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匹伐他汀和立普妥有哪些区别呢

立普妥是阿托伐他汀的商品名,主要成分是阿托伐他汀钙,立普妥最早在美国上市,而匹伐他汀上市晚些,2003年在日本上市,美国FDA批准匹伐他汀钙用于伴有升高或异常血胆固醇水平的患者。立普妥也可用于高胆固醇血症,那么匹伐他汀和立普妥有哪些区别呢?

作用强度不同

与立普妥相比,匹伐他汀2~4mg·d-1与阿托伐他汀10~20mg·d-1的降低低密度脂蛋白胆固醇的作用相当。看起来,要达到同等降脂效果,匹伐他汀的剂量更小些,似乎匹伐他汀比立普妥作用更强。

但匹伐他汀的剂量如果超过4mg,不良反应发生率(会出现肌肉疼痛)大大增加,人体耐受性减弱。而立普妥还可以提高用药剂量(40~80mg)。因此,常把立普妥和瑞舒伐他汀称之为强效他汀,而匹伐他汀却不是。

代谢的酶不同

立普妥主要通过P450酶3A4代谢,匹伐他汀几乎不通过P450酶代谢,仅有极少通过2C9代谢。因此,匹伐他汀通过细胞色素P450系统代谢的药物发生相互作用的倾向更低。相比合用立普妥,葡萄柚汁较少影响匹伐他汀药动学性质。

肾功能减退的剂量调整不同

轻度肾功能损伤患者(30~60ml/min)和透析患者匹伐他汀初始剂量为1mg,每日一次,最大剂量为2mg,每日一次。匹伐他汀不能用于重度肾功能损伤患者,除非患者进行透析。而立普妥98%通过粪便排泄,仅有2%通过肾脏从尿中排出,因此,肾功能不全患者无需调整剂量。

药物间相互作用不同

由于立普妥需经P4503A4代谢,和其他药物发生相互作用相比匹伐他汀较多。和CYP3A4强抑制剂(红霉素克拉霉素、伊曲康唑等)联用时,注意调整药物剂量,避免发生肌溶解和急性肾功能衰竭。

利福平和红霉素会延缓匹伐他汀在体内的停留时间,如果必须应用,应降低匹伐他汀的剂量。与红霉素合用时一日剂量不超过1mg,与利福平合用时一日剂量不超过2mg。

环孢素可使匹伐他汀血药浓度升高。合用可能导致不良反应发生频率升高,发生横纹肌溶解等严重不良反应。应禁止合用。

以上便是关于匹伐他汀和立普妥有哪些区别的相关介绍,由以上介绍可知,两者虽然都可用于高胆固醇的治疗,但是还是有所区别的,因此患者朋友们适合哪种药物服用最好先咨询医生再做决定。

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