赖诺普利作为目前临床中最常用的降压药之一，和卡托普利一起是目前唯一使用的两个非前药的血管紧张素转换酶抑制剂。
非前药，简单的说，就是药物进入体内后就可以直接发挥作用，而同类的其他药物必须经过转化为活性形式后才能发挥作用。
赖诺普利是一种肽类的二肽酶抑制剂，它可抑制血管紧张素转换酶(ACE)，后者可催化血管紧张素转换为血管收缩肽，即血管紧张素II。血管紧张素Ⅱ可刺激肾上腺皮质分泌醛固酮，醛固酮可引起水钠潴留，水钠潴留也是导致血压升高的原因之一。
抑制ACE可使血管紧张素Ⅱ浓度降低，从而使升压作用减弱及醛固酮分泌下降。醛固酮有保钠排钾的作用，后者的降低导致血清钾的升高。因此，赖诺普利这一类药可引起血钾升高。
赖诺普利主要通过抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统降低血压，同时赖诺普利亦对低肾素性高血压有降压作用。ACE和可以降解缓激肽的激肽酶 II 相同，但增加血液内缓激肽(一种血管扩张肽)水平是否与赖诺普利的降压功能有关仍待阐明。
高血压：
用于治疗原发性高血压及肾血管性高血压。可单独服用或与其他降压药合用。
充血性心力衰竭：
可与洋地黄或利尿剂相配合作为充血性心力衰竭的辅助治疗。
急性心肌梗塞：
用于治疗急性心肌梗死后24小时内血液动力学稳定的患者，能预防左室功能不全或心力衰竭的发展，并提高生存率。患者在合适的条件下应接受常规推荐的治疗，如溶血栓药、阿司匹林以及β-受体阻滞剂。
因为本品吸收不受食物影响，可于餐前、餐时或餐后服用。本品应口服，一日一次。
原发性高血压：
原发性高血压患者初始剂量一日10mg，维持剂量为一日一次，每次20mg。
剂量应视血压情况调整，在长期临床对照试验中使用的最大剂量为每日80mg。
肾功能不全者、利尿剂不能中断的病人和由各种原因造成的低血容量和(或)低血钠的患者以及患有肾血管性高血压的病人，需用较低起始剂量。
使用利尿剂的病人初次使用本品，有可能出现症状性低血压，这在服用利尿剂的病人中更多见，故需特别注意，因为患者可能会处于低血容量或低血钠状况。
在开始使用本品治疗前的2～3天应停止服用利尿剂，对不能停止服用利尿剂的高血压患者，本品的初始剂量为5mg，并视血压情况调整剂量。如有必要，可以恢复使用利尿剂。
肾功能损害患者的剂量调整：
肾衰竭病人的剂量调整应以下列的肌酐清除率为依据。
肌酐清除率(ml/min)小于10ml/min(包括透析病人)，初始剂量(mg/日) 2.5mg；肌酐清除率：10-30 ml/min，每日初始剂量：2.5~5mg；肌酐清除率：31~70ml/min，每日初始剂量：5~10mg。
剂量和/或服用次数应根据血压情况而调整。剂量可逐渐调高至控制血压或至最大剂量每日40mg。
肾血管性高血压：
肾血管性高血压病人尤其是双侧肾动脉狭窄或独生肾的肾动脉狭窄患者，首次服用本品的反应敏感，因此建议初始剂量为2.5mg或5mg，然后根据血压情况再做调整。
充血性心力衰竭：
作为配合洋地黄和利尿剂治疗的辅助方法，本品的起始剂量为2.5mg，每日一次。一般有效剂量范围是每日一次，每次5-20mg。
对于极有可能发生症状性低血压的病人，例如与水盐代谢失衡有关或无关的低血钠症病人、低血容量的病人，以及正接受强利尿剂治疗的病人，如有可能应在接受本品治疗之前纠正上述情况，并在初次给药时应严密监测血压。
急性心肌梗死：
本品可在心肌梗死症状发生24小时内应用，首剂给予5mg口服，24小时后及48小时后再分别给予5mg，10mg口服，随后每天10mg。
低收缩压的病人(收缩压为120mmHg或以下)或梗死后的三天内病人应给予较低剂量2.5mg。
如果发生低血压(收缩压低于或等于100mmhg)，每日5mg维持量可在必要时临时降至2.5mg。
如果低血压持续存在(收缩压低于90mmHg持续一小时以上)应停止使用本品。
用药应持续六周。出现心衰症状的患者应继续使用本品。
本品可与静脉或透皮吸收的硝酸甘油合用。
老年人：
临床研究中，药物的安全性或有效性与患者年龄的变化无相关性，在年迈且有肾功能下降时,应该参照肾功能损害时的剂量调整的原则，决定本品的初始剂量。随后用药量应该根据血压的变化而调整。
利尿剂：
接受本品治疗的病人同时加用一种利尿剂，通常增加其抗高血压的疗效。
己经使用，特别是最近使用利尿剂的病人，合用本品时偶然会产生血压过分下降的情况。在使用本品治疗前停用利尿剂，可以减少症状性低血压出现的可能性。
其他药物：
与消炎痛合用时，本品的降压效果将减弱。
本品与硝酸酯类药物合用时，临床上未产生不良的相互作用。
如与其他排钠利尿剂合用时，锂的排泄可能降低。故此若使用锂盐，应密切监测血液中锂浓度。
血钾：
在临床研究中，血钾浓度通常保持在正常范围内，但在某些情况下，仍可能发生高血钾。
产生高钾血症的危险因素，包括肾功能不全、糖尿病和合用保钾利尿剂(例如：螺内酯、氨苯碟啶及阿米洛利)或钾补充剂或钾盐代用品，特别是在肾功能不全的病人中，会引起血钾浓度明显上升。
如果本品需与上述药物合用，应谨慎并定期检测血清钾。
如果本品与排钾利尿剂合用，利尿剂引起的低钾血症会有所改善。
症状性低血压：
症状性低血压在无并发症的高血压患者中很少见到。在接受本品治疗的高血压病人中，如存在低血容量的情况，例如：利尿剂治疗、低盐饮食、透析、腹泻及呕吐时，症状性低血压更易发生。
患有充血性心衰竭的病人，无论是否伴有肾功能不全，都有曾发生症状性低血压的报道，严重心力衰竭患者症状性低血压发病机会更高。在使用大剂量利尿剂、低钠血症或肾功能不全时表现更明显。
此类病人，需在医生的指导下进行治疗，且应随时观察病人情况以调整本品和/或利尿剂的剂量。同时应考虑缺血性心脏病或脑血管病的患者，血压过分下降会导致心肌梗死或脑血管意外。
一旦发生低血压情况，病人应仰卧，如需要应静脉输注生理盐水，一次短暂低血压反应绝不是继续服用的禁忌，一旦扩容后血压上升，再用药通常是可行的。
对血压正常或较低的充血性心力衰竭患者，服用本品会进一步降低血压，这种情况是预料之中的，不须停止治疗。如产生症状性低血压，可能需要减少本品的用量或停止治疗。
急性心肌梗死时的低血压：
急性心肌梗死病人在用血管扩张剂治疗后，有进一步血液动力学恶化的危险时，不能用本品治疗。这些病人收缩压常为100mmHg或更低或为心源性休克。
在心梗发生后的三天内，若收缩压为120mmHg或更低，应该减少用量。若收缩压为100mmHg或更低，维持量应减至5mg或临时减少至2.5mg。若低血压持续存在（收缩压低于90mmHg持续一小时以上）应该停止使用本品。
肾功能损害：
对充血性心力衰竭患者，用ACE抑制剂后产生的低血压可导致肾功能损害进一步加重。曾经有可逆性急性肾功能衰竭的报道。
在一些患有双侧肾动脉狭窄，或独生肾的肾动脉狭窄的患者中，用ACE抑制剂治疗后曾观察到血尿素和血清肌酐增加，停止治疗后可恢复，此种情况在肾功能不全患者中易发生。
无明显肾血管病变的高血压患者，血尿素和血清肌酐曾有轻微和短暂的增加，特别是本品与利尿剂同时服用者。这种情况在已有肾功能不全的病人身上尤易发生，必要时需要减少或停止服用利尿剂和本品。
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