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阿托伐他汀、瑞舒伐他汀不能与哪些药物一起服用?听听药师怎么说

阿托伐他汀和瑞舒伐他汀属于他汀类调血脂药,在体内可竞争性抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶,使细胞内胆固醇合成减少,胆固醇合成减少可触发肝脏代偿性地增加低密度脂蛋白受体的合成,因而增加低密度脂蛋白受体,增加肝脏对低密度脂蛋白的摄取,使血脂下降,从而降低血浆总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇水平,也能降低甘油三酯水平,增高高密度脂蛋白胆固醇水平,适用于各型高胆固醇血症和混合型高脂血症。此外,这两种他汀还具有抗炎、抗氧化、减少内皮素生成、减少组织因子表达、抑制血小板聚集、稳定斑块、抗血栓等多方面的抗动脉粥样硬化作用,因此,可用于动脉粥样硬化和冠心病、脑卒中的防治。

在临床上,他汀类药物往往需要与降压药、抗凝药、抗血小板药等药物同时服用,它们之间有没有相互作用?这是一位网友的问题,今天孙药师为大家详细解答。

当他汀类药物与环孢素、贝丁酸类(吉非罗齐)、大环内酯类抗生素(红霉素、克拉霉素) 、唑类抗真菌药(酮康唑、伊曲康唑)和烟酸合用时,肌病发生的危险性增加。在极罕见情况下,可导致横纹肌溶解,伴有肌红蛋白尿而后继发肾功能不全。

阿托伐他汀与以下药物合用可能存在相互作用:

  1. 阿托伐他汀由细胞色素P450-3A4(一种药物代谢酶)代谢,与细胞色素P450-3A4的抑制药(环孢素、大环内酯类抗生素如红霉素、三唑类抗真菌药如伊曲康唑)合用时,可能会使血药浓度升高,诱发不良反应,应谨慎。对治疗指数窄的药物如III类抗心律失常药物(胺碘酮〉应多加注意。
  2. 阿托伐他汀与降压药物或降糖药物合用的临床试验中未发现有临床意义的药物相互作用。
  3. 阿托伐他汀多剂量与地高辛联合用药时,地高辛的稳态血浆浓度增加约20%。服用地高辛的患者应采取适当监测措施。
  4. 阿托伐他汀与口服避孕药合用时,炔诺酮、炔雌醇和雌二醇的浓度增高。选用口服避孕药时应注意其浓度增高。
  5. 考来替泊与阿托伐他汀合用时,阿托伐他汀及其活性代谢产物的血浆浓度下降约25%。但二药合用的降脂效果大于单一药物使用的降脂效果。
  6. 阿托伐他汀与含有氢氧化镁和氢氧化铝的口服抗酸药合用时,阿托伐他汀及其活性代谢产物的血浆浓度下降约35%,但其降低低密度脂蛋白胆固醇的作用未受影响。
  7. 阿托伐他汀与华法林合用,凝血酶原时间在最初几日内轻度减少,15日后恢复正常。即便如此,服用华法林的患者加服阿托伐他汀时应严密监测。

瑞舒伐他汀不经过细胞色素P450-3A4酶系代谢,因此与经过该酶代谢的药物无显著相互作用,有较好的安全性。与红霉素联合应用可使瑞舒伐他汀的血药浓度降低30%,但无临床意义;与地高辛合用,对地高辛血药浓度无显著影响;与非诺贝特合用,不会影响二者的血药浓度。需要注意,与避孕药合用,瑞舒伐他汀会增加避孕药的血药浓度;与环孢素联用,不会影响环孢霉素的作用,但会使瑞舒伐他汀的血药浓度增加7~11倍;与华法林合用,不会增加华法林的血药浓度,但会增加INR比值;与吉非贝齐合用,可使吉非贝齐的血药浓度增加120%。因此瑞舒伐他汀与口服避孕药、华法林合用须谨慎,避免与环孢素、吉非贝齐合用。

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