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治疗恶心呕吐,甲氧氯普胺、多潘立酮区别在哪里?

由于原患病或者用药等原因,临床上经常碰到患者有恶心、呕吐的情况,止吐药种类有很多,今天带大家认识下临床上常用的甲氧氯普胺(胃复安)和多潘立酮(吗丁啉),在两者选择上到底有什么区别?

它们均是促胃肠动力药,使用后能促使胃肠道蠕动,使内容物向前移动。胃动力低下时,胃内容物排空延迟,可引起许多胃肠疾病,表现出恶心、呕吐、胃灼热、厌食、餐后不适及消化不良等,并可引起胃食管反流等。两药适应症异同见下表:


两药促进胃肠动力的作用机制:胃肠道上遍布多巴胺受体、5-羟色胺受体,当多巴胺受体被拮抗或者5-羟色胺受体被激活,可以促进胃肠道的蠕动,而多潘立酮和甲氧氯普胺均可拮抗胃肠道多巴胺受体,从而增强胃肠道蠕动。

多潘立酮为上世纪末上市的选择性胃肠道多巴胺D2受体拮抗剂,由于广告效应,吗丁啉已成为家喻户晓的明星药,只要消化不良就能想到这个药,这个药真的适合你吗?

多潘立酮在体内主要经CYP3A4酶代谢,可引起轻度Q-T间期延长、心律失常等不良反应,因此应避免与抑制CYP3A4酶活性的药物如酮康唑、氟康唑、伏立康唑、红霉素、克拉霉素、胺碘酮等合用,以免发生尖端扭转型室性心动过速的风险增大。多潘立酮不易透过血脑屏障,因此很少引起中枢神经系统的不良反应,如震颤、运动迟缓,但由于脑垂体位于血脑屏障外面,因此多潘立酮仍能作用于脑垂体,从而使催乳素释放增多,易导致溢乳、男子乳房女性化、闭经等副作用。

而甲氧氯普胺除可阻断胃肠道的多巴胺受体2,发挥促胃动力作用外,亦可透过血脑屏障进入大脑,作用于延髓催吐化学感受区(CTZ)中多巴胺受体而提高CTZ的阈值,发挥止吐作用,因此甲氧氯普胺又被叫做“灭吐灵”。由于可进入大脑,也容易引起神经方面的不良反应,如震颤、运动迟缓等,同样甲氧氯普胺和多潘立酮一样也能作用于脑垂体,从而使催乳素释放增多,易导致溢乳、男子乳房女性化、闭经等副作用。由于甲氧氯普胺不良作用较多,因此临床应用逐渐减少,但其注射剂仍可用于快速缓解恶心呕吐的症状。

使用该两种药物时,可联合维生素B6,可抑制泌乳素分泌,减轻不良反应。妊娠期、哺乳期的妇女不建议使用该类药物


多潘立酮已有报道其有心脏风险的案例,故有心脏基础疾病的患者应避免使用该药;甲氧氯普胺可透过血脑屏障,影响中枢多巴胺的作用,因此有癫痫、帕金森等中枢疾病患者应避免使用。由于多巴胺受体分布于全身多处组织器官,副作用广泛,不建议长期使用以上两种药物。

(文/上海第十人民医院药学部 张井明)


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