前列腺癌丨relugolix对晚期缓解率高达96.7%，显著优于醋酸亮丙瑞林，还获批治疗子宫肌瘤！

　　2020年06月，美国FDA已受理每日一次口服relugolix（120mg）治疗晚期前列腺癌的新药申请，目标日期为2020年12月20日。在III期HERO研究中，relugolix治疗的缓解率高达96.7%，显著优于醋酸亮丙瑞林，同时主要心血管不良事件风险降低了54%。

　　该项比较relugolix和醋酸亮丙瑞林（leuprolide acetate）的临床研究，在900多例需要至少一年持续雄激素剥夺治疗（ADT）的雄激素敏感性晚期前列腺癌患者中开展。研究中，患者以2:1的比例被随机分配，接受relugolix（单剂360mg加载剂量，之后每日一次120mg）或醋酸亮丙瑞林贮库型悬浮液（3月一次）注射治疗。

　　结果显示，relugolix达到主要疗效终点：治疗48周期间，relugolix组有96.7%的男性实现去势水平（＜50ng/dL）的持续睾酮抑制，而醋酸亮丙瑞林治疗组比例为88.8%。

　　此外，relugolix也达到了全部6个关键次要终点（p值均＜0.0001），显示在睾酮的快速和深度抑制、PSA反应、停止治疗后睾酮的恢复方面均优于醋酸亮丙瑞林。relugolix组和醋酸亮丙瑞林组的不良事件总发生率具有可比性（92.9% vs 93.5%）。主要心血管不良事件（MACE）方面，relugolix组与醋酸亮丙瑞林组相比风险降低54%（发生率：2.9% vs 6.2%），这些事件包括非致命性心肌梗死、非致命性卒中和全因死亡。在有MACE病史的男性中，relugolix组与醋酸亮丙瑞林组相比MACE事件报告减少了80%（3.6% vs 17.8%）。

　　Relugolix是一种每日一次、口服GnRH受体拮抗剂，能抑制睾丸睾酮的生成，这种激素可刺激前列腺癌的生长。此外，relugolix也可通过阻断垂体腺中的GnRH受体，减少卵巢雌二醇的生成，这种激素已知可刺激子宫肌瘤和子宫内膜异位症的生长。

　　在日本，relugolix于2019年1月获得批准，以品牌名Relumina上市销售，用于改善子宫肌瘤引起的下列症状：月经过多、下腹痛、腰痛和贫血。

　　今年3月和6月，该公司分别向欧洲药品管理局（EMA）和FDA提交了relugolix复方片（relugolix 40mg、雌二醇1.0mg、醋酸炔诺酮0.5mg）的上市申请，用于治疗子宫肌瘤女性的中重度症状。