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头孢克洛


【别名】

头孢克洛、单水头孢氯氨苄、可福乐、克林社福、氯氨苄头孢菌素、史达功、史达功S250、头孢克罗、头孢克罗单水化物、头孢克洛一水和物、头孢氯氨苄、新达罗、希克劳、希刻劳、欣可诺、CefaclorAlfatilCeclorCefaclor MonohydrateCefaclor S250 StadaCefaclorumDistaclorKefolorPanacefPanoralXincatlor

【简介】

头孢克洛为半合成头孢菌素,属第一代头孢菌素。其抗菌性能与头孢唑啉相似,且对耐青霉素金黄色葡萄球菌及流感嗜血杆菌有较强的抗菌活性。作用机制:头孢克洛与其它头孢菌素类药相似,是通过抑制细菌细胞壁的生物合成而起杀菌作用。头孢克洛作用的靶蛋白为青霉素结合蛋白(PBPs)。通过抑制转肽酶的交联反应,阻碍细菌细胞壁粘肽的合成,破坏细胞壁的完整性,从而达到快速、强大的杀菌效果。抗菌谱金色葡萄球菌、表皮葡萄球菌(包括产青霉素酶和非耐甲氧西林菌株)、肺炎链球菌、白喉杆菌、克雷伯菌属、梭状芽胞杆菌属、大肠杆菌、奇异变形杆菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、肺炎球菌、沙门菌属、志贺菌属、脑膜炎球菌等对本品敏感。粪肠球菌属、产气肠杆菌、铜绿假单胞菌、分枝杆菌、支原体属、衣原体属、原虫、真菌等对本品耐药。药动学头孢克洛口服吸收良好,空腹服用250mg500mg,约30-60分钟达血药浓度峰值,分别为每1mL7μg13μg。药物吸收后主要分布于血液、内脏器官、皮肤组织中,在脑组织中的浓度较低。本品血浆蛋白结合率约为22-26%,消除半衰期为30-60分钟;药物主要(超过80%)通过肾小球过滤和肾小管分泌,随尿液以原形排泄;肾功能衰竭者半衰期可延长至2.3-2.8小时

【适应症】

临床应用于敏感菌所致的下列感染:

1.  呼吸道感染:如咽喉炎、扁桃体炎、支气管炎、肺炎等。

2.  耳鼻科感染:如中耳炎。

3.  泌尿系感染:如肾盂肾炎、膀胱炎等。

4.  皮肤及软组织感染:如蜂窝组织炎、疖、皮下脓疡、毛囊炎、乳腺炎等。

5.  其它:麦粒肿、牙周组织炎、牙冠周围炎、腭炎、猩红热等。

【不良反应】

1.  胃部不适感、食欲不振、稀便、腹泻等胃肠道反应。

2.  皮疹、瘙痒等过敏反应。

3.  肝酶一过性升高及可逆性间质性肾炎。

4.  长期应用可致菌群失调,引起继发性感染。

【注意事项】

1.交叉过敏头孢克洛与其它头孢菌素类药有交叉过敏,与青霉素类药有部分交叉过敏。

2.禁忌症:对头孢菌素类药过敏者禁用。

3.慎用:(1)  对青霉素过敏者应慎用。(2)  头孢克洛可透过胎盘,孕妇应慎用。(3)  头孢克洛可以少量分泌入乳汁,哺乳期妇女应慎用。(4)  有哮喘或其它过敏史的患者慎用。(5)  肾功能不全者慎用。(6)  有胃肠道疾病尤其是结肠炎患者慎用。

4. 应用本品时可出现直接库姆斯试验(Coombs)阳性反应 应用本品时可出现尿糖试验假阳性(硫酸铜法) 少数病人应用本品后可出现碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶升高。

5.长期用药时应常规监测肝、肾功能 对肾功能严重不全或完全丧失者,用药中应进行血药浓度监测。

【药物相互作用】

1.  头孢克洛与丙磺舒同用可使头孢克洛的血药浓度水平升高。

2.  头孢克洛与氨基糖苷类抗生素合用时,有协同抗菌作用,但合用时可能增加肾毒性。

3.  头孢克洛与多粘菌素E、万古霉素、多粘菌素B合用,可增加肾毒性。

4.  头孢克洛与呋塞米、丁尿胺、利尿酸等利尿药合用,可增加肾毒性。

5.食物不影响头孢克洛的吸收总量,但可轻度延缓其达峰时间及降低其峰浓度。头孢克洛与食物同时服用,血药峰浓度仅为空腹服用时的50%-75%

【给药说明】

1.  头孢克洛宜空腹给药。

2.  头孢克洛过量时的反应及处理:过量症状包括恶心、呕吐及腹泻。过量反应的处理为:

(1)  严重的急性过敏反应需用肾上腺素或其它拟肾上腺素类药物、抗组胺药物或肾上腺皮质激素,必要时还需加用抗惊厥药。

(2)  严重的腹泻需补充水分、电解质及蛋白质。不宜使用减少肠蠕动的止泻剂,可以口服万古霉素、甲硝唑、杆菌肽或消胆胺。 

(3)  血液透析或腹膜透析有助于清除血清中药物。

【用法与用量】

成人 口服:常用量为每次250mg,每8小时1次,重症感染或敏感性较差的细菌引起的感染,剂量可加倍,但每日量不可超过4g

儿童 每日口服剂量为20mg/kg,分3(8小时1);重症感染可按每日40mg/kg给予,但每日量不宜超过1g

肾功能不全时剂量:对肾功能不全患者的剂量调整推荐如下:肌酐清除率在10-50mL/min时,使用正常剂量的50%-100%;肌酐清除率低于10mL/min时,正常剂量减半。排泄常数与肌酐清除率之间的线形关系也可用来指导肾功能不全病人的剂量调整:严重肾功能不全的患者24小时给予的剂量应为正常24小时维持剂量的四分之一;肌酐清除率低于40mL/min的病人24小时给予的剂量应为正常24小时维持剂量的二分之一;肌酐清除率高于40mL/min的病人无须调整剂量。

老年人剂量:推荐剂量为每8小时250mg

透析时剂量:对于接受血液透析的病人,应在血液透析后给予250mg的剂量。血液透析过程中每6小时给予头孢克洛500mg,可维持治疗血浆浓度,而且不会产生药物蓄积。接受持续性腹膜透析的病人应每8-12小时给予头孢克洛250mg

【常用制剂与规格】

头孢克洛胶囊  0.25g

孢克洛片  (1)125mg (2)250mg

头孢克洛颗粒(干糖浆)  (1)5mL:125mg (2)5mL:250mg

头孢克洛口服混悬液  (1)每匙5mL125mg (2)每匙5mL250mg

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