首个用于谷物田的HPPD抑制类除草剂——磺酰草吡唑

磺酰草吡唑（Pyrasulfotole）是拜耳公司开发的防治禾谷类作物田双子叶杂草的吡唑类高活性内吸苗后除草剂，首个用于谷物田的HPPD抑制类除草剂，开发代号为 AE-0317309。磺酰草吡唑是在早期发现的三酮类除草剂磺草酮（sulcotrione）与硝磺草酮（mesotrione）基础上通过异噁唑草酮（isoxaflutole）的2-甲磺酰-4-三氟甲基苯甲酰与吡唑特（pyrazolate）的 1，3-二甲基吡唑啉酮杂环结合而衍生的新类型 HPPD 抑制剂，2000年首次报道，现已成为HPPD抑制剂中的第五大产品。

磺酰草吡唑的结构式

作用机理

磺酰草吡唑是首个用于谷物田的HPPD （对-羟苯基丙酮酸双氧化酶）抑制剂类除草剂通过抑制类胡萝卜素的生物合成，造成植物分生组织产生白化症状，最终死亡。

磺酰草吡唑是首个用于谷物田的HPPD抑制剂类除草剂，为谷物田抗性和多抗性杂草防除提供了新的解决方案，主要防除阔叶杂草，如繁缕、黎属、茄属、苋属、茼麻属植物，对部分一年生禾本，科杂草(如狗尾草)的防效并不理想；苗后施用，有效成分用量为25~50 g/hm。

通过与安全剂吡唑解草酯混配，作物对磺酰草吡唑的耐药性显著提高，使其几乎可用于所有品种的小麦、大麦、黑小麦等。

登记情况

2007年，磺酰草吡唑在美国取得登记和上市。它的上市大大丰富了拜耳谷物田除草剂产品组合，其与溴苯腈和苯氧类产品具有协同作用。公司推出了磺酰草吡唑的多个复配产品，配伍产品有：2甲4氯、嘘酮磺隆、溴苯睛+吡唑解草酯、溴苯睛+嗯唑禾草灵、澳苯睛+氯氣吡氧乙酸等。

2008年，磺酰草吡唑与2甲4氯的复配产品Precept在澳大利亚登记；2009年，其与溴苯腈及安全剂吡唑解草酯的复配产品Huskie、与溴苯腈及噁唑禾草灵的复配产品Wolverine在美国和加拿大上市。

2012年，磺酰草吡唑与噻酮磺隆的复配产品Huskie Complete在美国上市。在北美的春季谷物上，Huskie Complete被定位防除对磺酰脲类除草剂产生抗性的杂草，并提供广谱的杂草防除作用。

2016年，拜耳上市了磺酰草吡唑与溴苯腈和氯氟吡氧乙酸的复配产品Infinity FX。

目前，磺酰草吡唑尚未在欧洲登记，也未在中国登记，其杂草防治谱更适合北美市场。其在中国的专利已于2021年3月到期。

市场前景

磺酰草吡唑于2007年上市。近年来，其销售额稳步增长。2014-2015年，磺酰草吡唑的全球销售额分别为0.50亿、0.55亿美元；2016年为0.65亿美元；2019年的销售额为0.91亿美元，2011-2019年的复合年增长率为14.9%。磺酰草吡唑用于谷物田的销售额约占其全球市场的90%。目前主要市场在北美的谷物作物上。从专供出口登记角度考虑，磺酰草吡唑在澳大利亚有登记，可以通过仿制原药登记获证，支持国内业务。

来源：农博生物