年过半百的王阿姨,高血压合并冠心病患者,每天要吃六七种的配方药,而每种药物又各自有不同的用药时间及用药方式,有空腹吃的、有饭后服用的、有睡前服用的,有一日两次的、有一日一次的,王阿姨每天光分这些药都搞的自己头大。
经常出现感觉这个药吃过了,又感觉好像没吃,药吃过量了也不好,王阿姨后来一想“管它饭前饭后的,一天吃够剂量肯定就没问题了”。
接着,王阿姨就付诸了行动,她将所有药物都选择在饭后吃,因为不止是她,就连身边的一些老朋友都一直在说“空腹吃药伤胃,餐后吃好吸收”。
此后,王阿姨吃药的问题算是解决了,但没过多久,王阿姨就时不时的感觉头晕、四肢有轻微的麻木,由于有冠心病,只当是一些轻微病症反应。
后来,麻木的感觉越来越严重,甚至出现四肢冰冷状况,王阿姨遂去医院找了主治大夫,在一系列检查后,结合王阿姨的自述病情,医生分析她这是由于每日餐后服用倍他乐克导致的,她的服药时段出现了问题,导致药效过强,从而出现了心率过缓症状,还好王阿姨及时就医,否则后果不堪设想。
王阿姨似乎没听到点上,她只想原来这个药的药效这么厉害,在从医生那打听到,倍他乐克主要是针对她血压高起作用的,回家后,王阿姨就私自停药了。
一个是因为王阿姨最近的血压控制的很好,另一个是她的七七八八药里面有原来一直吃的一种降压药,所以她觉得,既然这个药的药效这么强那还不如不吃呢!
在停药两天后,王阿姨在整理完花坛的花起身时就感觉心跳的厉害,眼前天旋地转两眼一黑直接晕倒过去,好在家人及时发现,直接送医。
而这次,王阿姨依然是因为倍他乐克住院,由于她的私自停药,出现了反跳现象,血压急速升高才导致了她的晕倒。
相信很多高血压、心率失常、冠心病患者都曾接触过这类药物,作为一款在临床中广泛应用的心脏内科“全能选手“,常常也会听到患者关于它导致诸多不良反应的抱怨,本期我们就来聊一聊“全能选手”倍他乐克,希望可以让大家更加清晰的了解这类药物,更加安全、有效的利用它获得健康。
倍他乐克作为首个选择性的β1受体阻滞剂,于20世纪60年代在瑞典实验室研制成功,并于1975年以倍他乐克商品名正式上市,广泛应用于高血压和冠心病、心力衰竭、心律失常等多种心血管疾病中。
到1984年倍他乐克在全球已拥有庞大的用户群,并反响强烈,同年美国食品药品监督管理局将其推荐为首选降压药,从此开始了倍他乐克在降压领域的黄金时代。
而随着全球医学研究的不断进展及各类降压新药的相继问世,直到2015年加拿大高血压组织提出不建议老年高血压患者继续将β1受体阻滞剂作为其降压首选。
至此,倍他乐克开始慢慢退居降压药二线,但这并不妨碍倍他乐克目前仍然是应对各类心血管疾病的全能药物,特别是在心绞痛、心力衰竭的治疗中,它的有效性和安全性都得到了大量的实践验证。
从药物的作用机理上来说,心脏之所以可以保持规律性收缩搏动,取决于心肌组织中的一些可感知神经冲动的特定组织结构,如处于心脏自动节律性最高起搏点的窦房结、将窦房结传来的冲动传导到心室的房室结以及遍布心脏内膜下的浦肯野纤维网。在这些特定结构的表面具有一种传递信号的结构β受体,该受体可以加大心脏跳动的速率及力度。
倍他乐克对β1受体具有极强的亲和力,属于选择性β受体阻滞剂,可以通过抑制迷走神经的信号传导,阻断肾上腺素等物质对心脏的激动过程,从而达到减缓心跳速率、降低血液对血管壁的冲击压力;
同时倍他乐克还可通过降低促炎细胞因子(IL-1β、CXCL1)及增加抗炎细胞因子(IL-10)的水平、减少动脉斑块中巨噬细胞的数量、增加的糖皮质激素受体、防止中性粒细胞移动到心脏等方式对抗心脏组织炎症和氧化,可有效减少心绞痛的发生,且可改善心力衰竭的预后情况。
正是由于该药的强大药物机理致使其在降血压、防治心血管疾病领域应用十分广泛。
1.降血压
倍他乐克适用于轻、中度原发性高血压的治疗,其主要通过阻滞β1受体,抑制迷走神经信号传导,使心率减缓,降低心输出量,从而达到降压的目的。
数据显示,在服用8周倍他乐克后,93%的高血压患者出现了血压下降。近年来,由于相较其他类型的降压药,倍他乐克的降压幅度相对较小,所以在新版的高血压降压指南中,该药不再作为单纯性高血压患者的首选降压药。
针对高血压患者在服用该药过程中,可联合钙通道阻滞剂类降压药(如苯磺酸氨氯地平、硝苯地平)把血压控制到正常水平。同时对于低压偏高的中青年患者来说,倍他乐克可明显降低直立位及运动时血压;此外,该药还可降低中度高血压患者因心血管疾病死亡的风险。
2.治疗心力衰竭
近年来,倍他乐克在心力衰竭的临床治疗中具有一定的治疗效果。数据显示,给予倍他乐克治疗一年的充血性心力衰竭患者,生存机会远高于普通安慰剂患者,且一年半后的生活满意度和体力都有所升高。
该药物可有效改善心肌收缩力,减少心肌耗氧,降低心脏负担,从而缓解患者心力衰竭症状。
在最新版的临床治疗指南中提到,只要不存在禁忌症患者,都可长期服用此类药物。
当患者在服用倍他乐克后,其药物成分可有效抑制交感神经传导对心力衰竭代偿的不利作用,具有逆转心肌重构功能,长期服用可降低患者住院率及死亡率,可明显改善预后。
3.改善心律失常
倍他乐克可应用于多种类型的心律失常,该药物本身就是β1受体阻滞剂,能够直接作用于窦房结,而心律失常的引起多是由于窦房结神经传导出现问题或心脏功能不良,所以当患者服用该药后,可明显改善心肌功能,减少窦房结的不规律活动,阻断交感神经活性增加,从而改善心律失常症状。
数据显示,窦性心动过速的患者在服用倍他乐克一个月后,静息心率可由114次/min降至93次/min,同时该药物还可降低日常活动中的心率。
4.改善心绞痛及预防心脏病发作
倍他乐克主要通过降低患者心率,提高心脏的顺应性,减轻心脏负担,从而缓解因心肌缺血而导致的各类心脏问题,如心绞痛。
同时,此类药物还具有预防心脏病发作的功能,在一项对心脏病发作后给予倍他乐克或安慰剂的研究中发现,与安慰剂组相比,服用倍他乐克组的患者死亡率降低了百分之三十六。
该药物还可以减少心室颤动,并在治疗前12周内可防止心脏病二次发作;同时在心脏病发作6小时内服用倍他乐克并进行心脏支架手术的患者,术后一周出现心脏组织死亡的概率更低。
所以对于心绞痛、急性心肌梗塞患者来说,若无药物禁忌症可以选择长期服用该类药物,多项临床试验证实,长期服用倍他乐克可有效降低心源性猝死的几率。
除此之外,倍他乐克中的药物成分还具有改善心肌功能,重构心肌组织,可逆转心肌肥厚病症;减少心脏中斑块的大小;帮助缩小心脏瓣膜,有助于治疗主动脉瓣狭窄;有助于血液流通,改善小血管狭窄;
同时,该药物还可与抗甲状腺药物联合用药,起到抑制甲状腺激素内部转换的作用;此外,还有部分研究证实,该药物可预防偏头痛、预防晕厥(昏厥)复发、减少骨质疏松等症。
作为心内科的全能用药,广泛的治疗领域致使倍他乐克拥有相当大基数的受众群体。而在日常中,不免也有很多像案例中王阿姨一样的患者,基础病很多,每天要服用好几种药物,餐前、餐后服药影响真的如此之大吗?其实未遵医嘱的不正确服药方法会直接影响药效,长久下去甚至会损伤我们的身体。
首先,我们要从倍他乐克在临床上常用剂型说起,该类药物一般分为注射剂、片剂、胶囊等形式,注射剂需在医生指导下进行。
而通常患者需要长期服用的包括两种剂型,一种是酒石酸美托洛尔片,也就是日常所说的美托洛尔平片;另一种是琥珀酸美托洛尔缓释片。两种剂型名称不同,药品的用法和用量同样具有差异性。
酒石酸美托洛尔片,一般包括25mg/片、50mg/片和100mg/片三种规格,服用剂量个体化。一般来说,酒石酸美托洛尔片的吸收速度非常快,达峰时间短,服药后约60min-120min即达到最大血药浓度,半衰期仅3h-4h,所以通常需要早晚各服用一次来保证药物效力。
此外该药物为脂溶性药物,进餐后随着血糖的升高会加速药物的吸收。数据显示,进餐服用酒石酸美托洛尔片可增加40%的药物生物利用度,易出现心跳过缓慢,心速过低问题,所以建议空腹服用。
而琥珀酸美托洛尔缓释片,一般包括47.5mg/片和95mg/片两种规格,采用多单位微囊系统,单片药剂中囊括约1600~1800微粒药物成分,当患者服药后,缓释片以几乎恒定的速度释放到患者血液中,作用时常超过24h,一般一日口服一次。
且不受药物周围环境ph值影响,最大血药浓度仅为相同剂量平片剂的四分之一,其生物利用度不受食物所影响,所以餐前餐后都可以服用。医生建议,最好是早晨用温水送服,切忌嚼碎服用。
相较于平片,缓释片无论在控制血压还是心率上安全性更高。不过,到底应该选择哪种剂型和多少剂量,都是因人而异的,需要在正规医院就诊并咨询专业医生,通过专业评估确定药物正确的使用方式,切忌自行贸然换药。
问题一:药物的不良反应及禁忌症
在药物说明书中有明确提到,该类药物的不良反应发生率约为10%,通常与剂量有直接关系。首先倍他乐克具有降压及降低心率的作用,但如果服用剂量过大,则会导致心率过于缓慢,会对身体各器官造成严重损害,极易出现供血不足、休克等现象。
所以在服药期间要定期检测自己的心率,一旦心率<60次/min,要及时就医,寻求医生指导。
而心率小于45次/min或收缩压小于100mmHg的心肌梗塞、肺水肿、低血压、低灌注等引起的失代偿性心力衰竭、心源性休克和明显心力衰竭、明显的一级心脏传导阻滞(P-Q间期>0.24秒)、二度、三度房室传导阻滞、除安装起搏器外的病态窦房结综合征禁服该类药物。
其次,作为选择性的β受体阻滞剂,除影响心肌功能外,倍他乐克药物成分同时作用于β受体丰富的外周血管与支气管平滑肌。
对于哮喘患者来说,长期过量服用极易对支气管外周血管造成刺激,从而诱发痉挛,加重呼吸困难,所以呼吸短促、支气管哮喘、慢性非阻塞患者慎服此类药物;而有严重的外周动脉循环障碍的患者禁服此类药物。
此外,倍他乐克具有脂溶性特性,可以渗入中枢神经系统,从而使患者出现头晕、疲劳、多梦、嗜睡、抑郁的症状;
同时该类药物还可以降低人体代谢能力,影响患者性功能;患者还可能出现消化系统异常,如出现腹痛、恶心、便秘等症状;偶有患者同时会出现眼部、关节疼痛,味觉改变、脱发等症状。
另外,对于曾出现过对倍他乐克及相关衍生物或任何赋形剂过敏患者,或是孕妇、哺乳期妇女、儿童等人群不建议服用该类药物。
问题二:切忌不可骤然停药。
部分患者在长期服用倍他乐克期间,有的会因为长期服药的厌烦心理,或是像案例中王阿姨一样受周围人群影响等多种因素选择私自停药。殊不知,这样会导致原有病情的加重,出现反跳现象,也就是血压的突然升高,或是出现心率失常、心绞痛等情况发生。
还有一类情况是当患者在服药期间合并出现了某些情况需要停药治疗。但同样切忌骤然停止用药,要根据不同的病情采取不同的减药方案,整个过程应该至少持续半个月,这里简单列举常见的几类情况。
1.冠状动脉疾病(缺血性心脏病)
针对长期服用倍他乐克患者,若出现冠心病需要停止用药时,应至少在2周内逐渐减少用药剂量,并且需要实时监测身体状况。
如果出现明显的心绞痛或是急性冠脉功能不全的时候,需要暂时性的恢复倍他乐克治疗,并采取其他形式联合治疗方式应对病症给出治疗方案。
2.心脏跳动过缓
在使用倍他乐克期间,出现窦性心律暂停、心脏传导阻滞等心脏跳动过缓问题,此时应当实时监测患者的心跳速率及节律,如果出现严重的过缓现象,应在医生指导下及时减少用药剂量。
一般采用逐周减半的方式,当倍他乐克服用剂量降到25mg时,继续服用一周后就可以停止用药。当然,倍他乐克的应用剂量本身就是个体化的,所以减药剂量一定药在医生的指导下进行,切忌私自骤然停药。
综上所述,倍他乐克适应于高血压及各类心血管疾病的治疗,并在心力衰竭、心绞痛等方面颇有建树。但在服药的过程中,我们也应该注意药物的不良反应及禁忌症,在没充分了解药物信息就服用,非但对疾病没有积极的效果反而可能会加重病情;
同时也不可以像案例中的王阿姨一样私自骤然停药,要逐步减少药量,否则会出现反跳现象,严重的还会诱发心律失常、心绞痛等危及生命的病症。
此外,要根据药物的不同剂型选择正确的服药时间,倍他乐克普通片剂需要空腹服用,而倍他乐克的缓释片则不受食物限制,但建议清晨温水送服,这样才能达到药物的最高效力。
同时,在服药初期,尽量避免剧烈运动、高空作业、疲劳驾驶等容易诱发血压波动的活动,且服药期间,我们应该定期监测血压、心率的健康指标,并及时与专业医生进行沟通,定期随访,做到知己知彼,才能使服药变得更加安全,有效。
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