骨关节炎的药物治疗应遵循阶梯化与个体化原则，选择最合适的药物治疗方案。
骨关节炎（OA）最常见的临床症状为关节疼痛、关节活动受限，压痛、关节畸形是手部OA和膝关节OA最常见的体征，骨摩擦音（感）、肌肉萎缩常见于膝关节OA。
目前骨关节炎的治疗主要是基础治疗、药物治疗、手术治疗等，其中OA的药物治疗应遵循阶梯化与个体化原则，应根据OA者病变的部位及病变程度、分期，尤其是疼痛程度，进行内外结合，选择最合适的药物治疗方案。那么，骨关节炎应该如何阶梯化与个体化用药呢？
阶梯化用药
1
全身镇痛药
举例：对乙酰氨基酚、非甾体抗炎药、阿片类药物。
治疗膝骨关节炎之所以用止痛药，不仅为了止痛，更是为了消炎。
炎症的存在是膝关节产生疼痛的原因，只有消除炎症，患者的疼痛症状才可能消失。由于膝骨关节炎的炎症并不是细菌、病毒感染引发的，因此治疗上不需要使用抗生素、抗病毒药物，只需使用能消除炎症因子的止痛消炎药。所以，从这个意义上来讲，止痛药其实也是治本的。
膝骨关节炎的止痛，有三个阶梯。不同程度的疼痛，应用不同的阶梯药物。应在医生的指导下，根据药物特性和患者情况综合考虑，个体化用药。
⚫ 第一阶梯药物：对乙酰氨基酚
轻度疼痛可短期使用。这是一个老药，胃肠道和肝肾方面的副作用也相对较为轻微，普通的药店里都可以买到，不需要医生处方。
目前，推荐对乙酰氨基酚每天的总量不要超过4克。但对乙酰氨基酚抗炎作用较弱，因此只能针对轻度疼痛。不良反应主要是肝脏损害，尤其是服药期间禁止饮酒。
⚫ 第二阶梯药物：非甾体类抗炎镇痛药
非甾体类抗炎镇痛药（NSAIDs）是中度疼痛最常用的止痛药，主要包括以下几类：丙酸类衍生物（萘普生、布洛芬、酮布芬）、乙酸类衍生物（吲哚美辛、双氯芬酸）、烯醇酸衍生物（吡罗昔康）、灭酸酯类（甲氯灭酸盐）、选择性环氧化酶-2（COX-2）抑制剂（塞来昔布）等。
这类药需要注意其不良反应：胃肠道出血、肝肾功能损害、增加心血管不良事件发生等。
⚫ 第三阶梯药物：弱阿片类药物
对于应用第一、二阶梯药物效果差，又疼痛剧烈的患者，可考虑用曲马多或可待因等弱阿片类药物。该类制剂应从低剂量开始，每隔数日缓慢增加剂量，可减少不良反应。
2
关节局部用药
举例：非甾体抗炎药的乳胶剂、膏剂、贴剂和辣椒碱。
具有镇痛作用的药物，通过药理改造可在身体表面使用，称为外用止痛药。
局部外用的各种NSAIDS乳胶剂、膏、贴剂，使用时只需直接涂抹或敷贴在疼痛部位，便可以通过皮肤迅速深入渗透、快速有效止痛；同时避免了对胃肠的刺激，安全性高，使用也方便。
使用时，要注意3大要点：
⚫ 用量要充足
要想达到理想的止痛消炎作用，外用药膏的使用量一定要充足。就拿扶他林药膏来说，如果患者省着用，一周也用不完一支，那几乎是不可能起到很好的止痛效果的。
正确的做法是，每次至少要用2克药膏，每天要用5次以上，一支药膏2天内要用完。
⚫ 时机、位置要对
局部外用止痛药也包括膏药和贴剂等。
膏药主要有两类：一类是消炎止痛类膏药，适用于急性炎症期，即皮肤表面有红肿热痛时；第二类是红外热疗类膏药，适用于损伤慢性期，即皮肤表面没有红肿热痛时。
但有一类膏药是阿片透皮贴剂，膏药贴在皮肤上，药物通过皮肤吸收后，身体任何疼痛的部位都可以获益。这类膏药一般贴在前臂的外侧、肩部、前胸上缘，其他部位尽量不贴。
⚫ 使用不超过12小时
不同的膏药允许贴的时间也不同，绝大多数膏药不允许超过12小时。一旦超过12 小时，它的透气性不好，皮肤会发红甚至糜烂。
3
关节腔注射药
举例：透明质酸钠、糖皮质激素。
关节腔内注射所用的药物一般有两种方案：一是激素加上少量的麻醉药，二是透明质酸钠。第一种方案，就是俗话说的“打封闭”。第二种方案，就是俗话说的“给关节上润滑油”。
⚫ 打封闭，一年不能超4次
激素的使用虽然能暂时缓解患者的疼痛，但如果长期大剂量使用，患者就会出现脸变圆胖、下肢水肿、高血压、肾功能损害等不良反应。
虽然封闭药物的剂量和浓度都很小，不存在前面所讲的大剂量使用的副作用。但长期使用激素对关节来说也是有害无利的，因为长期应用激素会加重关节软骨和骨质的破坏，从而使患者的病情加重，最终站都站不起。
因此，膝骨关节炎局部封闭注射治疗不能长期进行，临床上主张一年不超过4 次，也就是每次间隔约3 个月。
⚫ 上润滑油，越早越好
透明质酸钠可谓是一种有修复作用的“关节润滑油”。它是关节液的正常成分，膝骨关节炎的患者，其关节腔内的关节液所含有的透明质酸钠减少从而变得稀薄，通过人为补充透明质酸钠，可以增加关节液黏滞度，改善润滑效果，进而减轻关节摩擦，达到缓解症状、延缓病程的目的。
关节腔内注射透明质酸对轻中度的膝骨关节炎有良好的疗效，对重度晚期膝骨关节炎疗效欠佳。因此越早注射越好。常用方法：每周给药1次，4～6 周为1疗程。
4
改善病情类药及软骨保护剂
举例：双醋瑞因、氨基葡萄糖、硫酸软骨素、多西环素等。
骨关节炎的患者，其关节表面覆盖的那层光滑的、薄薄的白色软骨常常有明显的磨损。那么有没有什么药可以保护软骨呢？
药物治疗中，有一类改善病情的药物及软骨保护剂，包括氨基葡萄糖、硫酸软骨素、双醋瑞因等。
⚫ 氨基葡萄糖
氨基葡萄糖（后文简称“氨糖”）是老百姓接触最多的药物。可是，在临床上已被广泛应用于骨关节病的预防和治疗的氨糖，关于它的有效性，却一直备受专家们争议。
采用氨糖治疗骨关节炎最合适的患者应是关节软骨轻度或中度磨损，其形态和结构基本存在的患者，而非关节软骨大部甚至完全磨损的患者。也就是说，氨糖可作为早、中期骨关节炎的治疗选择，对关节软骨严重磨损的终末期骨关节炎患者则疗效不佳。
硫酸氨基葡萄糖是目前在循证医学中被证明可以有效治疗骨关节炎的唯一一个此类药品。
持续应用1500毫克氨糖8周以上才能显示一定的疗效，而使用1年以上疗效更为稳定。因此，患者依从性及昂贵的治疗费用也是影响氨糖疗效的一个重要因素。
⚫ 硫酸软骨素
硫酸软骨素和氨糖，是关节软骨的两大营养素。硫酸软骨素也是软骨的主要成分之一，可吸收和保持软骨中的水分，提供软骨营养物质，在关节软骨的修复过程中有着不容忽视的作用。
最新指南认为，硫酸软骨素和氨糖同时使用才能获得确切的临床疗效，因此，很多欧美国家的保健公司纷纷推出了这两种成分的合剂。
个体化用药
胃肠道反应风险高者 如需口服NSAIDs，建议使用选择性COX-2抑制剂或非选择性NSAIDs联合质子泵抑制剂（PPI）、H2受体拮抗剂等胃黏膜保护剂。
心血管风险 是所有NSAIDs的类效应，充血性心力衰竭、水肿或高血压控制不佳者慎用NSAIDs，NSAIDs都禁用于冠脉搭桥术。此外，脑卒中或脑缺血发作史者慎用NSAIDs。
糖尿病肾病高危者 慎重选择口服NSAIDs。局部外用NSAIDs应作为首选。因关节腔注射糖皮质激素有暂时升高血糖的风险，对糖尿病者，尤其是血糖控制不佳者，建议在注射后的3d 内检测血糖水平。氨基葡萄糖有引起血糖或血脂升高的报道，糖尿病或心血管疾病风险者使用需注意，并建议对血糖或血脂进行监测。
对长期、慢性、顽固性全身广泛性疼痛或伴抑郁焦虑的OA者，尤其对NSAIDs不敏感者，可使用度洛西汀等抗焦虑药物，可在短期内达缓解疼痛、改善功能的作用，并改善抑郁、焦虑等精神改变，同时能抗神经病理性疼痛，改善麻木样痛、灼痛、坠胀痛等，也能改善心情和睡眠。
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