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新杂质严重影响复方阿莫西林粉的稳定性和有效性
兽用复方阿莫西林粉是由阿莫西林和克拉维酸钾组成的复方制剂,这个基本方“阿莫西林+克拉维酸钾+辅料”的复方药品中的杂质,并不是其处方成分单独存在时的简单加和。
通过上述复方药品的实验检测研究,综合分析后发现,在其复合制剂中发现了新的杂质!这种新的杂质,在单成分中没有,却仅在复方药品中出现;便提示这种新杂质是:阿莫西林和克拉维酸钾相互作用的新产物。
可能是因为克拉维酸钾对水分子太过于敏感的药物化学特性,而阿莫西林又通常以结晶水的形式(阿莫西林三水合物)存在;因此,对干燥条件下稳定的复方阿莫西林粉这个药品,当制剂中稳定性差的阿莫西林降解后,其结晶水释便释放出来参与克拉维酸钾的降解反应,进而加速了克拉维酸钾的降解。
而克拉维酸则属于β-内酰胺酶抑制剂,具有类似青霉素的β-内酰胺环。克拉维酸钾的抗菌活性比较低,仅仅对葡萄球菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌、卡他莫拉菌、脆弱杆菌等产生的β-内酰胺酶产生不可逆的抑制作用,可显著增强青霉素类和头孢菌素类抗菌素对耐药菌株的抗菌活性。
所以,基于这一点,兽医临床在使用青霉素、氨苄西林、阿莫西林、头孢噻呋、头孢喹肟等青霉素或头孢菌素类的单方制剂药品时,若遇到临床耐药病例,可同时科学配伍复方阿莫西林粉使用,以解除耐药菌株对上述单药的不敏感性,提高治疗的有效性和降低治疗用药的剂量。
说明:转帖请注明“兽药药理与处方技术”
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