奎尼丁的不良反应是医师需要了解的药理学知识，医学教育|网整理相关知识如下：
不良反应：奎尼丁应用过程中约有1/3病员出现各种不良反应，使其应用受到限制。常见的有胃肠道反应，多见于用药早期，久用后，有耳鸣失听等金鸡纳反应及药热、血小板减少等过敏反应。
心脏毒性较为严重，治疗浓度可致心室内传导减慢（Q-Tc延长），延长超过50%表明是中毒症状，必须减量。高浓度可致窦房阻滞，房室阻滞，室性心动过速等，后者是传导阻滞而浦肯野纤维出现异常自律性所致。
奎尼丁治疗心房纤颤或心房扑动时，应先用强心甙抑制房室传导，否则可引起心室频率加快，因奎尼丁可使房性冲动减少而加强，反而容易通过房室结而下传至心室。
奎尼丁晕厥或猝死是偶见而严重的毒性反应。发作时患者意识丧失，四肢抽搐，呼吸停止，出现阵发性室上性心动过速，甚至心室颤动而死。认为这是过量时心室内弥漫性传导障碍及Q-Tc过度延长所致。也有治疗量对个别敏感者及过长Q-T综合征者所引起的尖端扭转型心律失常（室颤前室性心动过速torsadesde pointes）。后者是一种早后除极，发生机制可能与APD延长及复极的不均一有关。发作时宜立即进行人工呼吸，胸外心脏挤压，电除颤等抢救措施。药物抢救可用异丙肾上腺素及乳酸钠，后者提高血液pH值，能促K+进入细胞内，降低血钾浓度，减少K+对心肌的不利影响。同时，血液偏于碱性可增加奎尼丁与血浆蛋白的结合而减少游离奎尼丁的浓度，从而减低毒性。
奎尼丁的临床应用范围
奎尼丁的临床应用是执业医师需要了解的药理学知识，医学教育|网整理相关知识如下：
临床应用：奎尼丁是广谱抗心律失常药，适用于治疗房性、室性及房室结性心律失常。对心房纤颤及心房扑动，目前虽多采用电转律术，但奎尼丁仍有应用价值，转律前合用强心甙和奎尼丁可以减慢心室频率，转律后用奎尼丁维持窦性节律。预激综合征时，用奎尼丁可以中止室性心动过速或用以抑制反复发作的室性心动过速。
利培酮
利培酮为苯并异恶唑衍生物，是新一代的抗精神病药，是强有力的D2拮抗剂，可以改善精神分裂症的阳性症状，但它引起的运动功能抑制，以及强直性昏厥都要比经典的抗精神病药少。
药理学特征
本品为苯并异恶唑衍生物，是新一代的抗精神病药。其活性成份利培酮是一种具有独特性质的选择性单胺能拮抗剂，它与5—羟色胺能的5-HT2受体和多巴胺的D2受体有很高的亲和力。利培酮也能与肾上腺素能受体结合，并且以较低的亲和力与 H1—组胺能受体和α2-肾上腺素受体结合。利培酮不与胆碱能受体结合。利培酮是强有力的D2拮抗剂，可以改善精神分裂症的阳性症状，但它引起的运动功能抑制，以及强直性昏厥都要比经典的抗精神病药少。对中枢系统的5—羟色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以减少发生锥体外系副作用的可能，并将其治疗作用扩展到精神分裂症的阴性症状和情感症状。
作用与用途
用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状（如幻觉 、幻想、思维紊乱、敌视 、怀疑 ）和明显 的阴性症状（如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语）。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状（如：抑郁、负罪感、焦虑）。对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，维思通可继续发挥其临床疗效。
不良反应
1.与服用本品有关的常见不良反应是：失眠、焦虑、头痛、头晕、口干。
2.较少见的不良反应有：嗜睡、疲劳、注意力下降、便秘、消化不良、恶心、呕吐、腹痛、视物模糊、阴茎异常勃起、勃起困难、射精无力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它过敏反应。
3.可能引起锥体外系症状，如：肌紧张 、震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍。通过降低剂量或给予抗帕金森氏综合征的药物可消除。
4.偶尔会出现（体位性）低血压、（反射性）心动过速或高血压的症状。
5.会出现体重增加、水肿和肝酶水平升高的现象。
6.偶尔会由于病人烦渴或抗利尿激素分泌失调（SIADH）引发水中毒。
7.会引起血浆中催乳素浓度的增加，其相关症状为：溢乳、男子女性型乳房、月经失调、闭经。
8.偶见迟发性运动障碍、恶性症状群、体温失调以及癫痫发作。
9.有轻度中性粒细胞和/或血小板计数下降的个例报导。
10.抑郁，加重抑郁。
11.荷尔蒙水平升高。
禁忌症与注意事项
禁忌症 已知对本品过敏的患者禁用。
注意事项
1.患有心血管疾病（如心衰 、心肌梗塞 、传导异常、脱水、失血及脑血管病变）的人应慎用，从小剂量开始并应逐渐增加剂量（见用法用量）。
2.由于本品具有α受体阻断活性，因此在用药初期和加药速度过快时会发生（体位性）低血压，此时则应考虑减量。
3.同其它具有多巴胺受体拮抗剂性质的药物相似，引起迟发性运动障碍，其特征为有 节律的不随意运动，主要见于舌及面部。如果出现迟发性运动障碍，应停止服用所有的抗精神病药。
4.已有报道 指出 ，服用经典的抗精病药会出现恶性症状群，其特征为高热、肌肉僵直、颤抖、意识改变和肌酸磷酸激酶水平升高。此时应停用包括本品在内的所有抗精神药物。
5.患有帕金森氏综合征的病人应慎用本品，因为在理论上该药会引起此病的恶化。
6.经典的抗精神病药会降低癫痫的发作阈值，故患有癫痫的病人仍应慎用本品。
7.服用本品的患者应避免进食过多，以免发胖。
8.鉴于本品对中枢神经系统的作用，在与其它作用于中枢的药物同时服用时应慎重。
9.本品对需要警觉性的活动有影响 .因此 ，在了解到患者对该药的敏感性前，建议患者不应驾驶汽车或操作机器 .孕妇及哺乳妇女用药 怀孕妇女服用本品是否安全尚不明确 .动物实验表明：利培酮对生殖无直接的毒性，也无致畸作用。尽管如此，除非益处明显大于可能的危险 ，怀孕妇女仍不应服用本品。
本品是否会经人体乳汁排出尚不清楚 ，动物实验表明 ，利培酮和9—羟基-利培酮会经动物乳汁排出 .因此，服用本品的妇女不应哺乳 .
应用注意事项
2.可引起中枢神经系统不良反应，不宜用于有中枢神经系统病史者，尤其是有癫痫病史的患者。
3.可抑制茶碱类、咖啡因和口服抗凝血药在肝中代谢，使上述药物浓度升高引起不良反应。产生上述相互作用最显著者为依诺沙星、其次为环丙沙星与培氟沙星，氧氟沙星无明显影响。因此应避免与有相互作用的药物合用，如有指征合用时，应对有关药物进行必要的监测。
4.制酸药的同时应用，可形成络合物而减少其自肠道吸收，宜避免合用。
5.肾功能减退者应用主要经肾排的药物如氧氟沙星和依诺沙星应减量。
喹诺酮类药特点
吡哌酸（pipemidic acid，PPA）对革兰阴性菌的抗菌作用较萘啶酸强，对革兰阳性和部分绿脓杆菌有一定作用。口服400mg后血浓度达不到治疗效果，但尿中浓度高，可达900mg/L以上，主要用于治疗尿路和肠道感染。
诺氟沙星（norfloxacin）又名氟哌酸，是第一个氟喹诺酮类药，抗菌谱广，抗菌作用强，对革兰阳性和阴性菌包括绿脓杆菌均有良好抗菌活性，明显优于吡哌酸。口服吸收约35%～45%；易受食物影响，空腹比饭后服药的血浓度高2～3倍，血浆蛋白结合率为14%，体内分布广，组织浓度高，药物消除半衰期为3～4小时。主要用于尿路及肠道感染。
氧氟沙星（ofloxacin）又名氟嗪酸，抗菌活性强，对革兰阳性菌（包括甲氧西林耐药金葡菌，MRSA）革兰阴性菌包括绿脓杆菌均有较强作用；对肺炎支原体，奈瑟菌病，厌氧菌及结核杆菌也有一定活性。对感染小鼠的保护效果明显强于诺氟沙星、依诺沙星。口服吸收快而完全，血药浓度高而持久，血浆消除半衰期为5～7小时，药物体内分布广，尤以痰中浓度较高，70%～90%药物经肾排泄，48小时尿中药物浓度仍可达到对敏感菌的杀菌水平，胆汁中药物浓度约为血药浓度的7倍左右。
依诺沙星（enoxacin）又名氟啶酸，抗菌谱和抗菌活性和诺氟沙星相似，对厌氧菌作用较差。口服吸收好，不受食物影响，血药浓度介于诺氟沙星与氧氟沙星之间，口服后约50%～65%经肾排泄，消除半衰期为3.3～5.8小时。副作用以消化道反应为主，偶有中枢神经系统毒性反应。
培氟沙星（pefloxacin）又名甲氟哌酸，抗菌谱广与诺氟沙星相似，抗菌活性略逊于诺氟沙星，对军团菌及MRSA有效，对绿脓杆菌的作用不及环丙沙星。口服吸收好，生物利用度为90%～100%.血药浓度高而持久，半衰期可达10小时以上，体内分布广泛，尚可通过炎症脑膜进入脑脊液。
环丙沙星（ciprofloxacin）又名环丙氟哌酸，抗菌谱广，体外抗菌活性为目前在临床应用喹诺酮类中最强，对耐药绿脓杆菌，MRSA，产青霉素酶淋球菌、产酶流感杆菌等均有良效，对肺炎军团菌及弯曲菌亦有效，一些对氨基甙类、第三代头孢菌素等耐药的革兰阴性和阳性菌对本品仍然敏感。口服后本品生物利用度为38%～60%，血浓度较低，静脉滴注可弥补此缺点。半衰期为3.3～5.8小时，药物吸收后体内分布广泛。
洛美沙星（lomefloxacin）抗菌谱广，体外抗菌作用与诺氟沙星、氧氟沙星、氟罗沙星相似，但比环丙沙星弱；体内抗菌活性比诺氟沙星与氧氟沙星强，但不及氟罗沙星。本品口服吸收好，生物利用度为85%，血药浓度高而持久，半衰期约7小时，体内分布广，药物经肾排泄。
氟罗沙星（fleroxacin）又名多氟沙星，抗菌谱广，体外抗菌活性略逊于环丙沙星，但其体内抗菌活性强于现有各喹诺酮药。口服吸收好，生物利用度达99%.口服同剂量（400mg）的血药浓度比环丙沙星高2～3倍，半衰期为9小时。体内分布广，药物经肾排泄，约为给药量50%～60%.
氟喹诺酮类药理学特性
①抗菌谱广，尤其对革兰阴性杆菌包括绿脓杆菌在内有强大的杀菌作用，对金葡菌及产酶金葡菌也有良好抗菌作用；某些品种对结核杆菌，支原体，衣原体及厌氧菌也有作用；②细菌对本类药与其他抗菌药物间无交叉耐药性；③口服吸收良好，部分品种可静脉给药；体内分布广，组织体液浓度高，可达有效抑菌或杀菌水平；血浆半衰期相对较长，大多为3～7小时以上。血浆蛋白结合率低（14%～30%），多数经尿排泄，尿中浓度高；④适用于敏感病原菌所致的呼吸道感染、尿路感染、前列腺炎，淋病及革兰阴性杆菌所致各种感染，骨、关节、皮肤软组织感染；⑤不良反应少（5%～10%），大多轻微，常见的有恶心、呕吐、食欲减退、皮疹、头痛、眩晕。偶有抽搐精神症状，停药可消退。
喹诺酮类抗菌作用机制
喹诺酮类通过抑制DNA螺旋酶作用，阻碍DNA合成而导致细菌死亡。大肠杆菌的DNA螺旋酶是四叠体结构的蛋白，由2个A亚单位与2个B亚单位组成，分子量分别为105kD与95kD（见图42-1）。细菌在合成DNA过程中，DNA螺旋酶的A亚单位将染色体DNA正超螺旋的一条单链（后链）切开，接着B亚单位使DNA的前链后移，A亚单位再将切口封住，形成了负超螺旋。根据实验研究，氟喹诺酮类药并不是直接与DNA螺旋酶结合，而是与DNA双链中非配对碱基结合，抑制DNA抑螺旋酶的A亚单位，使DNA超螺旋结构不能封口，这样DNA单链暴露，导致mRNA与蛋白合成失控，最后细菌死亡。
本类药体外对DNA螺旋酶的半抑制浓度（IC50）与其对细菌的MIC呈一定的平行关系。哺乳动物的细胞内也含有生物活性与细菌DNA螺旋酶相似的酶，称为拓朴异构酶Ⅱ（topoisomerase Ⅱ）。氟喹诺酮类药对人体细胞拓朴异构酶Ⅱ影响较小（见表42-1）。从该表可见氧氟沙星与环丙沙星对动物细胞内拓朴异构酶Ⅱ的作用明显比依诺沙星与萘啶酸小，IC50很高，选择指数很大。这可能是氧氟沙星与环丙沙星不良反应较少的原因。
喹诺酮类化学结构
本类药物的构效关系研究表明：4-喹诺酮母核的3位均有羧酸基，6位引入氟原子可增强抗菌作用并对金葡菌有抗菌活性；7位引进哌嗪环可提高对金葡菌及绿脓杆菌的抗菌作用（如诺氟沙星），哌嗪环被甲基哌嗪环取代（如培氟沙星），则脂溶性增加，肠道吸收增强，细胞的穿透性提高，半衰期延长。在8位引进第二个氟原子，可进一步提高肠道吸收，延长半衰期（如洛美沙星等），N-1修饰以环丙基团（环丙沙星）或噁嗪基团（氧氟沙星）可扩大抗菌谱，增强对衣原体、支原体及分支杆菌（结核杆菌与麻风杆菌等）的抗菌活性，噁嗪环还可提高水溶性，使药物在体内不被代谢，以原形经尿排泄。
喹诺酮类药物简史
萘啶酸（nalidixic acid）是1962年用于临床的第一个喹诺酮类药（实是萘啶酮），抗菌谱窄，口服吸收差，副作用多，现已不用。吡哌酸（pipemidic acid）抗菌活性强于萘啶酸，口服少量吸收，不良反应较萘啶酸少，可用于敏感菌的尿路感染与肠道感染。1979年合成诺氟沙星（norfloxacin），随又合成一系列含氟的新喹诺酮类药，医学教|育网|收集整理通称为氟喹诺酮类。
抗肿瘤药
根据抗肿瘤药物的作用机制和细胞增殖动力学，设计出联合用药方案，可以提高疗效、延缓耐药性的产生，而毒性增加不多。联合用药有先后使用的序贯疗法，也有同时应用的联合疗法。一般原则如下。
1.根据细胞增殖动力学规律 增长缓慢的实体瘤，其G0期细胞较多，一般先用周期非特异性药物，杀灭增殖期及部分G0期细胞，使瘤体缩小而驱动G0期细胞进入增殖周期。继用周期特异性药物杀死之。相反，对生长比率高和肿瘤如急性白血病，则先用杀灭S期或M期的周期特异性药物，以后再用周期非特异性药物杀灭其它各期细胞。待G0期细胞进入周期时，可重复上述疗程。此外，瘤细胞群中的细胞往往处于不同时期，若将作用于不同时期的药物联合应用，还可收到各药分别打击各期细胞的效果。
2.从抗肿瘤药物的作用机制考虑 不同作用机制的抗肿瘤药合用可能增强疗效，如甲氨蝶呤和巯嘌呤的合用。
3.从药物的毒性考虑 多数抗肿瘤药均可抑制骨髓，而泼尼松、长春新碱、博来霉素的骨髓抑制作用较少，可合用以降低毒性并提高疗效。
4.从抗瘤谱考虑 胃肠道腺癌宜用氟尿嘧啶、噻替派、环磷酰胺、丝裂霉素等。鳞癌可用博来霉素、消卡芥、甲氨蝶呤等。肉瘤可用环磷酰胺、顺铂、阿霉素等。
5.给药方法 一般均采用机体能耐受的最大剂量，特别是对病期较早、健康状况较好的肿瘤病人应用环磷酰胺、阿霉素、卡氮芥、甲氨蝶呤等时，大剂量间歇用药法往往较小剂量连续法的效果好。因为前者杀灭瘤细胞数更多；而且间歇用药也有利于造血系统等正常组织的修复，与补充，有利于提高机体的抗瘤能力及减少耐药性。
抗肿瘤药制剂及用法
5-氟尿嘧啶（5-fluorouracil）静脉注射，10～12mg/kg/日，连用3～5日后改为5～6mg/kg/隔日，总量5～10g为一疗程。必要时间隔1～2个月开始第2个疗程。
替加氟（tegafur）口服，15～20mg/kg/次，一般0.8～1.0g，总量20～40g为一疗程。
6-巯嘌呤（6-mercaptopurine）白血病：1.5～2.5mg/kg/日，分2～3次口服，疾病缓解后用原量1/3～1/2维持。绒癌：6.0～6.5mg/kg/日，10日为一疗程。
溶癌呤（tisupurine）治疗白血病：静脉滴注或静脉注射，4～5mg/kg/日，将药物溶于5%葡萄糖溶液或生理盐水中，10～14日为一疗程。治疗绒癌，8mg/kg/日，将药物溶于5%葡萄糖溶液中静脉滴注，10日为一疗程。
6-硫鸟嘌呤（tioguanine）口服2～2.5mg/kg/日，一次或分次服用，5～10日为一疗程。
甲氨蝶呤（methotrexate）治疗白血病：口服，成人5～10mg/次，4岁以上5mg/次、4岁以下2.5mg/次，每周2次，总量为50～150mg.绒毛膜上皮癌：静脉滴注，每日10～20mg，5～10次为一疗程。头颈部癌：动脉连续滴注，5～10mg/日，连用5～10日。鞘内注射：5～15mg/次，每周1～2次。
盐酸阿糖胞苷（cytarabinehydrochloride）静脉注射或静脉滴注，1～3mg/kg/日，10～14日为一疗程。鞘内注射，25mg/次，，2～3次/周，连用3次，6周后重复应用。
安西他滨（ancitabin）静脉注射或肌内注射，5～10mg/kg/日。用5～10日为一疗程。口服，剂量同注射。
羟基脲（hydroxycarbamide）20～40mg/kg/日，分次口服，或60～80mg/kg/每3日，4～6周为一疗程。
盐酸氮芥（chlorethaminehydrochloride）静脉注射或动脉插管灌注，0.1mg/kg/次，每1～3日一次，4～6次为一疗程，必要时间隔4周进行第2疗程。
环磷酰胺（cyclophosphamide）静脉注射，4mg/kg/日，每日或隔日一次，总量8～10g为一疗程。大剂量冲击疗法为10～20mg/kg/次，每周一次，8g为一疗程，以口服维持，2～4mg/kg/日，分次服用。
噻替派（thio-tepa）静脉注射、动脉注射或肌内注射，0.2mg/kg/次/日，连用5～7日，以后改为每周2～3次，总量约200～400mg.体腔注射，20～40mg/次，1～2次/周。
白消安（busulfan）口服，2～8mg/日，分3次空腹服用，有效后用维持量，0.5～2mg/日，一次/日。
氮甲（N-formylsarcolysin）口服，3～4mg/kg/日，分3～4次服用或睡前一次服，6～8g为一疗程。
消卡芥（nitrocophan）静脉注射，20～40mg/次，总量200～400mg为一疗程。口服，每次20mg，2～3次/日，1g为一疗程。
卡莫司汀（carmustine）静脉滴注，2.5mg/kg/次/日，溶于5%葡萄糖溶液或生理盐水内，连用3日为一疗程 ，每疗程间隔6～8周。
罗莫司汀（lomustine）口服，100mg/m2/次，每6～8周用一次。
司莫司汀（semustine）口服，130～200mg/m2/次，每6～8周用一次。
博来霉素（bleomycin）静脉或肌内注射，15～30mg/次，每日或隔日一次，总量450mg.
丝裂霉素（mitomycin C）静脉注射，2mg/次/日，或10mg/次，每周一次。总量60mg为一疗程。
顺铂（cisplatin）静脉注射或静脉滴注，30mg/日，连用5日为一疗程，疗程间隔2～4周，可用药4～5个疗程。或以50～100mg/m2，静脉注射或滴注一次，间隔3～4周再用。
放线菌素D（dactinomycin）静脉注射，200μg/日，10～14日为一疗程。
柔红霉素（daunorubicin）静脉注射或静脉滴注，开始0.2mg/kg/日，增至0.4mg/kg/日，每日或隔日一次，3～5次为一疗程，间隔5～7日再给下一个疗程。最大总量600mg/m2.
阿霉素（doxorubicin）静脉注射，30mg/m2，连用2日，间隔3周后可重复应用。60～75mg/m2，每3周应用一次。或30mg/m2，连用3日，间隔4周可再用。积累总量不得超过550mg/m2.
普卡霉素（plicamycin）静脉注射或静脉滴注，2～6mg/次，每日或隔日一次，10～30次为一疗程。
长春碱（vinblastin）静脉注射，0.2mg/kg/次，每周一次，总量60～80mg为一疗程。
长春新碱（vincristin）静脉注射，0.02mg/kg/次，每周一次，总量20～30mg为一疗程。
三尖杉酯碱（harringtonine）静脉滴注0.1～0.2mg/kg/日，7日为一疗程，停2周后再用。
L-门冬酰胺酶（L-asparaginase）肌内或静脉注射，20～200u/kg/次，每日或隔日一次，10～20次为一疗程。用药前皮内注射10～50u作过敏试验，观察3小时。氯喹药理作用和临床应用1.抗疟作用氯喹对间日疟和三日疟原虫，以及敏感的恶性疟原虫的红细胞内期的裂殖体有杀灭作用。能迅速治愈恶性疟；有效地控制间日疟的症状发作，也可用于症状抑制性预防。其特点是疗效高、生效快。多数病例在用药后24～48小时内发作停止，48～72小时内血中疟原虫消失。由于此药在体内代谢和排泄都很缓慢，加之在内脏组织中的分布量大，停药后可逐渐释放入血，故作用持久。用于间日疟，症状复发较迟。用于症状抑制性预防，每周服药一次即可。其本身毒性小，与伯氨喹合用时不增加后者的毒性。对红细胞外期无效，既不能作病因性预防，也不能根治间日疟。
氯喹抗疟作用机制复杂。应用氯喹后，疟原虫溶酶体内药物的含量高出宿主溶酶体千倍以上，由此认为疟原虫有浓集氯喹的特异机制。氯喹可插入DNA双螺旋链之间，形成DNA-氯喹复合物，影响DNA复制和RNA转录，并使RNA断裂，从而抑制疟原虫的分裂繁殖。再者，氯喹为弱碱性药物，大量进入疟原虫体内，必然使其细胞液的PH值增大，形成对蛋白质分解酶不利的环境，使疟原虫分解和利用血红蛋白的能力降低，导致必需氨基酸缺乏，也可干扰疟原虫的繁殖。疟原虫对氯喹耐药性的发生，医学教|育网|收集整理可能与其从体内排出药物增多和代谢加速有关。
2.抗肠道外阿米巴病作用氯喹对阿米巴痢疾无效。但由于它在肝组织内分布的浓度比血药浓度高数百倍，对阿米巴肝脓肿有效。详见第四十六章。
3.其他作用氯喹偶而用于类风湿性关节炎，也常用于碟形红斑狼疮。但对后者的疗效尚无定论，而且用量大，易引起毒性反应。
奎宁的不良反应
1.金鸡纳反应表现为恶心、呕吐、耳鸣、头痛、听力和视力减弱，甚至发生暂时性耳聋。因为奎宁得自金鸡纳树皮，金鸡纳树的其他生物碱也有此反应，故称金鸡纳反应。
2.心肌抑制作用奎宁降低心肌收缩力、减慢传导和延长心肌不应期。但不及其D-异构体奎尼丁的作用明显。静脉注射时可致血压下降和致死性心律失常。用于危急病例时，仅可静脉滴注。
3.特异质反应少数恶性疟患者即使应用很小剂量也能引起急性溶血，发生寒战、高热、背痛、血红蛋白尿（黑尿）和急性肾功能衰竭，甚至死亡。
4.子宫兴奋作用 奎宁对妊娠子宫有兴奋作用，医学教|育网|收集整理故孕妇忌用。
5.中枢神经抑制有微弱的解热镇痛作用。也可引起头晕、精神不振等症状
其他合成抗菌药
甲氧苄啶（trimethoprim，TMP）又名磺胺增效剂，抗菌谱和磺胺药相似，但抗菌作用较强，对多种革兰阳性和阴性细菌有效。最低抑菌浓度常低于10mg/L.单用易引起细菌耐药性。
TMP的抗菌作用机制是抑制细菌二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不能还原成氢叶酸，阻止细菌核酸的合成。因此，它与磺胺药合用，可使细菌的叶酸代谢遭到双重阻断，增强磺胺药的抗菌作用达数倍至数十倍，甚至出现杀菌作用，而且可减少耐药菌株的产生，对磺胺药已耐药的菌株也可被抑制。TMP还可增强多种抗生素（如四环素、庆大霉素等）的抗菌作用。
口服吸收迅速而完全，血浆浓度高峰常在服药后1～2小时内达到。迅速分布全身组织及体液，肺、肾和痰液中。大部分以原形由肾排泄，尿中浓度约高出血浆浓度100倍，血浆t1/2约为10小时，和SMZ相近。
TMP常与SMZ或SD合用，治疗呼吸道感染、尿路感染、肠道感染和脑膜炎、败血症等。对伤寒、副伤寒疗效不低于氨苄西林，也可与长效磺胺药合用于耐药恶性疟的防治。
TMP毒性较小，不致引起叶酸缺乏症。大剂量（0.5g/日以上）长期用药可致轻度可逆性血象变化如白细胞减少、巨幼红细胞性贫血，必要时可注射四氢叶酸治疗。
本类药物抗菌谱广，且不易产生耐药性，对多种细菌的抑菌浓度为5～10mg/L，主要用于治疗尿路感染。
呋喃妥因（nitrofurantoin）又名呋喃坦啶（furadantin），对大肠杆菌、金葡萄、表葡萄、腐生葡萄球菌和肠球菌属均具抗菌作用。口服吸收迅速而完全。在体内约50％很快被组织破坏，其余以原形迅速自肾排出。血浆t1/2约20分钟。血药浓度很低，不适用于全身感染的治疗。但尿中浓度高，医学教|育网|收集整理一般剂量下可达50～250mg/L以上。主要用于敏感菌所致铁急性肾炎、肾盂肾炎、膀胱炎、前列腺炎、尿道炎等尿路感染。酸化尿液可增强其抗菌活性。消化道反应较常见。剂量过大或肾功能不全者可引起严重的周围神经炎。偶见过敏反应。
呋喃唑酮（furazolidone）又名痢特灵，体外对沙门菌属、志贺菌属、大肠杆菌、肠杆菌属、金葡菌、粪肠球菌、霍乱弧菌和弯曲菌属均有抗菌作用。口服吸收少（5％），肠内浓度高，主要用于肠炎和菌痢。也可用于尿路感染、伤寒、副伤寒和霍乱。国内也曾试治溃疡病。不良反应同呋喃妥因。
钙、钙通道与钙拮抗药的分类
钙拮抗药（calciumantagonists）是一类阻滞Ca2+从细胞外液经电压依赖性钙通道流入细胞内的药物，又称钙通道阻滞药。第一个钙拮抗药维拉帕米对心有负性肌力和负性频率作用，早期曾被认为是β受体阻断药。1967年A.Fleckenstein发现维拉帕米在降低心肌收缩性时并不影响膜电位的变化和振幅，其作用与脱钙的情况相同，认为其机制是阻滞或减少Ca2+向细胞的内流，并首次提出钙拮抗药名称。
钙拮抗药是发展迅速的一类药物，包含许多化学结构各异的化合物，已广泛用于治疗心律失常、高血压及心绞痛等疾病。钙是体内重要的阳离子之一，具有多项生理作用，早年知钙是心搏动、血液凝固所必需，现知钙还参与许多生理、生化反应，包括神经细胞兴奋性，递质释放，肌肉收缩，腺体分泌，细胞运动等。钙通道是细胞膜中蛋白质小孔，Ca2+及Ba2+能通透进入细胞内，医学教育|网收集|整理其他离子通透率甚低。当膜电位接近-40mV时，钙通道开放率明显增加，单个钙通道每秒钟可通过3×106个Ca2+。
钙拮抗药品种繁多，为了便于临床选用，世界卫生组织（WHO）曾于1987年公布钙拮抗药的分类，先按药对钙通道的选择性分为两类；再按药对心血管系的作用，将药分为6类。
（一）选择性钙拮抗药
1.苯烷胺类，维拉帕米、加洛帕米。
2.二氢吡啶类，硝苯地平、尼莫地平、尼群地平、氨氯地平等。
3.地尔硫类，地尔硫。
（二）非选择性钙拮抗药
1.氟桂嗪类，氟桂嗪、桂利嗪等。
2.普尼拉明类，普尼拉明等。
3.其他类，哌克昔林等。
血管扩张药治疗慢性心功能不全
治疗心绞痛和高血压的一些血管扩张药，自70年代以来也用于治疗CHF而收到效果。它们能缓解症状，改善血流动力学变化提高运动耐力，但多数扩血管药并不能降低病死率。药物舒张静脉（容量血管）就可减少静脉回心血量、降低前负荷，进而降低左室舒张末压、肺楔压，缓解肺充血症状。药物舒张小动脉（阻力血管）就可降低外周阻力，降低后负荷，进而改善心功能，增加心输出量，增加动脉供血，从而弥补或抵消因小动脉舒张而可能发生的血压下降与冠状动脉供血不足的不利影响。
1.硝酸酯类主要作用于静脉，降低前负荷，用药后明显减轻呼吸急促和呼吸困难。也略舒张小动脉，略降后负荷。硝酸甘油静脉滴注10μg/min，可每5～10分钟增加5～10μg/min，二硝酸异山梨醇酯也可用。
2.硝普钠能舒张静脉和小动脉，静脉注射给药后2～5分钟即见效，停药后2～15分钟即消退。医学教育|网收集|整理用药后前、后负荷下降，对急性心肌梗塞及高血压所致CHF效果较好。静脉滴注开始12.5μg/min每5～10分钟增加5～10μg .
3.肼屈嗪主要舒张小动脉，降低后负荷，用药后心输出量增加，血压不变或略降，不引起反射性心率加快，一般口服每日4次，每次50～75mg.
4.哌唑嗪能舒张静脉和动脉，用药后后负荷下降，心输出量增加，肺楔压也下降。对缺血性心脏病的CHF效果较好。口服首剂0.5mg，以后每6小时1mg.
5.硝苯地平舒张动脉较强，降低后负荷较为显著，能增加心输出量。由于它对受损心肌可能发生的抑制作用，一般不作CHF的常用药。
6.近年报道对Ⅱ、 Ⅲ级CHF患者以地高辛、利尿药为基础，加用肼屈嗪300mg/日和二硝酸异山梨醇酯160mg/日，发现加用二药能降低病死率，3年降低36％，左心室射血分数也增高。
众多的血管扩张治疗CHF，应根据患者血流动力学变化分别选用。例如对前负荷升高为主，肺淤血症状明显者，宜用舒张静脉的硝酸酯类。对后负荷升高为主、心输出量明显减少者，宜用舒张小动脉的肼屈嗪。多数患者，前、后负荷都有不同程度增高，则宜兼顾。
应用血管扩张药的剂量，可参考血压而定。一般以采用维持血压在12.0～13.3/6.7～8.0kPa（90～100/50～60mmHg）肺楔压2.0～2.4kPa（15～18mmHg）的剂量为宜。
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