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打针降血脂,您听说过吗?

中国卫生部数据显示,我国心脑血管病患者2.9亿人,每10个成人中就有2人是心脑血管病患者[1]。近年来中国每年死于心脑血管病超300万人,平均每10.5秒就有1人因心脑血管病死亡,而这些都跟“坏”胆固醇「低密度脂蛋白胆固醇,LDL-C」含量较高密切相关。


01


胆固醇的分类


首先,需要先科普一下胆固醇的种类,人体血清中的胆固醇分为高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和甘油三酯(TC)。

 

HDL-C是“好”胆固醇,升高了,不用着急;甘油三脂(TC与机体能量代谢相关,如果LDL-C高了,那么就要小心了!LDL-C水平和动脉粥样硬化进展紧密相关,而动脉粥样硬化可以导致血管内斑块形成,进而诱发冠心病、脑卒中、下肢动脉硬化等疾病[2]降血脂要着重针对“坏”胆固醇「LDL-C



传统降低胆固醇的方法主要是服用药物,且以他汀类药物为主,他汀类药物可将“坏”胆固醇降低约一半。但一些超高胆固醇人士,如果水平是6mmol/L以上,降低一半仍高于3mmol/L传统他汀类降血脂药物是化学药物,长期服用有一定的副作用,有增加肌肉组织损伤和肝损伤的风险,如果将它们与抗生素或其他降胆固醇的药物一起服用,风险会增高[3]

 

目前美国食品药品监督管理局(简称:FDA)已批准两款新药----PCSK9 抑制剂用来降低高胆固醇,从而达到治疗其引发的一系列疾病。



02

“PCSK9抑制剂”是什么?


循环中70% LDL-C通过与肝细胞表面的LDL受体蛋白相结合,从而被肝细胞所摄取并代谢掉。PCSK9肝细胞中制造,一旦释放到血液中,就会与LDL受体结合,透过细胞噬作用,进入肝细胞;于是,血液中LDL受体就减少了,从而导致大量LDL聚集,造成高脂血症。

 

PCSK9抑制剂可以有效切断PCSK9LDL受体结合,提供了一种全新的治疗模式来对抗LDL胆固醇,达到治疗高胆固醇引发的一系列疾病。



03

“PCSK9抑制剂”种类

目前PCSK9抑制剂又称降胆固醇针:Repatha和Praluent均已获得美国FDA认证,且香港已经引入。

(1)商品名:Repatha

药品名:Evolocumab

性状:注射液

剂量:140 mg/mL

生产厂:美国安进公司

适应症:杂合子家族性高胆固醇血症(HeFH)、纯合子家族性高胆固醇血症

(HoFH)、临床动脉粥样硬化心血管疾病(CVD)、低密度脂蛋白胆固醇

(LDL-C)成年患者。

(2)药品名:Praluent

商品名:alirocumab

性状:注射液

剂量:75 mg/mL或150 mg/mL

生产商:法国赛诺菲/美国再生元

适应症:低密度脂蛋白胆固醇的杂合子家族性高胆固醇血症(HeFH)及动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)成人患者。



药物试验数据:


20173月份,《新英格兰医学杂志》 发布一份27564例发生心脏病高风险人群的研究,证实患者接受PCSK9抑制剂配合他汀类药物治疗,可将坏胆固醇再降59%,心脑血管事件再发风险更是锐减了20%[4]

 

降胆固醇针作为新型的治疗方法,是一种皮下注射型药剂,类似于胰岛素针的结构,不刺破皮肤,相比于针孔注射,更大程度上保证无菌操作,不会造成感染。

 

上述这两种药物已在美国、欧盟、加拿大、日本等国家上市2年多,在治疗方面效果瞩目,目前PCSK9抑制剂在我国内陆尚未上市,但在香港地区可以注射。如需注射多次,在医护人员的培训下,可实现在家中自行注射。

 

不过,注射多少次,间隔多久才能再次注射,这些都需要在有临床用药经验的医生指导下使用,切不可私自使用!

参考文献

1. 陈伟伟, 高润霖, 刘力生, 等. 中国心血管病报告2017概要. 中国循环杂志. 2018,33:1-8.

2. Barth JD, Arntzenius AC. Progression and regression of atherosclerosis, what roles for LDL-cholesterol and HDL-cholesterol: a perspective. Eur Heart J. 1991;12:952-7.

3. Bittencourt MS, Cerci RJ. Statin effects on atherosclerotic plaques: regression or healing? BMC Medicine. 2015;13:260. 

4. Sabatine MS, Giugliano RP, Keech AC, et al. Evolocumab and clinical outcomes in patients with cardiovascular disease. N Engl J Med. 2017;376:1713-22.


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