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曲妥珠单抗具有靶向定位作用,能够“锁死”癌细胞,发送准确的定位。
DM1是一种微管蛋白活性抑制药,它的作用机制和紫杉醇类药物类似,能使癌细胞在有丝分裂时,不能正常形成纺锤体(细胞分裂时的一种特殊细胞器),从而抑制癌细胞的生长。
再配合使用不可断裂的硫醚连接子,让药物被癌细胞内吞后,抗体部分经过溶酶体降解才能释放出DM1,既能发挥化疗药强大的杀伤力,又能发挥曲妥珠单抗的“生物导弹”功能,还能保证药物稳定性。
2018年SABCS大会上报道了中位随访41个月的初次分析显示,相较于对照组,T-DM1组患者的3年无病生存期(DFS)显著提高了11.3%,乳腺癌侵袭性复发风险或死亡的降低了50%。
与对照组相比,T-DM1显著改善了患者的中位无进展生存期(9.6 vs. 6.4个月)和中位总生存期(30.9 vs. 25.1个月)。T-DM1治疗脑转移患者,OS显著延长1倍达26.8个月, 死亡风险下降62%。
EMILIA研究表明,T-DM1应是HER2阳性转移性乳腺癌重要的治疗选择。
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