作者:gcplive
来源:药评中心
缬沙坦、厄贝沙坦、氯沙坦、替米沙坦、阿齐沙坦、坎地沙坦酯、奥美沙坦酯、阿利沙坦酯、美阿沙坦钾等血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)是临床常用的降压药物。
虽同属ARB,但不同品种之间有所区别。
一、医保情况
九种沙坦类降压药均被纳入2022年医保目录,其中缬沙坦是唯一医保“甲类药品”。
二、相互关系
1、氯沙坦、阿利沙坦酯
氯沙坦经肝脏代谢产生活性代谢产物E-3174。阿利沙坦酯属前体药物,经酯酶水解直接生成E-3174。
氯沙坦和E-3174)均具有降压作用,EXP-3174与血管紧张素Ⅱ受体(AT1)的亲和力>氯沙坦。
2、阿齐沙坦、美阿沙坦钾
美阿沙坦钾也是一种前体药物,口服吸收后可迅速转化为活性成分阿齐沙坦。
三、并非所有沙坦类药物都能降尿酸!
2019年版《中国高尿酸血症与痛风诊疗指南》已明确:氯沙坦在降压药的同时,兼有降尿酸作用,并可降低痛风发作风险。
阿利沙坦酯药品说明书:
阿利沙坦酯治疗12周后,尿酸较治疗前下降24.2μmol/L,有显著统计学意义。
其他沙坦类药品说明书:
四、可改善心力衰竭患者预后的沙坦类药物
2022年版《慢性心力衰竭“新四联”药物治疗临床决策路径专家共识》中“改善心力衰竭预后药物的推荐使用剂量”见下表。
五、哪些患者应首选沙坦类降压药?
高血压合并糖尿病、肾脏病、心力衰竭等患者应优先选择ACEI或ARB类降压药。
ACEI(如依那普利)最常见不良反应为干咳,不能耐受者改用ARB(如厄贝沙坦)。
六、用法用量、服药时间
1、阿利沙坦酯
食物会降低吸收,生物利用度降低35.5%。建议不与食物同时服用。
2、缬沙坦
食物会降低吸收,生物利用度降低48%,但无论是否进食时服用,8小时后的血药浓度相似。
建议:每天同一时间服用,要么餐前,要么餐后。
温馨提示:
缬沙坦、氯沙坦、坎地沙坦酯用于降压和用于慢性心力衰竭的用法用量不同。
用于高血压的用法用量见下表:
用于慢性心力衰竭的用法用量见下表:
七、相互作用
1、替米沙坦
替米沙坦与地高辛联合使用时,地高辛血浆峰值浓度增加约49%,谷浓度增加约20%。当与地高辛合用时应当监测地高辛血药浓度。
2、所有沙坦类降压药
与噻嗪类利尿剂合用:
利尿药可以刺激肾素分泌,正在使用利尿剂的患者初次使用ARB时,应从小剂量开始,否则可能引起严重的低血压。
与保钾利尿药合用:
ARB可抑制醛固酮分泌,可引起血钾升高,当与螺内酯、氨苯蝶啶等保钾利尿药合用时,需要密切监测血钾水平。
与非甾体抗炎药合用:
非甾体抗炎药(布洛芬、依托考昔等),一是降低ARB的降压作用,二是增加肾损害风险。
与锂剂合用:
ARB可升高锂剂的血药浓度,可能会引起锂中毒,尽量避免合用。
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