前言：
其中
中药一：共48节 药一：49节
中药二：共83节 药二：57节
中药综合：56节 药学综合：95节
药事法规：40节
第3章 固体制剂和液体制剂与临床应用
第一节 固体制剂
【要点提示】
本节内容一般占4-5分，2016年考4分.
1．概述：固体制剂的分类、要求。
2．散剂：特点。
3．颗粒剂：分类、特点。
4．片剂：分类、特点、要求、辅料、制备问题、包衣目的、包衣材料、处方分析。
5．胶囊剂：分类、特点、要求。
以上剂型临床应用与注意事项。
一、概述
1.分类
按剂型分：散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂等。
按释放速度分：速释、缓控释、普通制剂等。
2．特点稳定，成本低，贮、运、携方便，前处理相同，需溶解后吸收，剂量易控制。
3．质量要求
散剂
颗粒剂
胶囊剂
片剂
粒度
通过7#≥95%
1#-5#之外≦15%
/
/
干燥失重
≦2%
≤2%
/
/
中药水分
≦9%
≤8%
≦9%
/
装（重）最差异
多剂量的符合要求
≤ 0. 3g ± 10%
≤0.3g±7.5%
≥0.3g±5%
/
崩解时限
/
/
硬胶囊30分，软、肠溶60分
普通15、薄膜30，肠
衣60、舌下泡腾5分，可分崩3分
特殊要求
烧创无菌
溶化性
硬度>50N，脆碎≤1%
注意：小剂量做均匀度不再做片重差异；难溶性的药物作溶出度不再做崩解时限；
所有的固体制剂都做外观（都是好的形容词）和微生物检查；所有手术、烧伤、外伤
用制剂都要求无菌。
二、散剂和颗粒剂
(一)散剂
散剂指药物与适宜的辅料均匀混合制成的干燥粉末状制剂。
1．分类
①按使用方法分：口服（乌贝散、布拉酵母敞，为细粉）、局部外用（五白散、冰花散，为最细粉）；②按组成分：单散（蒙脱石散、口服酪酸梭菌散）．、复散（四石散、复方口腔散）；3按剂量分：分剂量（剧毒、贵重药）、不分剂母（外用，附分装工具）。
2．特点
①易分散，起效快；②外用具保护、收敛等作川；③工艺简单、剂量易控，便于婴幼儿、老人服用；④贮存、运输、携带方便；⑤但对光、热、湿敏感的药物不易制成。
3．散剂的临床应用及注意事项
(l)临床应用：外用（局部及外伤用）、内服（为细粉）。
(2)注意事项：①外用：撒敷法（用茶、黄洒、香油等凋成糊）。②内服：温水服。喝水不应过急，不宜多饮水。温胃止疼药直接吞服延效。
（二）颗粒剂
药物与适宜的辅料制成的具有一定粒度的十燥颗粒状制剂，供口服。
2．特点①比散剂稳定（药物的分散、吸附、团聚、引湿等性能下降）；②服用方便（矫味、着色）；③释药类型多；④防止各成分离析；⑤注意：视药物性质注意温度、避光、防潮。剧毒剂量小药分散均匀。
3．颗粒剂临床应用和注意事项
(1)临床应用：老年、小儿用，普通颗粒溶解完全。缓控释、肠溶保证释药结构完整。可溶性颗粒温水冲服，切记放人口中用水送服。
(2)注意事项：温水冲服，混悬不溶解药物一并服用，中药颗粒忌铁铝器冲服。
三、片剂
片剂是指药物与适宜的辅料制成的圆片状或其他异型片状固体制剂。
1.特点①性质稳定，剂量准确；②自动化程度高，成本低；③运输、贮存、携
带方便；④根据需要可制成不同释药方式的类型
不足之处：婴幼儿、昏迷患者使用不易；挥发性成分不宜制成片剂；技术难度大。
2.分类除普通片外，还分为以下几类。，
(1)含片：含在口腔IA缓缓溶解发挥局部或全身作用。药物易溶，有消炎、止疼、局麻等作用。
(2)舌下片：速效，治疗急症，起今身作用，无首过效应。
(3)口腔贴片：指黏贴于口腔，经黏膜吸收后起局部或全身作用。
(4)咀嚼片：在口中嚼碎后吞服，硬度适宜。
(5)可溶片：临用前能溶解于水的非包衣或薄膜衣片剂。供口服、外用、含漱等。
(6)泡腾片：药物易溶，含泡腾崩解剂（碳酸氖钠和有机酸）。
(7)阴道片或阴道泡腾片：局部消炎、杀菌。有刺激性的药物不宜制成。
(8)缓释片：指在水中或规定的介质中缓慢的非恒速释放药物的片剂。
(9)控释片：指在水中或规定的介质中缓慢的恒速或接近恒速释放药物的片剂。
(10)肠溶片：指用肠溶性包农材料的片剂。可防止药物胃内失活或对胃有刺激。
3.片剂的常用辅料
(1)填充剂：主药<50mg，肘来填充片剂的重量或体积,
①淀粉：稳定，但呵压性差。
②糖粉：易吸湿。
③糊精：黏性强，常与淀粉、糖粉配合使用。
④乳糖：优良辅料，流动性、可压性好。
⑤预胶化淀粉：流动性、可压性、自身润滑性。
⑥微晶纤维素( MCC)：作 干黏合剂。（④⑤⑥均可粉末直接压片）
⑦无机盐类：如硫酸钙、碳酸钙、磷酸氢钙稳定。
⑧甘露醇：用于咀嚼片兼矫味，价格贵。
(2)润湿剂
①蒸馏水（常用）。
②乙醇。
(3)黏合剂（增加黏性）
①淀粉浆：浓度8% -15%，10%常用。价廉黏性好。
②羧甲基纤维素钠( CMC - Na)：适用于町压性较差药。
③羟丙纤维素(HPC)：粉末直接压片黏合剂。
④甲基纤维素(MC)：水溶性黏合剂。
⑤乙基纤维素(EC)：不溶于水，溶于醇。
⑥羟丙甲纤维素( HPMC)：溶于冷水。
⑦聚维酮( PVP)：吸湿性强，溶下水和醇。
⑧明胶：用于口含片。
⑨聚乙二醇(PEG)：溶于水。
(4)崩解剂：使片剂在胃肠液中迅速碎成细小颗粒．，除缓释、控释、口含、咀嚼、舌下片外均需加入。
①干淀粉：适用于水不溶或微溶性药物。
②羧甲基淀粉钠( CMS - Na)：高效崩解剂。
③低取代羟丙基纤维素(L - HPC)。
④交联羧甲基纤维素钠( CCNa)。
⑤交联聚维酮( PVPP)。
⑥泡腾崩懈剂：含碳酸氯钠+有机酸→C02↑。
(5)润滑剂：有助流、抗黏附和润滑三种作用。
①硬脂酸镁（MS，乙酰水杨酸片不能加）。
②滑石粉。
③微粉硅胶。
④氢化植物油。
⑤聚乙二醇。
⑥十二烷基硫酸钠等。
(6)其他辅料：着色剂、芳香剂和甜味剂（香精、阿斯巴甜）。
4．压片过程问题及解决方法
压片问题
问题原因
裂片：片剂发生裂开现象（顶裂、腰裂）
松片：片剂硬度不够稍加触动即散碎
物料细分人多、塑性查，结合弱黏性差、压力小
崩解迟缓：超过药典规定的崩解限度
增塑性，结合强、崩解性能差、压力大
溶出超限：片剂在规定时间内未能溶解规定药量
片剂不蹦解、颗粒太硬、药物溶解度差
含量不均匀：小剂量药物易出现
片差超限、混合度差或可溶性成分迁移
5．片剂的包衣 包衣是指在片芯的表面均匀的包裹上一层有一定厚度的衣膜。
(1)概述
①包衣目的：控制药物释放部位；控制药物释放速度；增加药物稳定性；掩盖药物苦味或不良气味；防止药物配伍；改善片剂外观。
②包衣分类：糖农、薄膜衣（胃溶、肠溶和水小溶型）、压制包衣。
③包衣对片芯的要求：硬度、弧度、厚度。
(2)糖包农材料
①隔离层：起隔离作用，防止水分渗入片芯。材料：乇米朊、邻苯二甲酸醋酸纤维素、明胶浆。
②粉衣层：目的是消除片剂棱角。材料：滑石粉、糖浆、明胶、阿拉伯胶。
③糖衣层：使片剂表面光滑细腻。蔗糖水溶液。
④有色糖衣层：使片剂美观便于识别。糖浆+色素。
(3)薄膜衣包衣材料
①胃溶型：HPMC、HPC、PVP、丙烯酸树脂Ⅳ号、AEA（聚乙烯缩乙醛二乙胺乙酸）。
②肠溶性：虫胶，HPMCP，CAP，PVAP，丙烯酸树脂Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ号。
③水不溶性：EC、醋酸纤维素。
④增塑剂：水溶性有丙二醇、聚乙二醇、甘油；非水性有时油三醋酸酯、邻苯二甲酸酯、乙酰化三酰甘油。
⑤速度调节剂（水溶性致孔剂）：蔗糖、氯化钠、表面活性剂、PEG
⑥着色荆（色素）及遮光剂（二氧化钛）。
6．片剂的临床应用与注意事项
片剂
临床应用
注意事项
口服片
①裂痕片和分散片可分开使用
②包衣片、缓柠释”不能分开
①肠衣、双层糖农及普罗帕酮片不能嚼服和掰开服用
②服药次数时间按医嘱。驱虫药空服、抗酸、解瘙、收敛、抗感染、利胆.盐类泻药、催眠药餐前服
③白开水服药应选用其他液体如茶（含鞣酸、咖啡因）酒精应慎重
④姿势：坐位或站位
口腔片
①舌下片急救
②口腔片不能长期用
①舌下片不能掰开，吞服。lO分钟内禁喝水饮食
②口含片至舌底白然溶化
阴道片
应严格按照医嘱
用前清洗，睡前2h内小排尿，避免性生活、避开经期用
7．片剂处方举例
主药
盐酸西替利嗪咀嚼片
硝酸甘油片
维生素C钙泡腾片
伊曲康唑片
填充剂
甘露醇、微晶纤维索、
预胶化淀粉、乳糖
乳糖、蔗糖
淀粉、糊精
黏合剂
聚维酮
淀粉浆
淀粉浆
崩解剂
柠檬酸、苹果酸、富马酸+碳黢氖
钠、碳酸钙（泡腾崩解剂）
羧甲基淀粉钠
润滑剂
硬脂酸镁
硬脂酸镁
硬脂酸镁、滑
石粉
矫味剂
苹果酸、阿训帕坦、甘
露醇（兼）
蔗糖（旅）
甜橙香精
四、胶囊剂
胶囊剂系将药物与适宜的辅料装于硬胶囊或密封于软质囊壳中而制戚的固体制剂。胶囊壳的组成：明胶、甘油、水。
1．分类硬胶囊、软胶囊（胶丸）、缓释胶囊、控释胶囊、肠溶胶囊。
2．特点
(1)优点：①掩盖药物的不良嗅味；②提高药物的稳定性；③药物的生物利用度较高；④液体药物固体化；⑤延缓药物的释放和定位释药。
(2)不足之处：受湿度影响大，比散剂、颗粒剂、片剂成本高、婴幼儿、老年人不宜服用。
(3)以下药物不能制成胶囊剂：水溶液、稀醇、O/W乳剂、易风化、易吸湿的药物、醛类、挥发性及小分子有机物的液体药物。
3．处方举例
主药
填充剂 崩解剂 润滑剂
分散介质
克拉霉索胶囊
淀粉
L- HPC
微粉硅胶、硬脂酸镁
硝苯地平胶丸（软胶囊）
囊材中明胶为主材，甘油为保温剂，水为溶剂
聚乙二醇
