肺为水之上源，能宣发肃降，通调水道，下输膀胱，维持小便的通畅和水液代谢的协调，肺又与大肠相表里，影响大肠腑气的通降。故对肺失宣降以致膀胱气化不行或大肠腑气不通者，常在利水或泻下方中配伍桔梗开宣肺气，加强利小便或通大便之功。如《类编朱氏集验医方》的鸡鸣散，主治寒湿壅滞下焦、膀胱气化不行之脚气病，方在行气降浊、温散寒湿的同时，佐以桔梗“开上焦之气”（《古方选注》），以宣散寒湿之邪。《实用中医内科学》在癃闭论治中指出：“当急性尿潴留、小便涓滴不下时，可在原方的基础上，加入开宣肺气的药物，如桔梗、荆芥之类，此即‘下病治上’‘提壶揭盖’之法。”与此同理，《伤寒六书》的黄龙汤，在泻下药中少佐桔梗开宣肺气，有利于大肠腑气的通降，从而加强其泻下作用，亦寓提壶揭盖之意。
心肺同居上焦，凡欲使药力直达上焦或头面者，桔梗“可为诸药舟楫，载之上浮，能引苦泄峻下之剂，至于至高之分成功”（《本草求真》）。因桔梗开提肺气，故能载药入肺。除此之外，许多补心安神方剂亦常配桔梗而收载药入心之功。如《摄生秘剖》天王补心丹与《普济本事方》茯神散中皆配有桔梗，即是其例。诚如缪仲淳分析指出：“诸补心药中，借其（桔梗）升上之力，以为舟楫胜载之用，此佐使之职也。”（《本草经疏》）其论颇为精当。
气机之升降出入是脏腑功能活动的基本形式。不同的脏腑，其气机运动变化的形式亦不尽相同。如脾胃为气机升降之枢纽，胸膈乃气机上下之通道，故对气机阻滞于脾胃或胸膈、表现为升降失常者，在理气方中选用桔梗以升、枳壳以降，调整气机，恢复其升降之常。如《类证活人书》的桔梗枳壳汤，以桔梗、枳壳二药升降气机，主治胸膈气滞痞满之证。《张氏医通》《杂病源流犀烛》《重订通俗伤寒论》中三个同名异方的柴胡枳桔汤，皆用桔梗、枳壳升降气机，成为理气方剂常用的一组对药。《医林改错》的血府逐瘀汤为活血行气的代表方剂，其中桔梗与枳壳相配，亦是针对瘀血阻滞胸膈、气机升降失常而设。
宗气积于胸中，由天地之清气与水谷之精气合化而成，功在“贯心脉而行呼吸”（《灵枢·邪客》）。宗气，张锡纯又称大气，认为“内经之所谓宗气，亦即胸中之大气”（《医学衷中参西录》）。故其对胸中大气下陷、气短不足以息，或努力呼吸有似于喘，或气息将停危在顷刻者，仿补中益气汤之法而变化之，创制升陷汤诸方。该方妙在生黄芪、知母、升麻、柴胡诸益气升陷药中，佐以桔梗升提宗气，成为升举宗气的著名方剂。考桔梗升提肺气，又为舟楫载药之品，较之升麻、柴胡升举中气而有殊功，故更适宜于宗气下陷。又《校注妇人良方》的桔梗饮子，主治心气不足、劳倦者，方以桔梗为君，与黄芪、人参、甘草、麦冬、青皮相配，亦为升举宗气、补养心气而设。
津液的生成、输布和排泄，是由诸脏腑功能的协调得以完成。《素问·经脉别论》指出：“饮入于胃，游溢精气，上输于脾，脾气散精，上归于肺，通调水道，下输膀胱，水精四布，五经并行。”简明概括了这一生理活动过程。桔梗药性上浮，宣降肺气，能促使津液由脾归肺，进而布散于全身或下输膀胱，完成其输布、排泄的全过程。
如《太平惠民和剂局方》中的参苓白术散，其方在大队益气健脾药“游溢精气，上输于脾”的基础上，妙用桔梗一药，加强其“脾气散精，上归于肺”，从而达到“通调水道，下输膀胱，水精四布，五经并行”之目的，使脾气得健，水湿得运而吐泻则止，且水谷精微上达而益肺。后世医家称此为培土生金之剂，其理即源于此。
桔梗排脓疗痈之功本草早有载述，尤其用治肺痈，更为后学所宗。其实桔梗不仅用于肺痈，而且适用于一切内痈或痈疽肿毒、瘰疬痰核等证。如《金匮要略》的排脓散与汤两方，皆用桔梗理气排脓，原书条文虽未载主症，但据后世医家经验，凡肺痈、肝痈、胃痈、喉痈等内痈皆为适宜。又两方列于“疮痈肠痈浸淫病”篇，绝非只用于肺痈。诚如徐忠可指出“枳实和桔梗以通达周身之气，则脓自行也，人知枳实能下内气，岂知和桔梗则能利周身之气而排脓耶”（《金匮要略论注》）；尤在泾亦谓其方“得桔梗则利气……以为排脓化毒之本也”（《金匮要略心典》）。再如《兰室秘藏》散中溃坚汤治疗马刀疮、瘰疬，《疡医大全》内消瘰疬丸治疗瘰疬痰核、颈项瘿瘤，《医宗金鉴》托里消毒散治疗痈疽已成、不得内消等，均取其理气排脓、祛痰消痈之功，故桔梗排脓疗痈范围广泛，不可忽略之。
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