麝香保心丸由人工麝香、人参提取物、苏合香、人工牛黄、肉桂、蟾酥和冰片等7味中药组成，具有芳香温通，益气强心之功效，其功能主治为气滞血瘀所致的胸痹，症见心前区刺痛、固定不移，心绞痛、心肌梗死见上述证候者。麝香为君药，活血化瘀，温通心阳，芳香辛散，开通诸窍。苏合香和人参共为臣药，苏合香芳香温通，辟秽开窍，人参补益心气，弥补耗损正气之不足。肉桂、蟾酥和人工牛黄为佐药，肉桂强心通脉，温通补阳，益气温阳，蟾酥开窍止痛，人工牛黄开窍醒神。冰片为使药，清热开窍止痛。诸药配合，通补兼施，温寒并用，温为主，补为辅，可作用于心脉。
实验动物药理学研究显示，麝香保心丸具有降压、减慢心率、促进血管新生和侧支循环形成、增加冠脉血流量、降低心肌耗氧量、改善心肌能量代谢、改善心肌缺血、抗过氧化损伤、抑制血管平滑肌细胞增殖、抑制心室重构、减轻炎症、改善内皮功能、调节血脂代谢、抗动脉粥样硬化等功效，可通过多靶点、多途径发挥作用。
临床试验结果证明，心绞痛发作时，麝香保心丸舌下含服后起效迅速，80%以上的患者胸痛在5分钟内得到有效缓解，心肌缺血的心电图改变也得到改善，对血压、脉压和心率等无显著影响，这与舌下含服麝香保心丸后通过黏膜快速吸收，缺血区冠脉血管扩张和心肌内膜下血流重新分配，导致缺血区心肌血供恢复有关。对于稳定期心绞痛患者，服用麝香保心丸可减轻胸痛发作程度，改善心电图缺血表现，有助于提高患者的运动耐量和生活质量。对于给予抗心绞痛西药治疗而仍有心绞痛发作的部分患者，联合麝香保心丸可以进一步减轻症状，而未增加西药的不良反应，这提示麝香保心丸的作用机制与西药并不完全相同。因此，麝香保心丸舌下含服可迅速缓解心绞痛症状，适用于冠心病心绞痛的急救，还适用于冠心病心绞痛稳定期以及冠心病合并糖尿病的长期治疗，对于高血压、血脂异常、心律失常、心力衰竭也有一定疗效。
最后，在安全性方面，麝香保心丸不良反应轻微而少见，上市以来尚无严重不良反应报道，有良好的安全性和耐受性。上市后不良反应监测数据显示，麝香保心丸的不良反应主要口舌麻木、恶心、呕吐、腹胀、腹痛、腹泻、便秘、口干、头痛、头晕、皮疹、瘙痒、心悸、胸闷、潮红等，是以口腔、消化系统、神经系统、皮肤及心血管系统不良反应最常见。临床观察发现，麝香保心丸不良反应主要包括舌下含服时口唇麻木以及口服后常见头痛、头晕、潮红、胃肠不适，对肝肾功能无显著影响。
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