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小檗碱

小檗碱通过促进胰岛β细胞修复和增生,使胰岛素释放增加,同时抑制糖原异生和促进糖酵解,产生降血糖的作用;通过竞争性阻断α-肾上腺受体,增强心房收缩力,起到抗心律失常和降血压的作用;通过抗胃肠道黏膜细菌感染治疗溃疡性胃肠道炎。因此,小檗碱的应用前景十分广泛。小檗碱又称黄连素。一种常见的异喹啉生物碱,分子式C20H18NO4。它存在于小檗科等四个科十个属的许多植物中。1826年M.-E.夏瓦利埃和G.佩尔坦从Xanthoxylonclava树皮中首次获得。小檗碱为一种季铵生物碱。从乙醚中可析出黄色针状晶体;熔点145°C;溶于水,难溶于苯、乙醚和氯仿。其盐类在水中的溶解度都比较小,例如盐酸盐为1∶500,硫酸盐为1:30。

基本信息

  • 中文名:小檗碱
  • 英文名:Berberine
  • 别 称:黄连素、小蘖(niè)碱、小檗硷
  • 化学式:C20H18NO4
  • CAS登录号:2086-83-1
  • 用法用量:口服一次0.1—0.3g,一日3次
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药物名称

小檗碱,西医药物。

英文名:Berberine。

中文别名:黄连素、小蘖(niè)碱、小檗碱。

英文别名:Berberine Hydrochloride、Berberine Sulphate。

CAS号:2086-83-1

分子式:C20H18NO4

密度:1.17

熔点:85-86 ºC

溶解性:SOLUBLE IN COLD WATER

用途:用于治疗肠道感染的植物抗菌素。

安全术语:S24/25避免与皮肤和眼睛接触。

药物简介

正在加载小檗碱

小檗碱对溶血性链球菌,金黄色葡萄球菌,淋球菌和弗氏、志贺氏痢疾杆菌等均有抗菌作用,并有增强白血球吞噬作用,对结核杆菌、鼠疫菌也有不同程度的抑制作用,对大鼠的阿米巴菌也有抑制效用。小檗碱在动物身上有抗箭毒作用,并具有末梢性的降压及解热作用。小檗碱的盐酸盐(俗称盐酸黄连素)已广泛用于治疗胃肠炎、细菌性痢疾等,对肺结核、猩红热、急性扁桃腺炎和呼吸道感染也有一定疗效。中医常用黄连、黄柏、三颗针及十大功劳等作清热解毒药物,其中主要有效成分即小檗碱。

小檗碱又称黄连素。一种常见的异喹啉生物碱,它存在于小檗科等四个科十个属的许多植物中。1826年M.-E.夏瓦利埃和G.佩尔坦从Xanthoxylonclava树皮中首次获得。小檗碱为一种季铵生物碱。从乙醚中可析出黄色针状晶体;溶于水,难溶于苯、乙醚和氯仿。其盐类在水中的溶解度都比较小,例如盐酸盐为1∶500,硫酸盐为1:30。

小檗碱从水或稀酒精中析出的晶体带有5.5分子结晶水;若从氯仿、丙酮或苯中结晶,也带有相应的结晶溶剂分子。小檗碱的盐酸盐、硝酸盐、硫酸盐等均为黄色结晶,这是由于它是具有共轭双键的季铵衍生物的缘故。如将小檗碱还原成四氢小檗碱,则失去了原有共轭状态的季铵盐的结构部分,即变成无色。小檗碱用不同的碱处理,可得到季铵式、醛式和醇式等三种不同形式的小檗碱,其中以季铵式最稳定。

药理作用

正在加载金葡菌

抗菌谱广,体外对多种革兰阳性及阴性菌均具抑菌作用,其中对溶血性链球菌、

金葡菌、霍乱弧菌。脑膜炎球菌、志贺痢疾杆菌、伤寒杆菌、白喉杆菌等有较强的抑制作用,低浓度时抑菌,高浓度时杀菌。对流感病毒阿米巴原虫、钩端螺旋体、某些皮肤真菌也有一定抑制作用。体外实验证实黄连素能增强白细胞及肝网状内皮系统的吞噬能力。痢疾杆菌、溶血性链球菌、金葡菌等极易对本品产生耐药性。本品与青霉素链霉素等并无交叉耐药性。

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