他汀类药物能够减少胆固醇合成，显著降低血清总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白-B水平，又能降低血清甘油三酯水平、轻度升高高密度脂蛋白胆固醇水平，还能稳定逆转斑块，目前已成为抗动脉粥样硬化、降低心血管疾病风险的基础用药。他汀类药物的降脂效果和心血管获益已得到反复证实和充分肯定，在《中国胆固醇教育计划调脂治疗降低心血管事件专家建议（2019）》中明确列出了启动他汀治疗的推荐意见。
高脂血症的病因有哪些？
饮食因素：餐桌上的大鱼大肉和饮料等使得人们现在摄入的高脂、高糖和高能量类食物过多，加上过度饮酒和缺少体力活动和体育锻炼均与血脂异常有关。
疾病引起：糖尿病、肝病、肥胖症、甲状腺疾病、肾脏疾病、糖原累积病、胰腺炎、痛风、异常球蛋白血症、家族性高胆固醇血症等都会引起血脂异常。比如甲状腺功能减退可以引起高脂血症包括胆固醇和甘油三酯血症。
药物引发：利尿剂、非选择性β-受体阻滞剂、糖皮质激素等也可诱发继发性血脂异常。
血液中的胆固醇主要有两个来源：一是体内合成，二是饮食摄入。体内合成约占70%-80%（2/3），饮食摄入占20%-30%（1/3）。肝脏是体内合成胆固醇的主要场所，合成的胆固醇不能直接进入血液，而是通过胆汁排到肠道，经过小肠吸收才能进入血液，这个过程叫做胆固醇的肠肝循环。
哪些人需要口服他汀调脂治疗？
1.明确诊断动脉粥样硬化性心血管疾病ASCVD的病人。急性冠状动脉综合征（ACS）、心肌梗死（MI）、稳定或不稳定心绞痛、冠状动脉或其他血管重建术、缺血性卒中、短暂性脑缺血发作（TIA）和周围血管病变（PAD）或经检查证实冠状动脉和颈动脉等大中动脉存在50%以上狭窄的患者。
2.胆固醇LDL-C>4.9mmo/L的健康人。
3.患者有高血压合并胆固醇LDL-C（>3.4mmol/L）或患者有糖尿病。
4.高血压合并肥胖、吸烟、高密度脂蛋白HDL－C（<1.0mmol/L）、二级以上高血压等3个以上非糖尿病危险因素。
5.年龄>40岁且低密度脂蛋白LDL－C>1.8mmol/L或者胆固（TC）>3.1mmol/L的糖尿病患者。
6.颈动脉斑块有他汀服用指征。
他汀类药物的种类
常用的他汀类药物有7种，分别是阿托伐他汀、瑞舒伐他汀，洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、以及匹伐他汀。每个人对不同的他汀类药物敏感度不同，需要根据血脂降低的幅度，不良反应的情况，患者的肝肾功能、血糖以及血脂程度进行药物调整，选择合适的他汀药物进行调脂治疗。
大部分他汀类药物（洛伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀）属于脂溶性他汀，普伐他汀和瑞舒伐他汀则属于水溶性他汀，而阿托伐他汀属于脂水双溶性他汀。
与脂溶性他汀相比，水溶性他汀不易透过细胞膜的脂质层，但可以通过肝细胞表面的输送载体，选择性进入肝细胞。因此，水溶性他汀能够选择性抑制肝脏胆固醇合成，从而对肾上腺、性腺、心脏、大脑等部位的胆固醇合成影响较低，既有效降低了血清胆固醇水平，又避免了肝外组织不良反应的发生。
他汀类药物的降脂强度
按照作用强度可分为三大类，作为动脉粥样硬化性心血管疾病ASCVD的一级预防药物时，起始治疗剂量推荐低、中等强度他汀，ASCVD二级预防则推荐中强度他汀。动脉粥样硬化性心血管疾病包括稳定性和不稳定性心绞痛、心肌梗死、缺血性卒中、短暂性脑缺血发作和周围血管病变等。
他汀类药物的选择
75岁老年患者在调脂治疗达标的基础上，可首选亲水性他汀类药物（普伐他汀、瑞舒伐他汀）以减少对肝脏和肌肉可能的影响。胆固醇的合成有日夜节律性，正午时最低，午夜（凌晨0:00-3:00）时最高。
因此，半衰期较短的他汀类药物适宜睡前服用，而半衰期较长的他汀类药物可在1d内的任何时间一次服用。食物会影响一些药物的吸收，普伐他汀建议避免与食物同服，因为可导致吸收率下降30%，瑞舒伐他汀避免与食物同服，因为可导致吸收率下降20%。洛伐他汀建议晚餐后0.5h内服用，因为食物可增加50%的吸收率。匹伐他汀的吸收率虽然不受食物的影响，但其通过肠道吸收，存在显著的肝肠循环，晚餐服用后可使得其药峰浓度刚好覆盖整个夜晚，所以匹伐他汀建议晚餐后服用。
注：空腹状态多为进食前1h及饭后2h。
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