苦参首载于东汉经典著作《神农本草经》，书中云：“主治心腹结气，症瘕积聚，黄疸，溺有余沥，逐水，除痈肿”，提出苦参有破症消积，祛湿退黄，利水，消痈肿之效，书中并言苦参有“补中，明目，止泪”之功。
魏晋时期，陶弘景所著《名医别录》中言苦参：“无毒，养肝胆气，安五藏，定志，益精，利九窍，除伏热，肠澼，止渴，醒酒，小便黄赤，治恶疮，下部蛪，平胃气，令人嗜食”，指出苦参具有补益脏腑，益精，醒神定志，通窍，清热除湿止痢，消疮，杀虫之功。
五代时期，《日华子本草》言：“苦参，杀疳虫……治肠风泻血，并热痢”，指出苦参具有祛风止血，燥湿止痢之功。
唐代甄权所撰写《药性论》记载：“苦参能治热毒风，皮肌烦燥生疮，赤癞眉脱，主除大热嗜睡，治腹中冷痛，中恶腹痛，除体闷，治心腹积聚”，提出苦参具有祛风清热解毒，止痛，消积之功。
宋金元时期，苏颂的《本草图经》一书言苦参：“古今之方用治风热疮疹最多”，强调苦参的清热祛风之功。由寇宗奭所著《本草衍义》言“ 苦参揩齿，岁久亦病腰”，提出苦参可治疗齿病，但久用伤肾。
明代《滇南本草》记载苦参“凉血，解热毒，疥癞，脓窠疮毒最良。疗皮肤瘙痒，血风癣疮，顽皮白屑，肠风下血，便血。消风，消肿毒，消痰毒”。
清代陈士铎的《本草新编》对苦参功效主治具有较为全面认识，如下：“治肠风下血，热痢刮痛难当，疗狂言心燥，结胸垂死；赤癞眉脱者，祛风有功；黄疸遗溺者，逐水立效。扫遍身痒疹，止卒暴心疼，杀疥虫，破症瘕，散结气，明目止泪，解渴生津，利九窍，通大便……至称益肾、安五脏、定心志……”。《本草从新》指出苦参可“燥湿, 胜热, 治梦遗滑精”。
现代研究发现，苦参的化学成分包括生物碱、黄酮、苯丙素、二苯甲酰基衍生物、萜类、甾体、有机酸、脂肪酸、挥发油等类型，其中生物碱和黄酮类成分是其主要的结构类型，在抗菌、抗炎、抗病毒和抗肿瘤方面均有重要研究价值。
