眩晕是机体因空间定向紊乱而产生对自身或环境的运动错觉,主要表现为天旋地转、晃动、偏斜等错觉,常伴随恶心、呕吐等症状。眩晕是临床常见症状之一,在我国发病率达5%左右。
倍他司汀是临床上常用于治疗眩晕的药品之一,被誉为“神内常春藤”。其在常见眩晕疾病中如何应用?国家药监局关于倍他司汀制剂说明书的最新修订更新了哪些内容?和小编一起来看看吧。
一、作用机制
倍他司汀是组胺H1受体弱激动剂、H3受体强拮抗剂,具有扩张血管作用,有促进脑干、内耳血液循环,缓解血管痉挛并减轻膜迷路积水的作用。另外,还可抗血小板聚集、预防血栓形成。
倍他司汀和组胺的化学结构类似,药理作用类似。
倍他司汀可通过多种途径,促进前庭代偿、抗头晕/眩晕。
图1 倍他司汀的药理机制
二、临床应用
盐酸倍他司汀与甲磺酸倍他司汀的用法用量略有差异(见下表)。
表1 倍他司汀用法用量
药品 | 用法 | 用量 |
甲磺酸倍 他司汀片 | 口服 | 6~12 mg/次,3次/d |
盐酸倍他 司汀片 | 4~8 mg/d,2~4次/d;一日最大量不超过48 mg | |
盐酸倍他司汀口服液 | 10~20 mg/d,3次/d;一日最大量不超过60 mg | |
盐酸倍他司汀注射液 | 肌内 注射 | 10 mg/次,1~2次/d |
盐酸倍他司汀氯化钠注射液 | 静脉 滴注 | 500 ml/d(含盐酸倍他司汀20 mg) |
盐酸倍他司汀注射液 | 10~30 mg,1次/d,加入5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液500 ml中静脉滴注 | |
注射用盐酸倍他司汀 | 20 mg/次,1次/d,先用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液2 ml溶解后,再加入5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液500 ml中,缓慢静脉滴注 |
注:倍他司汀可引起恶心、呕吐等胃肠道不良反应,应餐后口服
近期,《甲磺酸倍他司汀治疗眩晕症的专家共识》发布,其在各眩晕疾病中的推荐应用见表2。
表2 甲磺酸倍他司汀在各眩晕疾病中的推荐应用
(点击查看大图)
三、注意事项
近期,药监局发布倍他司汀制剂说明书修订公告。临床医师、药师在选择用药时,应当根据新修订说明书进行充分的获益/风险分析。
本次修订更新了什么?
1. 明确禁用人群:药品任何成份过敏者、儿童、胃溃疡活动期患者、嗜铬细胞瘤患者禁用;有消化道溃疡病史、支气管哮喘病史的患者慎用。
2. 注意药物相互作用:勿与抗组胺类药物(如氯雷他定、西替利嗪等)联合使用,谨慎与单胺氧化酶抑制剂联用。
3. 特殊人群用药:妊娠期除非获益大于风险,妊娠期间不应使用倍他司汀;哺乳期妇女用药应当权衡母亲的获益以及对婴幼儿的潜在风险后,谨慎决定是否服药。
4. 明确药物过量问题:剂量高达640 mg时,一些患者出现轻度至中度症状(如恶心、嗜睡、腹痛),更严重的情况(如惊厥、肺部或心脏并发症)出现在故意过量服用倍他司汀的情况下。需采取标准化治疗。
四、盐酸倍他司汀和甲磺酸倍他司汀的区别
盐酸倍他司汀和甲磺酸倍他司汀的主要成分均为倍他司汀,均可用于治疗眩晕,但有以下不同:
1. 成盐酸根不同:一个是盐酸,一个是甲磺酸。与盐酸相比,甲磺酸和倍他司汀结合成盐后更稳定,不易被胃液或肠液破坏,容易通过血脑屏障,进入中枢神经系统,发挥组胺受体刺激作用。
2. 适应症方面:甲磺酸倍他司汀主要用于梅尼埃病、梅尼埃综合征和眩晕引起的头晕、眩晕,而盐酸倍他司汀不仅适用于梅尼埃综合征,还可用于血管性头痛、脑动脉硬化、脑血栓、短暂性脑缺血、高血压引起的头晕、耳鸣等脑血管疾病。
参考文献:
[1]《甲磺酸倍他司汀治疗眩晕症的专家共识》.中国全科医学,2023.
[2] 国家药监局网站.《国家药监局关于修订倍他司汀制剂说明书的公告》.
联系客服