。
2. 小分子肽的吸收机制还没研究清楚。
抗菌肽是一类来源于多种生物、能有效杀灭病原体的小分子多肽,具有活性谱广、作用强
且迅速、不易产生耐药 等众多优点.作为新一代抗感染候选药物,抗菌肽的作用机制还未完
全清楚,但目前有两种观点已得到公认,即胞膜渗透作用破坏胞膜结构完整性和作用于胞内
不同 靶点干扰细菌生长及代谢平衡.本文主要就抗菌肽理化性质、二级结构、作用机制以
及后两者间的关系做一总结,以便更好的理解抗菌肽的构效关系,为合理设计抗菌肽提供理
论基础。
.3. 小分子活性肽服用时有注意事项？
1、肽性温燥，服用期间多喝白开水； 2、如同时服用其它药物，请间隔1小时以上； 3、最好不用茶水冲饮，避免生物碱与氨基酸羧基产生酸碱中和反应，影响功效。 4、个别虚不受补者会出现上火、牙疼、便秘、腹泻等轻微症状，这是好转反应，可多饮水、酌情调整用量。 5、皮肤病、白癜风、烧伤、肌肉溃烂者外用时，需用温开水溶解，浸泡或涂抹30-60分钟后，用蒸瘤水洗净患处。
6、建议危重病人在保健师的指导下服用。
大分子抗体药物都是注射的，口服的多肽和短肽药物结构上都是做了保护或改变，提高体
内的生物利用度。食品中的天然蛋白基本上是在小肠被分解成氨基酸和小分子肽被吸收。
这里要明确告诉大家的是，我们所说的肽，一定是符合国家人体生命健康的合成肽，而不
是那些通过非标的制作合成，更不是那些非转基因工程制作出来的肽，否则，是非天然的
短肽进入人体，实际上是有可能引起过敏反应或毒性。比如转基因食品就存在这种风险，
当然到目前为止好像还没有哪一种病或身体功能失调被证明与之相关。也许我们没有发
现，国家没有检测出来，单纯就小分子肽而言，它就是一种介于氨基酸跟蛋白质中间的物
质，跟蛋白质的区别在于分子量小，利于身体吸收。
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