他汀类药物除了良好的降脂作用外,还具有抗炎、抗氧化、改善血管内皮、抑制血小板聚集和抗血栓作用,有利于防止动脉硬化的形成、稳定斑块。目前临床上广泛应用于动脉粥样硬化性心血管疾病,降低冠心病、脑中风等疾病风险。
辛伐他汀(舒降之)、阿托伐他汀钙片(立普妥)、瑞舒伐他汀钙片(可定)是临床常用的他汀类药物。它们各有什么不同,该如何选用呢?
阿托伐他汀 | 瑞舒伐他汀 | 辛伐他汀 | |
发展历程 | 三代、辉瑞、97年上市 | 三代、阿斯利康、03年上市 | 二代、默沙东,91年上市 |
降LDL-C幅度(推荐有效剂量下) | 40%-50% | 55%-65% | 30%-40% |
推荐用量 | 10mg,1日1次,<80mg | 5-10mg,1日1次,<20mg | 5-40mg,晚间1次 |
半衰期(h) | 14 | 13-20 | 3 |
给药时间 | 一天内任何固定时间 | 一天内任何固定时间 | 晚餐时 |
肾损患者 | 无需调整剂量 | 重度肾损禁用 | 严重肾功能损害应监测 |
生物利用度 | 14% | 20% | 5% |
除了上面的不同外,在适应症、使用方法和药物副作用方面也有所不同。
阿托伐他汀钙片(立普妥)
适应症:用于原发性高胆固醇血症、混合型高脂血症或饮食控制无效杂合子家族型高胆固醇血症患者。冠心病或冠心病等危症(如:糖尿病、症状性动脉粥样硬化疾病等)合并高胆固醇血症或混合型血脂异常的患者。
使用方法:常用的起始剂量为10mg,每日一次。剂量调整时间间隔为4周或更长。最大剂量为80mg,每日一次。
瑞舒伐他汀
适应症:经饮食控制和其它非药物治疗仍不能适当控制血脂异常的原发性高胆固醇血症。
使用方法:常用起始剂量为5mg,1日1次,对于需要更强效地降低低密度脂蛋白胆固醇(LDLC)的患者可考虑10mg,1日1次作为起始剂量,该剂量能控制大多数患者的血脂水平。起始剂量如果不能较好地起到降脂效果,可以在服药4周后调整剂量至高一级的剂量水平,每日最大剂量为20mg。
辛伐他汀
适应症:高脂血症、冠心病、降低死亡的危险性;降低冠心病死亡及非致死性心肌梗塞的危险性;降低中风和短暂性脑缺血的危险性;降低心脏血管重建手术(冠状动脉搭桥术及经皮腔内冠状动脉成形术)的危险性延缓冠状动脉粥样硬化的进程 包括减少新病灶及全堵塞的形成。
使用说明:起始剂量为每天5-40mg,晚间一次服用。对于因存在冠心病、糖尿病、周围血管疾病、中风或其他脑血管疾病史而属于CHD(冠心病)事件高危人群患者,推荐的起始剂量为每天10mg或20mg。对于只需中度降低低密度脂蛋白胆固醇的患者 ,起始剂量为10mg。
肌不良反应大小不同
临床试验中使用他汀类药物治疗时患者的肌肉症状发生率为1.5%~3%。
辛伐他汀、阿伐他汀属于脂溶性他汀,瑞舒伐他汀属于水溶性他汀。其中,亲水性的他汀类药物对骨骼肌的影响较小。
对肝肾功能影响不同
辛伐他汀、阿托伐他汀口服后主要经肝脏代谢和消除,因此肝病史患者应慎用。而轻、中度肾功能不全者无须调整剂量。
瑞舒伐他汀经肝肾代谢,适用于轻度肝肾功能不全者。
他汀类何时服药?
大部分他汀最宜在晚上临睡前服用,因为胆固醇合成的高峰在午夜12时左右,睡前用药能让药物作用在午夜达峰,从而达到更好的降胆固醇效果。阿托伐他汀、瑞舒伐他汀因为半衰期较长,可以在一天的任何时间服用。
漏服药物怎么办?
如果错过了用药时间,应在记起时立即补用,若已接近下一次用药时间,则无需补用,切勿一次使用双倍剂量。
多长时间监测血脂?
饮食与非药物治疗者,开始3~6个月应复查血脂水平,如血脂控制达到建议目标,则继续非药物治疗,但仍须每6 个月~1 年复查,长期达标者可每年复查1次。
服用调脂药物者,需要进行更严密的血脂监测。首次服用调脂药者,应在用药6 周内复查血脂及转氨酶和肌酸激酶。如血脂能达到目标值,且无药物不良反应,逐步改为每6~12个月复查1 次;如血脂未达标且无药物不良反应者,每3 个月监测1次。如治疗3~6个月后,血脂仍未达到目标值,则需调整调脂药剂量或种类,或联合应用不同作用机制的调脂药进行治疗。每当调整调脂药种类或剂量时,都应在治疗6 周内复查。
孕妇和哺乳期可以服用这类药物吗?
孕妇(和哺乳期妇女)禁用他汀类降脂药。在美国妊娠FDA分类中他汀类为x级,属于明确的致畸药物或对胎儿不安全的药物。在哺乳期用药中他汀类为L3级,即药物不一定安全和不一定有害,建议非必要时不要用药。
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