这种抗癌药效果好，副作用还小，肿瘤医生为什么不给开？

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靶向药提高了很多肺癌患者的生存率，患者通过做基因检测了解自己的基因突变情况，有些阳性突变是能吃靶向药来“抗击”癌细胞的。换句话说，能不能吃靶向药，先要做基因检测！

前段时间觅健科普君给觅友们介绍了EGFR靶点的相关药物《50%的肺癌患者都需要的“救命药”，治疗脑转移效果好！》，今天我们来介绍下ALK靶点。

ALK 融合是非小细胞肺癌的重要治疗靶点，有「钻石突变」之称。这个靶点的靶向药比较多，这意味着患者的选择也比较多。

  01  

ALK第一代靶向药

克唑替尼

适应症：克唑替尼胶囊可用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 （NSCLC）患者的治疗。克唑替尼胶囊可用于 ROS1 阳性的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。 

是否上市：已在中国上市，2013年1月，克唑替尼上市申请获得中国国家赝品监督管理局快速批准，同年7月，克唑替尼正式在中国上市。

用法用量：推荐剂量为250mg口服，每日两次，与食物同服或不同服，直至疾病进展或患者无法耐受。胶囊应整粒吞服。若漏服一剂克唑替尼胶囊，则补服漏服剂量的药物，除非距下次服药时间短于6小时。如果在服药后呕吐，则在正常时间服用下一剂药物。

剂量调整：发生不良反应时的剂量调整推荐的减少剂量方法如下：第一次减少剂量：口服，200mg，每日两次；第二次减少剂量：口服，250mg，每日一次 ；如果每日一次口服250mg克唑替尼胶囊仍无法耐受，则永久停服。 

常见不良反应：视觉异常、胃肠道不良反应、头晕和神经病变。特别注意间质性肺炎（2.5%）和Q-T间期延长。

是否进入医保：是。

注意事项：避免与 CYP3A4 强诱导剂和强抑制剂合用；避免与可延长 QT 间期的药物合用；避免与可引起心动过缓的药物（例如 β-受体阻滞剂、非二氢吡啶类钙通道阻滞剂、可乐定和地高辛）合用。

  02  

ALK第二代靶向药

1.塞瑞替尼

适应症：单药适用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗；接受过克唑替尼进展的晚期 NSCLC。

是否上市：已在中国上市，塞瑞替尼 2018年5月31日被中国食品药品监督管理局（CFDA）批准上市。

用法用量：每日一次，每次450mg，每天在同一时间口服给药，药物应与食物同时服用。只要观察到临床效，应持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。如果忘记服药，且距下次服药时间间隔12小时以上时，患者应补服漏服的剂量。若治疗期间发生呕吐，患者不应服用额外剂量，但应继续服用下次计划剂量。

剂量调整：150mg的下调幅度逐渐减量，对于无法耐受每日随餐服用150mg剂量的患者，则永久停药。

常见不良反应：腹泻、恶心、呕吐、肝脏实验室检查异常、疲劳、腹痛、食欲下降、体重减轻、便秘、血肌酐升高、皮疹、贫血和食管疾病、肝脏实验室检查异常、疲劳、呕吐、高血糖、恶心及腹泻。

是否进入医保：是。

注意事项：避免联合使用强效CYP3A抑制剂。如果必须同时使用强效CYP3A抑制剂，则应将塞瑞替尼的剂量减少约三分之一，取整至最接近的150 mg整数倍剂量。

2.阿来替尼

适应症：单药适用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗；接受过克唑替尼进展的晚期非小细胞肺癌。 

是否上市：已在中国上市，阿来替尼2018年9月被中国食品药品监督管理局（CFDA）批准上市。

用法用量：推荐剂量为 600mg（4粒150mg胶囊），口服给药，每日两次（每日总剂量1200mg）。应随餐服用，整粒吞服，不应打开或溶解后服用。患者如果漏服一剂计划剂量的本品，应补服该剂量，除非距离下一次服药的时间小于6小时。患者如果服药后发生呕吐，应按计划时间服用下一剂药物。建议患者接受本品治疗直到疾病进展或出现无法耐受的毒性。 

剂量调整：如治疗过程中出现不良事件，可能需要暂时中断给药、降低剂量或者停止本品治疗。应根据患者耐受性，以每次减量150mg 的方式逐步降低本品的剂量。如果患者不能耐受300mg每日两次的给药剂量，应该永久停止本品治疗。

常见不良反应：便秘、水肿（包括外周水肿、全身水肿、眼睑水肿、眶周水肿）、肌痛（包括肌痛和肌肉骨骼疼痛）、恶心、胆红素升高、贫血和皮疹（包括皮疹、斑丘疹、痤疮样皮炎、红斑、全身皮疹、丘疹样皮疹、瘙痒性皮疹和斑状皮疹）。 

是否进入医保：是。

注意事项：阿来替尼和 M4 是外排转运蛋白 P-糖蛋白（P-gp）和乳腺癌耐药蛋白（BCRP） 的抑制剂。因此，阿来替尼可能会增加合并给予的 P-gp 或 BCRP 转运蛋白底物的血浆浓度 （预计暴露量增加不会超过 2 倍）。当阿来替尼与治疗指数狭窄的 P-gp 或 BCRP 底物（例如：地高辛、达比加群、甲氨蝶呤）合并用药时，建议进行适当的监测。 

3.恩沙替尼

适应症：适用于此前接受过克唑替尼治疗后进展的或者对克唑替尼不耐受的间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。

是否上市：已在中国上市，恩沙替尼2022年3月21日被中国国家药监局（NMPA）批准上市，用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的一线治疗。

用法用量：推荐剂量为每日一次,每次225mg，每天在同一时间口服给药，空腹或与食物同服。如果观察到临床获益，应持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。如果漏服贝美纳1次，且距下次服药时间间隔12小时以上时，患者应补服漏服的剂量。若治疗期间发生呕吐，患者不应服用额外剂量，但应继续服用下次计划剂量。

剂量调整：如果患者出现美国国立癌症研究所不良事件通用术语标准(NCICTCAE，第4.03版)规定的严重程度为3级或4级的不良事件，需按如下方法调整剂量。起始剂量为225mg每日一次，减量至200mg每日一次;第二次减量至150mg每日一次。特殊人群无需因患者年龄、体重、性别和吸烟状态进行剂量调整。肝功能损害轻度肝功能损害患者无需进行剂量调整。

常见不良反应：皮疹、瘙痒症、其他皮肤及皮下组织类疾病、水肿、丙氨酸氨基转移酶升高、天门冬氨酸氨基转移酶升高和恶心。

是否进入医保：是。

注意事项：治疗期间应慎用对CYP3A4酶有强抑制作用的药物(如克拉霉素等大环内酯类抗菌药物、伊曲康唑等三唑类抗真菌药物和洛匹那韦等抗人类免疫缺陷病毒的蛋白酶抑制剂)。如果患者合并服用了这类药物，应对其性进行密切观察。治疗期间应慎用对P_gp有抑制作用的药物(如胺碘酮、克拉霉素、伊曲康唑、奎尼丁、利托那韦等)。如果患者合并服用了这类药物，应对其性进行密切观察。

4.布格替尼

适应症：布格替尼用于治疗病情已进展或不耐受克唑替尼的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。

是否上市：已在中国上市，布格替尼2022年3月24日被中国食品药品监督管理局（CFDA）批准上市，用于ALK阳性的局部晚期或转移性的非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗。

用法用量：

1、口服，每日一次，从每次90mg起始剂量开始服用，连续服用7日；

2、若无严重副作用或不耐受，7日后剂量调整为每日180mg，每日一次。

3、若因不良反应以外的其他原因（如漏服或用药后呕吐）导致暂停用药14日或14日以上，重新用药时，应先按每次90mg、每日1次，连用7日，再增至之前耐受的剂量。

4、应整片吞服，不可压碎或咀嚼，可与或不与食物同服。

5、治疗期间，要避免进食一些食物，也要避免服用可能会产生相互作用的一些药物，包括：葡萄柚，葡萄柚汁，酮康唑，利福平，苯妥英，圣约翰草和激素节育药物等。

剂量调整：一旦由于不良反应而减少服用后，随后就不要再增加布格替尼的剂量。如果患者无法耐受每日一次60mg的剂量，则永久停用布格替尼。

常见不良反应：恶心、呕吐、腹泻、便秘、食欲下降、疲劳、头痛、发热、咳嗽、肌肉痛、关节痛、高血糖等。

是否进入医保：否。

注意事项：同吉非替尼。

  03  

ALK第三代靶向药

洛拉替尼（劳拉替尼）

适应症：单药适用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗。

是否上市：已在中国上市，洛拉替尼2022年5月被中国国家药品监督管理局（NMPA）批准上市。

用法用量：推荐剂量为每天一次，每次100mg（1片），口服，饭前或饭后服用均可，直至病情恶化或出现不可接受的毒性。整个吞下药片。不要咀嚼、压碎或分割药片。如果药片破碎、破裂或其他不完整，不要食用。每天同一时间服用洛拉替尼。如果错过了一次剂量，除非下一次剂量在4小时内到期，否则服用错过的剂量。不要同时服用两剂以弥补错过的剂量。如果洛拉替尼后出现呕吐，请不要服用额外剂量，但要继续服用下一剂。

剂量调整：建议减少的剂量如下：第一剂量减量：洛拉替尼75毫克，口服，每日一次；第二剂量减量：每日一次，每次口服50毫克；无法每天口服一次50mg的患者，永久停用洛拉替尼。

常见不良反应：手臂、腿、手和脚肿胀(水肿)；关节或手臂和腿部的麻木和刺痛感觉(周围神经病变)；思考困难或困惑；呼吸困难；疲劳；体重增加；关节疼痛；情绪变化；感到悲伤或焦虑；腹泻等。

是否进入医保：否。

注意事项：同吉非替尼。

总结

吃靶向药之前先做基因检测，ALK靶向药目前呈现“三代同堂”趋势，由于每种 ALK靶向药 都有相对独特的作用机制和不良反应，因此具体怎么吃：

①看基因检测结果；

②根据患者的具体病情（比如转移情况，不良反应耐受情况等）；

③甚至是患者经济情况等。

多方面考虑后再用药，才能让患者在活得长的基础上，还能活得好。

喜欢的觅友右下角点个“在看”，祝抗癌顺利！

肺癌

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参考来源

[1]《药物说明书》

[2]NCCN非小细胞肺癌诊疗指南2022.V3

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