因血小板的激活与聚集在动脉粥样硬化血栓形成中具有重要作用，故抗血小板是治疗冠心病关键。抗血小板药物分类介绍如下：
一：血小板环氧化酶(COX)-1抑制剂:
①阿司匹林：不可逆地抑制COX-1阻止血栓素A2合成及释放,抑制血小板聚集；不同剂量阿司匹林可达到不同效应：小剂量阿司匹林（75-300mg/日）具有抗血小板作用；最佳剂量范围为75～150mg/d（常用剂量为100mg/d），急性情况下需至少首剂１５０ ｍｇ负荷量。中等剂量阿司匹林（500mg-3g/d）有解热镇痛效应；大剂量超过4g/d具有消炎及抗风湿作用。改善阿司匹林耐受性方法包括：服用肠溶剂型；清除胃幽门螺杆菌，同时服用胃黏膜保护药。
②吲哚布芬：可逆性地抑制 COX-1，对前列腺素抑制率较低，胃肠道反应较小、出血风险较低，可考虑作为出血及胃溃疡风险高等阿司匹林不耐受者的替代治疗。用药方法：每次100-200mg，每日两次，饭后口服。65岁以上老年患者及肾功能不全患者每天100-200mg为宜。
二：P2Y12受体抑制剂:
二磷酸腺苷(ADP)是血小板活化与聚集过程中重要激动剂。P2Y12受体抑制剂能阻碍ADP与血小板表面受体结合，有效减弱ADP级联反应，降低血小板聚集。常用P2Y12受体抑制剂主要为氯吡格雷和替格瑞洛。
①氯吡格雷为前体药物，经肝脏细胞色素 P450酶代谢活化后,与P2Y12受体不可逆地结合，减少ADP介导的血小板激活和聚集。负荷剂量需6~8h达到最大抑制效果(600mg负荷量2~6h起效)，半衰期为6h。常用维持剂量为75mg，每日1次口服。氯吡格雷联合阿司匹林较单独使阿司匹林显著减少急性心肌梗死者不良心血管事件,且大出血事件发生率无明显增加。氯吡格雷抗血小板疗效个体差异较大,部分表现低反应或无反应(即氯吡格雷抵抗)，该现象受细胞色素P450酶基因(如 CYP2C19)多态性影响。氯吡格雷抵抗者用常规剂量氯吡格雷无法达到预期血小板抑制效果，与缺血事件风险增高相关。
②替格瑞洛能与P2Y12受体可逆性结合，与氯吡格雷相比作用更强、起效更快。负荷剂量(180mg)在30min内发挥显著抗血小板作用，半衰期约7h；疗效不受CYP2C19基因多态性影响。有研究显示双联抗血小板替格瑞洛组较氢吡格雷能组进一步改善ACS者预后，显著降低主要不良心血管事件发生率且安全性良好，不增加主要出血风险。替格瑞洛主要副作用句括呼吸困难、心动过缓、血清肌酐和尿酸水平升高等，可能与其抑制红细胞对腺苷的摄取有关。上述副作用不致严重临床后果，但对治疗依从性有一定影响。来自我国的经验表明，在出血风险较高的特殊人群中，采用<90mg每天2次(bid)的小剂量替格瑞洛方案可能具有较好的效益-风险比，但需更多临床证据。药物规格包括60mg和90mg两种规格。急性冠脉综合征起始剂量为单次负荷量180mg（90mg×2片），维持剂量为每次1片（90mg），每日2次，推荐维持治疗12个月。对心肌梗死病史至少1年且伴有至少一种动脉粥样硬化血栓形成事件高危因素者需长期治疗时，推荐60mg，每日2次。无法整片吞服者可将碾碎并用半杯水与之混合饮服；之后再用半杯水清洗杯子，饮服杯中所有内容物。还可鼻胃管给药，但给药后须用水冲洗鼻胃管。
丰台区西罗园社区卫生服务中心全科李雪峰2023年3月18日
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