倍他乐克通用名为美托洛尔,它和比索洛尔都是临床上常用的一线降压药,属于选择性β1受体阻断剂,通过抑制中枢和周围的肾素-血管紧张素-醛固酮系统,抑制心肌收缩力和减慢心率而发挥降压作用,降压作用强,起效快,不仅能降低静息血压,而且能抑制体力应激和运动状态下血压急剧升高,同时还可通过降低交感神经张力,预防儿茶酚胺的心脏毒性作用,保护心血管系统,尤其适用于合并快速心律失常、冠心病、慢性心力衰竭、主动脉夹层、交感神经活性增高和高动力状态的中青年高血压患者,对老年高血压疗效相对较差。
当然,比索洛尔和倍他乐克也有缺点,常见心动过缓、乏力、四肢发冷等不良反应,并可增加胰岛素抵抗,引起糖尿病患者血糖波动,掩盖和延长低血糖反应,并可抑制心脏功能,增加气道阻力,急性心力衰竭、房室传导阻滞、病态窦房结综合症患者应禁用此类药物。比索洛尔和倍他乐克属于同类药物,在作用机制、适应症、不良反应等方面有一些相似之处,但也存在差异,今天孙药师为大家一一说明:
- 降压作用:倍他乐克具有较强的脂溶性,组织穿透力强,半衰期短,比索洛尔脂溶性和水溶性适中,口服吸收率高,不易被肝脏破坏失活,首过效应低。此外,比索洛尔对β1受体选择性更好,阻断作用更强,减慢心率,抑制心肌收缩力,降低心肌耗氧量,改善心律失常等作用均要强于倍他乐克。因此,二者相比,比索洛尔的降压作用更强。
- 适应症:比索洛尔对β1受体选择性更好,阻断作用更强,降压作用和保护心血管系统作用均优于倍他乐克,因此,高血压合并冠心病的患者优选比索洛尔。比索洛尔对β1受体选择性更好,对β2受体阻断作用弱,支气管收缩作用较弱,因此,高血压合并轻中度慢阻肺患者优选比索洛尔。倍他乐克具有较强的脂溶性,主要通过肝脏代谢,因此,肾功能不全患者优选倍他乐克,比索洛尔脂溶性和水溶性适中,因此,肝功能不全患者优选比索洛尔。
- 服药方法:倍他乐克有两种剂型,即酒石酸美托洛尔片和琥珀酸美托洛尔缓释片,酒石酸美托洛尔片半衰期短,一日2-3次,应空腹服用,避免心动过缓等不良反应的发生,因为进餐时服药可使美托洛尔的生物利用度增加40%,而琥珀酸美托洛尔缓释片半衰期长,且用药不受进餐影响,最好在早晨服用,一日1次,比索洛尔也有较长的半衰期,用药与进食无关,应在早晨并可以在进餐时服用,一日1次。
- 不良反应:倍他乐克具有较强脂溶性,易进入中枢神经系统,引起头痛、头晕失眠等中枢不良反应,比索洛尔的脂溶性不及倍他乐克,中枢不良反应的发生率较低。