国内批准适应症 口服给药 （1）用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺功能亢进、心脏神经官能症等； （2）近年来尚用于心力衰竭的治疗，此时应在有经验的医师指导下使用。 注射给药 （1）用于室上性快速型心律失常； （2）用于预防和治疗心肌缺血、怀疑的或确诊的急性心肌梗死伴快速型心律失常和胸痛。 国内常规剂量 口服给药 胶囊剂： 1）高血压：100～200 mg/次，一日两次的疗效相当于阿替洛尔 100 mg/次，一日一次，在血液动力学稳定后马上使用。 2）急性心肌梗死：主张在早期，即最初的几小时内使用，因为即刻使用在未能溶栓的病人中可减小梗塞范围、降低短期（15 天）死亡率（此作用在用药后 24 小时既出现）。 3）在已经溶栓的病人中可降低再梗塞率与再缺血率，若在 2 小时内用药还可以降低死亡率。 片剂：剂量应个体化，以避免心动过缓的发生。应空腹服药，进餐时服药可使美托洛尔的生物利用度增加 40%。 1）高血压：每日 100～200 mg，分 1 至 2 次服用。 2）急性心肌梗死：主张在早期，即最初的几小时内使用，因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期（15 天）死亡率（此作用在用药后 24 小时即出现）。在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率，若在 2 小时内用药还可以降低死亡率。 控释片：一日 0.1 g，早晨顿服或遵医嘱。 注射给药 室上性快速型心律失常：开始时以 1～2 mg/min 的速度静脉给药，用量可达 5 mg。这一剂量可在间隔 5 分钟后重复给予患者，直到取得满意的效果。总剂量达 10～15 mg 通常足以见效；推荐的静脉给药最大剂量为 20 mg。 常见不良反应 1、用于治疗高血压和心绞痛 中枢神经系统：疲倦（10%）、头晕（10%）、抑郁（5%）、精神混乱、短期记忆丧失、头痛、噩梦、失眠。 心血管系统：心动过缓（3%）、肢端发冷、动脉供血不足（雷诺氏症）、心悸、外周水肿、低血压（1%）、患有严重外周循环疾病的患者发生坏疽。 呼吸系统：呼吸急促（3%）、喘息（支气管痉挛）（1%）、呼吸困难（1%）、鼻炎。 胃肠道：腹泻（5%）、恶心（1%）、口干（1%）、胃痛（1%）、便秘（1%）、胃肠胀气（1%）、胃灼热（1%）、呕吐、肝炎、黄疸、非特异性肝功能障碍、转氨酶、碱性磷酸酶和乳酸脱氢酶升高。 过敏反应：瘙痒或皮疹（5%）、光敏性、银屑病恶化。 其他：佩罗尼氏病（0.001%）、肌肉骨骼疼痛、视力模糊、耳鸣、可逆性脱发、干眼症、体重增加、关节炎、腹膜后纤维化。 2、用于治疗心肌梗塞 中枢神经系统：疲倦（1%）、眩晕、睡眠障碍、幻觉、头痛、头晕、视力障碍、意识模糊、性欲减退。 心血管系统：低血压（收缩压 ＜90 mmHg）（27.4%）、心动过缓（心率＜40 次/分钟）（15.9%）、二度或三度心脏传导阻滞（4.7%）。 呼吸系统：肺源性呼吸困难（＜1%）。 胃肠道：恶心（＜1%）、腹痛（＜1%）。 皮肤：皮疹、银屑病恶化。 其他：血糖波动、跛行。 3、潜在不良反应 中枢神经系统：可逆性精神抑郁发展为紧张症；一种急性可逆综合征，其特征是时间和地点定向障碍、短期记忆丧失、情绪不稳定、感觉中枢轻微模糊和神经心理测量学表现下降。 心血管：增加房室传导阻滞。 过敏反应：发烧并伴有喉咙痛、喉痉挛和呼吸窘迫。 4、上市后不良反应 混乱状态、血液甘油三酯升高、高密度脂蛋白（HDL）降低。 严重不良反应 心血管系统：充血性心力衰竭、一级心脏传导阻滞（PR≥0.26 秒）（5.3%）、心脏衰竭（27.5%）。 血液系统：粒细胞缺乏症、非血小板减少性紫癜和血小板减少性紫癜。 其他：粒细胞缺乏症。 禁忌证 1、高血压和心绞痛 （1）美托洛尔禁用于窦性心动过缓、大于 1 度的心脏传导阻滞、心源性休克和明显的心力衰竭患者。 （2）对美托洛尔和相关衍生物或任何赋形剂过敏者禁用；对其他 β-受体阻滞剂过敏者禁用（可能发生 β-受体阻滞剂之间的交叉敏感性）。 （3）病态窦房结综合征患者禁用。 （4）严重的外周动脉循环障碍者禁用。 2、心肌梗塞 美托洛尔禁用于以下患者： （1）心率＜45 次/分钟的患者； （2）二度和三度心脏传导阻滞患者； （3）明显的一级心脏传导阻滞（PR 间期 ≥ 0.24 秒）患者； （4）收缩压＜100 mmHg 患者； （5）中至重度心力衰竭患者。 注意事项 1、一般注意事项 （1）过敏反应的风险：服用 β 受体阻滞剂时，对各种过敏原有严重过敏反应史的患者可能对反复的刺激反应更大，无论是偶然的、诊断的还是治疗的。这类病人可能对通常用于治疗过敏反应的肾上腺素剂量无反应。 2、药物相互作用 （1）消耗儿茶酚胺的药物：消耗儿茶酚胺的药物（如利血平）与 β 受体阻滞剂或单胺氧化酶（MAO）抑制剂一起使用时可能会产生累加作用。观察同时使用美托洛尔及儿茶酚胺耗竭剂治疗的患者是否有低血压或明显心动过缓的证据，这可能导致眩晕、晕厥或体位性低血压。此外，从理论上讲，停用不可逆的 MAO 抑制剂后 14 天内可能会出现明显的高血压。 （2）洋地黄甙和 β-受体阻滞剂：洋地黄苷和 β-受体阻滞剂均可减慢房室传导，减少心脏率。同时使用会增加心动过缓的风险。监测心率和 PR 间期。 （3）钙通道阻滞剂：β-肾上腺素能拮抗剂与钙通道阻滞剂同时使用可能会因为负变时性和肌力作用导致对心肌收缩力的抑制产生相加作用。 （4）CYP2D6 抑制剂：CYP2D6 强效抑制剂可能会增加美托洛尔的血浆浓度，这与 CYP2D6 弱代谢者的药代动力学相似。美托洛尔血浆浓度的增加会降低美托洛尔的心脏选择性。 （5）肼屈嗪：同时服用肼屈嗪可能会抑制美托洛尔的系统前代谢，导致美托洛尔浓度增加。 β-肾上腺素能受体阻滞剂也可能通过防止反射性心动过速来增强第一剂哌唑嗪的体位性低血压作用。相反，β-肾上腺素能受体阻滞剂也可能增强同时接受可乐定和 β-肾上腺素能受体阻滞剂的患者对可乐定停药的高血压反应。 如果患者同时使用可乐定和美托洛尔治疗，并且要停止可乐定治疗，应在停用可乐定前几天停用美托洛尔。在同时接受 β 受体阻滞剂治疗的患者中，可乐定停药后的反跳性高血压可能会增加。 （7）麦角生物碱：与 β 受体阻滞剂合用可增强麦角生物碱的血管收缩作用。 （8）双嘧达莫：通常，在双嘧达莫试验前应停止使用 β 受体阻滞剂，并在注射双嘧达莫后严密监测心率。 3、警告 （1）心脏衰竭 β 受体阻滞剂，如美托洛尔，可抑制心肌收缩力，并可能导致心力衰竭和心源性休克。如果出现心力衰竭的体征或症状，请根据推荐的指南对患者进行治疗。可能需要降低美托洛尔的剂量或停药。 （2）在大手术期间使用 大手术前不应常规停用长期服用的 β 受体阻滞剂；然而，心脏对反射性肾上腺素能刺激的反应能力受损可能会增加全身麻醉和外科手术的风险。 （3）心动过缓 使用美托洛尔会出现心动过缓，包括窦性暂停、心脏传导阻滞和心脏骤停。一级房室传导阻滞、窦房结功能障碍或传导障碍患者的风险可能增加。监测患者的心率和节律。如果出现严重的心动过缓，美托洛尔应减量或停药。 （4）支气管痉挛疾病的恶化 患有支气管痉挛疾病的患者一般不应接受 β 受体阻滞剂，包括美托洛尔。然而，因为其相对的 β1 选择性，美托洛尔可用于对其他降压治疗无效或不能耐受的支气管痉挛患者。 由于美托洛尔对 β1 的选择性是相对的，所以应尽可能使用其最低剂量，并考虑每天 3 次小剂量给药，而不是每天 2 次大剂量给药，以避免与较长的给药间隔相关联的更高的血浆水平。支气管扩张剂，包括 β2 受体激动剂，应易于获得或同时使用。 （5）糖尿病和低血糖 β 受体阻滞剂可能会掩盖低血糖引起的心动过速，但其他表现（如头晕和出汗）可能不会受到显著影响。 （6）嗜铬细胞瘤 如果美托洛尔用于治疗嗜铬细胞瘤，则应与 α 受体阻滞剂联合使用，并且仅在开始使用 α 受体阻滞剂之后使用。由于骨骼肌中 β 受体介导的血管舒张作用减弱，嗜铬细胞瘤患者单独使用 β 受体阻滞剂与血压反常升高有关。 （7）甲状腺毒症 美托洛尔可能会掩盖甲状腺功能亢进的某些临床体征（例如，心动过速）。避免突然停用 β 阻滞剂，这可能会引发甲状腺危象。
已知具有临床意义的 CYP2D6 强效抑制剂有：抗抑郁药，例如氟伏沙明、氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、安非他酮、氯米帕明和地昔帕明；抗精神病药，如氯丙嗪、氟奋乃静、氟哌啶醇和硫利达嗪；抗心律失常药，如奎尼丁或普罗帕酮；抗逆转录病毒药物，如利托那韦；抗组胺药，如苯海拉明；抗疟药如羟氯喹或奎尼丁；抗真菌药，如特比萘芬。
（6）α-肾上腺素能药物：α-肾上腺素能受体阻滞剂（如胍乙啶、倍他尼定、利血平、α-甲基多巴或可乐定）的抗高血压作用可通过包括美托洛尔在内的 β-受体阻滞剂增强。
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