作者：暨南大学附属广州红十字会医院 主管药师 李易津
从原料到成品
近日，中国工程院院士、广州中医药大学中西医融合创新研究院院长刘良在一场主题演讲中，表示：“传统经验不可丢，先进科技不可少”；
而且，特别提到了抗病毒药物—“达菲”（奥司他韦）的开发过程，其中：该药物的成分来自八角茴香提取物，从原料到成品，附加值跃升达1000倍。
由于八角科植物（八角茴香）的果实中含有较大量的莽草酸，在八角的甲醇提取物中能含有超过10%的莽草酸，所以才经常被作为提取莽草酸的资源植物。
关于莽草酸
【化学式】C7H10O5
【性状】
白色精细粉末，易溶于水，在水中的溶解度为18g/100ml，难溶于氯仿、苯和石油醚。熔点185℃～191℃ ，旋光度-180°，气味辛酸。
【药理作用】
莽草酸通过影响花生四烯酸代谢，抑制血小板聚集，抑制动、静脉血栓及脑血栓形成；具有抗炎、镇痛作用，莽草酸还可作为抗病毒和抗癌药物中间体。
关于罗氏-达菲-奥司他韦
从原料八角茴香到成品，附加值跃升达1000倍。2009年罗氏公司销售额飙升至30亿美元。它是如何做到的呢？
1996年，Gilead公司制造“达菲”时，其主要成分来自奎尼酸，但其原料来源金鸡纳树树皮供应困难。
罗氏研发人员马丁-卡普夫(Martin Karpf)以莽草酸代替奎尼酸，改善了“达菲”最初的生产过程。
莽草酸原料主要从八角茴香中提取，而世界90%的八角来自中国，从而解决了大规模生产的原料供应问题。
2001年，该药在我国批准上市。由于当时流感的临床和患者共识为自限性疾病，该药并未受到欢迎。但在之后的几次大的流感爆发之际，特别是2003年的SARS病毒以及2005年的全球流感爆发，奥司他韦显示出了其抗流感的优势，“达菲”才得以被世界关注。
传统经验不可丢，先进科技不可少
不少人听说八角茴香含莽草酸，是“达菲”的原料，可能会想抢购八角茴香用以防御流感。其实，草莽酸要经过十几步复杂的化学反应才能变成“达菲”。两者之间的化学成分、结构和性质都是完全不同的，也不具有相同或相似的药理作用。
从八角茴香，到草莽酸，再到“达菲”的增值中，我国提供最多的莽草酸原料，结果却是收益甚微。但罗氏的成功，因为掌握了“达菲”的工艺技术，说明技术创新对医药企业发展占据举足轻重的地位。因此我国必须立足于中医药业，围绕“传统经验不可丢，先进科技不可少”，促进中医药传承创新发展。
审稿专家：暨南大学附属广州红十字会医院 主任药师 傅永锦
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