前言： 其中 中药一：共48节 药一：49节 中药二：共83节 药二：57节 中药综合：56节 药学综合：95节 药事法规：40节
第二节 抗心律失常药
（2016年分值为3分）
【要点提示】
1．抗心律失常药按作用机制的分类及主要适应证。
2．代表药物的主要不良反应。
正常心律使心脏有规律地协调运动，顺利完成泵血功能，心脏自律性异常或冲动传导障碍时，可引起心动过速、过缓或心律不齐使心泵血功能受掼统称为心律失常。心律失常分为快速型和缓慢型两类。快速型心律失常的电生理机制主要包括：异位起搏点自律性增高，后去极及触发活动和折返激动。抗心律失常药可通过降低自律性、减少后去极及触发活动和折返激动，主要通过影响心细胞Na+、K+、Ca2+的转运，纠正心肌电生理的紊乱而发挥抗心律失常作用。
一、药理作用与临床评价
（一）分类
1．I类（钠通道阻滞药）
(1) Ⅰa类：适度阻滞钠通道，奎尼丁，普鲁卡因胺。
(2) Ⅰb类：轻度阻滞钠通道，利多卡因，苯妥英钠、美西律。
(3) Ⅰc类：重度阻滞钠通道，普罗帕酮，氟K尼。
2.Ⅱ类（β肾上腺素受体阻断药）：如普萘洛尔、艾司洛尔。
3．Ⅲ类（延长动作电位时程的药物）：延长APD及ERP，胺碘酮、索他洛尔、溴苄胺
4．Ⅳ类（钙通道拮抗剂）：阻滞Ca2+内流，维拉帕米、地尔硫䓬。缓慢型心律失常用阿托品、异丙肾上腺素治疗。
（二）作用特点
1．钠通道阻滞药
(1) Ia类：适度阻滞Na+通道，不同程度地抑制K+、Ca2+的通透性。
代表药奎尼丁、普鲁卡因胺。
①奎尼丁——广谱。主要用于房颤和房扑的复律和危及生命的室性心动过速；诱发尖端扭转型室速，发生在服药最初的3口内。
②普鲁卡因胺——用于危及生命的室性心律失常。
(2) Ib类：窄谱抗心律失常药。
①利多卡因、苯妥英钠——急性窒性心德失常，苯妥英钠首选用于强心苷中毒的快速型心律失常。
②美西律——可以口服，常用于慢性塞性心动过速。
(3)Ic类：普罗帕酮有明显的首关效应，较小剂量的增加可致较大血药浓度的改变，适用于室上性和室性心律失常。
2．β受体阻断剂（Ⅱ类）
普萘洛尔：(1)唯一能降低心脏猝死及总死亡率的抗心律失常药。(2)主要用于窦性、室上性、房颇、房扑等心律失常。(3)能有效控制交盛神经兴奋引起的窒性心动过速。
3．延长动作电位时程药（Ⅲ类）
胺碘酮，广谱，可明显地阻滞复极过程，阻断钠、钙、钾通道（能够阻断与复极化过程有关的钾通道），抑制K+外流，而延长动作电位时程和有效不应期，具I、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ类药的抗心律失常作用，阻断α及β受体。该药主要经肝代谢，代谢物去乙基胺碘酮仍有生物活性，故可用于肾功能不全者而无需调整剂量。
口服：用于危及生命的阵发性室性心动过速及室颤的预防。
4.钙通道拮抗剂（Ⅳ类） 维拉帕米与地尔硫革。
主要抑制L-型钙通道的钙离子内流，延妖窦房结和房窀结的不应期，降低自律性和减慢传导。
静注——终止快速阵发性室上性心动过速，左心室特发性心动过速。
口服——减慢心房扑动或心房颤动过快的心室率。
【应用小结】
窦性——首选普萘洛尔；
室上性——首选维拉帕米：
急性室性——首选利多卡因；
慢性室性——首选美西律；
广谱——酋选胺碘酮。
（三）典型不良反应
1．抗心律失常药共性不良反应：共4种——缓慢型心律失常、折返加重、尖端扭转型室性心动过速及血流动力学恶化导致的心律失常。
2．常用药品的不良反应：(1)美西律：少数患者出现复视、眼球震颤、发音困难等。(2)普罗帕酮：常见眩晕、头痛、运动失调，口腔金属异味，可致狼疮样面部皮疹；折返加重风险最高。(3) β受体阻断剂：引起支气管哮喘、严重心动过缓、房室传导阻滞、雷诺综合征和掩盖低血糖的警觉反应，对糖尿病患者可引起血糖过低，对非糖尿病患者无降糖作用。(4)胺碘酮：引起肺毒性（发生率15% - 20%），如慢性间质性肺炎需停药并用糖皮质激素治疗；严熏的消化系统不良反应是肝炎和肝硬化；可致甲状腺功能亢进，发生显著的光过敏( 20%)。(5)维拉帕米：静脉注射可引起血压下降，暂时窦性停搏。(6)地尔硫䓬：可产生缓慢性心律失常、低血压和肝脏转氨酶升高。
（四）蔡忌证
1．β受体阻断剂：支气管痉挛性哮喘、症状性低血压、心动过缓或二度以上房室传导阻滞者禁用、下肢间歇性跛行（绝对）禁用。
2．胺碘酮：禁用于甲状腺功能异常者及对碘过敏者。
二、用药监护
1．依据药品的排出途径选药。
2．β受体阻断剂停药必须缓慢。
3-注意胺碘酮的个体差异。
4．减少胺碘酮不良反应所造成的伤害。(1)肺毒性，糖皮质激素可以改善早期肺毒性；(2)肝毒性是致命的，如肝炎和肝硬化；(3)甲状腺功能紊乱；(4)静脉使用的主要副作用是低血压和心动过缓。
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